| Atracuria besylat | |
|---|---|
| Atracurium | |
| Kemisk förening | |
| IUPAC | 2,2'-[1,5-pentandiyl-bis-[oxi(3-oxo-3,1-propandiyl)]]-bis-[1-[(3,4-dimetoxifenyl)metyl]-1,2, 3,4-tetrahydro-6,7-dimetoxi-2-metyl]isokinoliniumdibensensulfonat |
| Grov formel | C65H82N2O18S2 _ _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 1243,49 g/mol |
| CAS | 64228-79-1 |
| PubChem | 47319 |
| drogbank | APRD00806 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| Pharmacol. Grupp | n-kolinolytika (muskelavslappnande medel) |
| ATX | M03AC04 |
| Farmakokinetik | |
| Biotillgänglig | 100 % (vikt/vikt) |
| Plasmaproteinbindning | 82 % |
| Ämnesomsättning | Hoffmanns eliminering och hydrolys av estergrupper med icke-specifika esteraser |
| Halveringstid | 17–21 min |
| Doseringsformer | |
| Lösning för intravenös administrering | |
| Administreringsmetoder | |
| intravenöst | |
| Andra namn | |
| Trakrium, Ridelat®-S, Atracurium-Medargo | |
Atracuriumbesilat (Atracurium, Atracurium, Trakrium) är ett icke-depolariserande muskelavslappnande medel av medellängd. Det används för att slappna av skelettmuskler under kirurgiska operationer. Användningen av läkemedlet har tre mål: att underlätta trakeal intubation , skapa optimala förhållanden för påtvingade ventilationslägen och kirurgens arbete (fullständig orörlighet hos patienten). Det är en syntetisk biskvaternär ammoniumförening, ett bensylisokinolinderivat.
Till följd av åtgärdens natur ligger nära andra droger i denna grupp. Den har en snabb, lätt reversibel muskelavslappnande effekt. Har låg förmåga till kumulation .
Efter intravenös administrering i en dos på 0,5-0,6 mg / kg i 90 sekunder skapas en möjlighet till intubation. Vid en dos på 0,3-0,6 mg/kg orsakar muskelavslappning som varar 15-35 minuter. Ytterligare doser på 0,1 till 0,2 mg/kg förlänger avslappningen med 15-35 minuter. Läkemedlet kan också administreras som en infusion med en hastighet av 0,005-0,01 mg/kg per minut.
Effekten av läkemedlet avlägsnas genom införandet av prozerin (med atropin ) eller andra antikolinesterasläkemedel.
Atracurium metaboliseras av två mekanismer: Hoffmanns eliminering och hydrolys av estergrupper av ospecifika esteraser [1] [2] . Elimination enligt Hoffmann är en spontan icke-enzymatisk kemisk process, vars kinetik beror på pH och kroppstemperatur. En ökning av pH och temperatur främjar förstörelsen av atracurium genom denna mekanism [3] [4] [5] . Atracurium metaboliseras i stor utsträckning, så dess farmakokinetik beror inte på tillståndet hos njurarna och levern. Detta producerar metaboliter: laudanosin, akrylater , alkoholer och syror. Laudanosin metaboliseras av levern och utsöndras i urin och galla. Dessutom kan denna metabolit penetrera blod-hjärnbarriären och ha en stimulerande effekt på hjärnan [6] , detta kan dock endast vara signifikant vid alltför höga doser av atracurium eller vid leversvikt [7] . Cirka 10 % av atracurium utsöndras oförändrat via njurarna.
Vanligtvis tolereras administreringen av läkemedlet väl, inga förändringar i det kardiovaskulära systemet observeras. På grund av risken för histaminfrisättning kan lätt hudhyperemi , i sällsynta fall , bronkospasm och anafylaktiska reaktioner förekomma.
Kontraindikationer och allmänna försiktighetsåtgärder är desamma som för andra icke-depolariserande muskelavslappnande medel.
Frigöringsform: 1% lösning (transparent blekgul vätska) i ampuller på 5 och 2,5 ml (50 och 25 mg).