Lonidamin

Den aktuella versionen av sidan har ännu inte granskats av erfarna bidragsgivare och kan skilja sig väsentligt från versionen som granskades den 17 mars 2016; kontroller kräver 4 redigeringar .
Lonidamin
Allmän
Systematiskt
namn		 1-​​(2,4-diklorbensyl)​-​1 H- ​inazol-​​3-​karboxylsyra
Chem. formel C15H10Cl2N2O2 _ _ _ _ _ _ _ _ _
Fysikaliska egenskaper
Molar massa 321,158 g/ mol
Klassificering
Reg. CAS-nummer 50264-69-2
PubChem 39562
Reg. EINECS-nummer 256-510-0
LEDER   C1=CC=C2C(=C1)C(=NN2CC3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl)C(=O)O
InChI   InChI=1S/C15H10Cl2N2O2/c16-10-6-5-9(12(17)7-10)8-19-13-4-2-1-3-11(13)14(18-19)15( 20)21/h1-7H,8H2,(H,20,21)WDRYRZXSPDWGEB-UHFFFAOYSA-N
CHEBI 50138
ChemSpider 36170
Data baseras på standardförhållanden (25 °C, 100 kPa) om inget annat anges.

Lonidamin  är ett indazol-3-karboxylsyraderivat som har förmågan att hämma aerob glykolys i cancerceller. Denna förening verkar förbättra aerob glykolys i normala celler men hämmar glykolys i cancerceller. Verkningsmekanismen är sannolikt baserad på hämningen av hexokinas -II associerad med mitokondrier. Nyare studier på Ehrlichs ascitiska tumörceller har visat att lonidamin hämmar både andning och glykolys, vilket resulterar i en minskning av intracellulär ATP [1] .

Lonidamin testas kliniskt i kombination med andra antitumörmedel för olika typer av cancer på grund av dess förmåga att undertrycka energiomsättningen i cancerceller och öka aktiviteten hos andra anticancerläkemedel [1] .

Lonidamin används för att behandla hjärntumörer i kombination med strålbehandling och temozolomid. Resultaten visade att kombinationen av temozolomid och lonidamin vid kliniskt uppnåbara låga plasmakoncentrationer kan hämma tumörtillväxt, och användningen av lonidamin kan minska den dos av temozolomid som krävs för radiosensibilisering av hjärntumörer [2] .

Ett lonidaminderivat, gamendazol, testas som ett möjligt preventivmedel för män [3] .

Anteckningar

  1. ↑ 1 2 Pelicano H., Martin DS, Xu RH, Huang P. Glycolysis inhibition for anticancer  treatment //  Onkogen. - 2006. - Augusti ( vol. 25 , nr 34 ). - P. 4633-4646 . - doi : 10.1038/sj.onc.1209597 . — PMID 16892078 .  (inte tillgänglig länk)
  2. ↑ Prabhakara S., Kalia VK Optimering av strålbehandling av hjärntumörer med en kombination av temozolomid och lonidamin  // Indian  J. Med. Res. : journal. - 2008. - Augusti ( vol. 128 , nr 2 ). - S. 140-148 . — PMID 19001677 .
  3. ↑ Tash, Joseph. Ett nytt potent indazol-karboxylsyraderivat blockerar spermatogenes och är preventivmedel hos råttor efter en oral oral  dos  // Reproduktionsbiologi : journal. - 2008. - Juli ( vol. 78 , nr 6 ). - P. 1127-1138 . - doi : 10.1095/biolreprod.106.057810 . — PMID 18218612 .