| Valbenazin | |
|---|---|
| Valbenazin | |
| Kemisk förening | |
| IUPAC | ( 2R , 3R ,llbR ) -3-isobutyl-9,10-dimetoxi-1,3,4,6,7,11b-hexahydro- 2H - pyrido [ 2,1- a ]isokinolin-2- ylL - valinat |
| Grov formel | C24H38N2O4 _ _ _ _ _ _ _ |
| CAS | 1025504-45-3 |
| PubChem | 24795069 |
| drogbank | 11915 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| ATX | N07XX13 |
| Farmakokinetik | |
| Biotillgänglig | 49 % |
| Ämnesomsättning | lever |
| Halveringstid | 15-22 timmar |
| Exkretion | 60% med urin; 30% med avföring; <2 % oförändrat |
| Doseringsformer | |
| tabletter | |
| Administreringsmetoder | |
| inuti | |
| Andra namn | |
| Ingrezza (Ingrezza) | |
Valbenazin är ett läkemedel för behandling av tardiv dyskinesi . Verkningsmekanismen vid behandling av tardiv dyskinesi är inte exakt känd.
Valbenazin fungerar som en vesikulär monoamintransportör ( VMAT2)-hämmare, vilket minskar dopaminnivåerna i synapspalten och lindrar symtom orsakade av dopaminöverkänslighet.
Läkemedlet används för att behandla tardiv dyskinesi. Godkänd av US Food and Drug Administration (FDA ) för behandling av tardiv dyskinesi från och med 11 april 2017 [1] .
Den första veckan av att ta 40 mg per dag, från och med den andra veckan, ökar dosen till 80 mg. Kan tas före eller efter måltid.
Dosjustering för måttlig leverinsufficiens krävs inte, för måttlig och svår ( Child-Pugh 7-15) bör dosen inte överstiga 40 mg per dag.
Rekommenderas inte för användning vid gravt nedsatt njurfunktion .
Säkerheten och effekten av valbenazin hos barn har inte fastställts.
Dåsighet (10,9 %), antikolinerga effekter (5,4 %), huvudvärk (3,4 %), akatisi (2,7 %), balansstörningar och fall (4,1 %), kräkningar (2,6 %), illamående (2,3 %), artralgi (2,3 % ). ). Kan orsaka en långsam reaktion vid bilkörning, patienter bör varnas för dåsighet.
Kan förlänga QT-intervallet , även om graden av QT-förlängning inte är kliniskt signifikant vid rekommenderade doser.
Valbenazin bör undvikas hos patienter med medfödd förlängning av QT-intervallet eller arytmier med förlängning av QT-intervallet.
Hos patienter med ökad risk för förlängning av QT-intervallet bör QT-intervallet utvärderas innan läkemedlet förskrivs och dosen ökas.
Det finns inte tillräckligt med forskningsdata, teratogena effekter har noterats i djurstudier .
Det utsöndras i mjölk, det rekommenderas inte att amma ett barn i 5 dagar efter utsättande av läkemedlet.
Samtidig administrering med monoaminoxidashämmare och CYP3A4 - inducerare rekommenderas inte .
Vid användning tillsammans med CYP3A4- och CYP2D6 -hämmare rekommenderas en dosreduktion.
Valbenazin kan öka koncentrationen av digoxin .
Förvara vid en temperatur av 20-25°C.