| Vardenafil | |
|---|---|
| Vardenafil | |
| Kemisk förening | |
| IUPAC | 1-[[3-(1,4-dihydro-5-metyl-4-oxo-7-propylimidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-2-yl)-4-etoxifenyl]sulfonyl ]-4-etylpiperazin (som monohydroklorid) |
| Grov formel | C23H32N6O4S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 488,604 g/mol |
| CAS | 224785-90-4 |
| PubChem | 110634 |
| drogbank | APRD00699 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| ATX | G04BE09 |
| Farmakokinetik | |
| Biotillgänglig | femton% |
| Plasmaproteinbindning | 95 % |
| Ämnesomsättning | Lever ( CYP3A4 ) |
| Halveringstid | 4–5 timmar |
| Exkretion | Med galla |
| Doseringsformer | |
| belagda tabletter | |
| Administreringsmetoder | |
| Oral | |
| Andra namn | |
| Levitra, Staxyn, Vivanza | |
| Mediafiler på Wikimedia Commons | |
Vardenafil är en selektiv hämmare av cGMP-specifikt fosfodiesteras typ 5 (PDE5) för behandling av erektil dysfunktion . Vardenafilhydroklorid är ett nästan färglöst fast ämne med en molekylvikt på 579,1; löslighet i vatten 0,11 mg/ml.
Erektionen av penis är en hemodynamisk process, som är baserad på avslappning av de glatta musklerna i de kavernösa kropparna och arteriolerna i den. Vid sexuell stimulering frigörs kväveoxid (NO) från nervändarna i de kavernösa kropparna, vilket aktiverar enzymet guanylatcyklas, vilket leder till en ökning av innehållet av cykliskt guanosinmonofosfat (cGMP) i de kavernösa kropparna. Som ett resultat avslappnas de glatta musklerna i de kavernösa kropparna, vilket bidrar till ett ökat blodflöde till penis.
Genom att blockera det specifika fosfodiesteraset av den femte typen (PDE5), som är involverat i nedbrytningen av cGMP, förstärker Vardenafil därigenom den lokala verkan av endogen kväveoxid (NO) i de kavernösa kropparna under sexuell stimulering. Denna effekt avgör vardenafils förmåga att förbättra svaret på sexuell stimulering.
Efter oral administrering absorberas Vardenafil snabbt och börjar verka efter 15 minuter (hos de flesta män efter 25 minuter), verkningstiden är 4-5 timmar
Erektil dysfunktion (oförmåga att uppnå och bibehålla en erektion som krävs för samlag).
Överkänslighet mot någon komponent i läkemedlet. Samtidig användning med nitrater eller läkemedel som är kväveoxiddonatorer. Kombination med HIV- proteashämmare såsom indinavir eller ritonavir. Levitra är inte indicerat för kvinnor och barn under 16 år. Försiktighet bör iakttas hos patienter med: medfödd förlängning av QT-intervallet; med anatomisk deformation av penis (krökning, kavernös fibros, Peyronies sjukdom ); med sjukdomar som predisponerar för priapism (sicklecellanemi, multipelt myelom, leukemi); med gravt nedsatt leverfunktion. Hos patienter med lätt nedsatt leverfunktion krävs ingen förändring av doseringsregimen. Hos patienter med måttligt nedsatt leverfunktion är startdosen 5 mg per dag. I framtiden, beroende på behandlingens effektivitet och tolerabilitet, kan dosen ökas till maximalt 10 mg; med njursjukdom i slutstadiet. Hos patienter med en lätt, måttlig och allvarlig minskning av njurfunktionen krävs ingen förändring av doseringsregimen; med arteriell hypotoni (systoliskt tryck i vila under 90 mm Hg); med en nyligen inträffad stroke och hjärtinfarkt; med instabil angina; med ärftliga degenerativa sjukdomar i näthinnan (till exempel retinitis pigmentosa); med en tendens till blödning och med exacerbation av magsår; med aortastenos och idiopatisk hypertrofisk subaortastenos
Startdosen är 10 mg. Det tas 25-60 minuter före sexuell kontakt. Verkningstiden för Vardenafil är 4-5 timmar. Den maximala rekommenderade frekvensen för att ta läkemedlet är 1 gång per dag. Beroende på behandlingens effektivitet och tolerabilitet kan dosen ökas till 20 mg eller minskas till 5 mg per dag. Den maximala rekommenderade dosen är 20 mg en gång dagligen. En dos på 5 mg rekommenderas för äldre patienter (över 65 år). En dos på 20 mg ordineras vid svår ED (diabetes mellitus, prostatektomi), när en startdos på 10 mg inte är tillräckligt effektiv. Intag av mat och alkohol påverkar inte effekten av Vardenafil. Vardenafil fungerar endast med en tillräcklig nivå av sexuell stimulering.
Det finns kända fall av att ta Vardenafil i en dos på 80 mg per dag, som inte åtföljdes av utvecklingen av allvarliga biverkningar. Men samtidigt, när det används i en dos på 40 mg två gånger om dagen, observeras allvarlig ryggsmärta utan tecken på toxiska effekter på muskel- och nervsystemet.
Dosen av Vardenafil bör inte överstiga 5 mg i kombination med erytromycin, ketokonazol, itrakonazol. Dosen av ketokonazol och itrakonazol bör inte överstiga 200 mg. Kombination med indinavir och ritonavir är kontraindicerat. Nitrater, kväveoxiddonatorer: kombinerad användning av Vardenafil och nitrater är kontraindicerad på grund av risken för arteriell hypotoni. Kombinerad behandling med alfa-blockerare och Levitra kan åtföljas av utveckling av arteriell hypotoni. Vardenafil ska användas tidigast 6 timmar efter att ha tagit alfablockerare, och dess dos bör inte överstiga 5 mg. Men i kombination med alfa-blockeraren tamsulosin kan tidpunkten för medicinerna överlappa varandra.