| Drotaverin | |
|---|---|
| Drotaverin | |
| Kemisk förening | |
| IUPAC | (1-(3,4-dietoxibensyliden)-6,7-dietoxi-1,2,3,4-tetrahydroisokinolin (som hydroklorid) |
| Grov formel | C24H31NO4 _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 397,507 g/mol |
| CAS | 985-12-6 |
| PubChem | 1712095 |
| drogbank | 06751 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| ATX | A03AD02 |
| Farmakokinetik | |
| Biotillgänglig | 100 % |
| Plasmaproteinbindning | 80 till 95 % |
| Ämnesomsättning | Lever |
| Halveringstid | från 7 till 12 timmar |
| Exkretion | Tarmar och njurar |
| Doseringsformer | |
| tabletter , ampuller | |
| Andra namn | |
| Bioshpa, Vero-Drotaverin, Droverin, Drotaverin, Drotaverin forte, Drotaverinhydroklorid, No-shpa ® , No-shpa ® forte, NOSH-BRA ® , Spazmol ® , Spazmonet, Spazoverin, Spakovin, Spazmolgon | |
| Mediafiler på Wikimedia Commons | |
Drotaverin (1-(3,4-dietoxibensyliden)-6,7-dietoxi-1,2,3,4-tetrahydroisokinolin (som hydroklorid)) är ett läkemedel som enligt vissa studier har kramplösande, myotropa, vasodilaterande, hypotensiva effekter.
Blinda, placebokontrollerade studier av läkemedlet har inte utförts. . Läkemedlet finns inte i WHO:s rekommendationer. Det är inte godkänt av FDA och European Medicines Agency och är inte registrerat i USA eller Europa.
2011 vägrade det israeliska hälsoministeriet att registrera läkemedlet [1]
Under 2013 och 2016 noterades två dödliga fall av användning av drotaverin, inklusive den berömda ryske stormästaren [2]
Drotaverin syntetiserades 1961 av anställda vid det ungerska läkemedelsföretaget Hinoin. Vid den tiden hade företaget under lång tid tillverkat det kramplösande läkemedlet papaverin. Under forskningen för att förbättra egenskaperna hos papaverin och optimera dess industriella produktion erhölls ett nytt ämne som är flera gånger effektivare än papaverin. 1962 patenterades ett nytt läkemedel under handelsnamnet "No-Shpa", vilket återspeglar karaktären av dess verkan - avlägsnande av spasmer (ingen spasm). På grund av dess effektivitet, relativa ofarlighet och låga pris blev läkemedlet snabbt populärt på marknaden. I Sovjetunionen har läkemedlet "No-Shpa" blivit utbrett sedan 1970-talet. Senare blev "Hinoin" en del av det transnationella läkemedelsföretaget Sanofi-Synthelabo . För närvarande används "No-Shpa" i mer än 50 länder runt omkring världen , främst i Ryssland och det postsovjetiska rymden [3] . I Europa, USA, Kanada, Storbritannien och Israel är användningen av läkemedlet förbjudet på grund av bristen på blinda placebokontrollerade prövningar av läkemedlet, se ovan.
Kapslar, lösning för injektion, tabletter, dragerade tabletter.
Myotropiskt kramplösande, isokinolinderivat [4] . När det gäller kemisk struktur och farmakologiska egenskaper är den nära papaverin , men har en starkare och mer långvarig effekt. Minskar flödet av kalciumjoner Ca 2+ in i glatta muskelceller (hämmar PDE , leder till ackumulering av intracellulär cAMP ). Minskar tonen i glatta muskler i inre organ och tarmperistaltiken , vidgar blodkärlen . Påverkar inte det autonoma nervsystemet . Närvaron av en direkt effekt på glatta muskler gör att den kan användas som ett kramplösande medel i fall där läkemedel från gruppen av M-antikolinergika är kontraindicerade ( vinkelstängningsglaukom , prostataadenom ). Med intravenös administrering börjar effekten efter 2-4 minuter, den maximala effekten utvecklas efter 30 minuter.
Förebyggande och behandling: spasmer av glatta muskler i inre organ (njurkolik, gallkolik, tarmkolik, gallvägar och gallblåsa dyskinesi av hyperkinetisk typ, kolecystit , postkolecystektomisyndrom); pyelit ; spastisk förstoppning, spastisk kolit, proktit , tenesmus; pylorospasm, gastroduodenit, magsår i magen och tolvfingertarmen (i den akuta fasen, som en del av komplex terapi - för att lindra smärta av spastisk natur). Endarterit , spasm i de perifera, cerebrala och kransartärerna. Algodysmenorré, hotande missfall, hotande för tidig födsel; spasm i livmoderns svalg under förlossningen, förlängd öppning av svalget, sammandragningar efter förlossningen. Vid genomförande av några instrumentella studier (till exempel FGDS), kolecystografi.
Överkänslighet, allvarlig lever- och njursvikt; CHF, AV-block II-III stadium, kardiogen chock, arteriell hypotoni. Svår åderförkalkning i kranskärlen, stängningsvinkelglaukom, prostatahyperplasi, amning, graviditet (I trimester).
Inuti, vuxna - 40-90 mg 3 gånger om dagen; i/m, s/c - 40-80 mg 1-3 gånger om dagen. För lindring av lever- och njurkolik - in/in långsamt, 40-80 mg. Med spasmer av perifera kärl kan läkemedlet administreras intravenöst. Barn under 6 år - i en engångsdos på 10-20 mg är den maximala dagliga dosen 120 mg; 6-12 år singel - 20 mg, maximal daglig dos - 200 mg; mötesfrekvens - 1-2 gånger om dagen.
Yrsel, värmekänsla, ökad svettning, sänkt blodtryck, allergiska hudreaktioner. Med en / i inledningen - kollaps, AV-blockad, arytmier, depression av andningscentrum.
Symtom: i stora doser, stör den atrioventrikulära ledningen, minskar excitabiliteten i hjärtmuskeln, kan orsaka hjärtstillestånd och förlamning av andningscentrum.
Har direkt kardiotoxicitet. Penetrerar inte CNS.
Tabletter på 0,04 g och 0,08 g .
Vid behandling av mag- och duodenalsår används det i kombination med andra antiulcusläkemedel. Vid intravenös administrering måste patienten vara i horisontell position (risk för kollaps ). Under behandlingsperioden är det nödvändigt att avstå från att köra fordon och delta i andra potentiellt farliga aktiviteter som kräver ökad koncentration av uppmärksamhet och hastigheten på psykomotoriska reaktioner (inom 1 timme efter parenteral, särskilt intravenös administrering).
När det gnuggas in i tandköttet orsakar det svår domningar, som försvinner efter i genomsnitt 30 minuter.
Med samtidig användning kan drotaverin försvaga den anti-Parkinsoniska effekten av levodopa. Förstärker effekten av papaverin, bentazol och andra kramplösande medel (inklusive m-kolinerga blockerare), sänker blodtrycket orsakat av tricykliska antidepressiva medel, kinidin och prokainamid. Fenobarbital ökar svårighetsgraden av den kramplösande effekten av drotaverin. Minskar den spasmogena aktiviteten hos morfin.