Glukosaminylmuramyldipeptid
Den stabila versionen checkades ut den 20 juni 2022 . Det finns overifierade
ändringar i mallar eller .
Glukosaminylmuramyldipeptid |
---|
Glukosaminylmuramildipeptidum |
IUPAC |
[4-O-(2-acetylamino-2-deoxi-beta-D-glukopyranosyl)-N-acetylmuramyl]-L-alanyl-D-a-glutamamid |
Grov formel |
C25H43N5O15 _ _ _ _ _ _ _ |
Molar massa |
695,67 g/mol |
CAS |
70280-03-4 |
PubChem |
118984439 |
|
Pharmacol. Grupp |
Immunstimulerande medel [1] |
ATX |
L03A |
ICD-10 |
A 15 , A 16.2 , A 41.9 , A 60 , B 00 , B 00.5 , B 02.3 , B 18.1 , B 18.2 , B 97.7 , D 23 , J 15 , J 31 , J 320 , J 320, J 320 , J 320 , J 32 . , J 44,9 , K 73 , L 01 , L 02 , L 03 , L 08,0 , L 40 , M 79,9 , T 79,3 , Z 100,0 |
Tabletter |
Administreras oralt eller sublingualt på fastande mage |
glykopin, lykopid |
Glukosaminylmuramyldipeptid är en analog till det minimala biologiskt aktiva peptidoglykanfragmentet i cellväggen hos alla kända bakterier.
Farmakologiska egenskaper
Glukosaminylmuramyldipeptid (GMDP) är den huvudsakliga strukturella enheten för peptidoglykan i bakteriecellväggen. Det verkar på celler i det medfödda immunsystemet genom att binda till en specifik NOD2 -receptor . Orsakar stimulering av effektorfunktionerna hos fagocyter ( fagocytos , syntes av reaktiva syrearter, aktivitet av lysosomala enzymer, antigenpresentation) och produktion av pro-inflammatoriska cytokiner, vilket i sin tur inducerar proliferation, aktivering och differentiering av förvärvade immunitetsceller - T- och B-lymfocyter. Genom ökad produktion av kolonistimulerande faktorer inducerar det leukopoes . Som ett resultat av läkemedlets verkan aktiveras alla delar av immunsystemet med ökad anti-infektions- och antitumörimmunitet. Efter oral administrering absorberas det snabbt i blodet . Den maximala plasmakoncentrationen av oförändrad GMDP detekteras efter 4 timmar. Biotillgängligheten är cirka 7-13%. Fullständigt metaboliserad efter 8 timmar. Metaboliska produkter finns i blodomloppet inom 12 timmar och utsöndras huvudsakligen via njurarna med urin. Enligt graden av påverkan på kroppen tillhör Glukosaminylmuramyldipeptid lågriskämnen (faroklass 4 enligt GOST 12.1 007-76). Läkemedlet har ingen teratogen och mutagen effekt. Det har inte en lokal irriterande och sensibiliserande effekt.
Vetenskapliga artiklar
- Andronova T. M. Experimentell studie av den immunmodulerande effekten av glukosaminylmuramyldepeptid (GMDP). Inverkan av GMDP på det humorala immunsvaret// Immunology, 1988, nr 6, S. 34-37.
- Andronova T. M. Immunstimulerande effekt av muramyldepeptid, glukosaminylmuramyldipeptid och deras syntetiska derivat i in vitro-systemet // Antibiotics and Chemotherapy, 1989, nr 8, S. 586-589.
- Andronova T. M. Immunterapi av infektiösa postoperativa komplikationer med hjälp av ett nytt immunstimulerande glykopin// Immunology, 1994. Nr 2, S. 47-50.
- Andronova T. M. Likopid (glukosaminylmuramyldipeptid) är en ny inhemsk högeffektiv immunmodulator för behandling och förebyggande av sjukdomar associerade med sekundär immunologisk brist // Immunology, 1996. No. 2, P. 4-6.
- Ivanov V. T., Khaitov R. M., Andronova T. M., Pinegin B. V. Licopid (glucosaminylmuramyl dipeptide) är en ny inhemsk högeffektiv immunmodulator för behandling och förebyggande av sjukdomar associerade med sekundär immunologisk brist // Immunology, 1996, 2, 4-6.
- Nesmeyanov V. A. Verkningsmekanismen och klinisk effekt av immunmodulatorn glukosaminylmuramyldipeptid (lycopid)// Klinisk. medicin, 1997, V.75, nr 3, S. 11-15.
- Nesmeyanov V. A. Glukosaminylmuramoylpeptider: mot att förstå den molekylära mekanismen för biologisk aktivitet // International Journal of Immunorehabilitation, 1998, 10, 19-29.
- Guryanova S. V., Andronova T. M., Safonova N. G. Användning av N-acetylglukosaminyl-N-acetylmuramyl-L-alanyl-D-isoglutamin som ett adjuvans vid in vitro-immunisering för att erhålla monoklonala antikroppar mot IL-1-peptid β (163/-171) 1991, nr 6, S.23-25.
- Guryanova S. V., Kozlov I. G., Meshcheryakova E. A., Alekseeva L. G., Andronova T. M. Glucosaminylmuramyl dipeptide normaliserar Th1/Th2-balansen vid atopisk bronkial astma // Immunologi. - 2009. - Nr 5. - S. 305-308.
- Kozlov A. Yu., Klimova R. R., Shingarova E. V. et al. Jämförande analys av adjuvansegenskaperna hos glukosaminylmuramyldipeptid och den granulocytmakrofagkolonistimulerande faktorn cytokingenen under DNA-immunisering mot det enkla viruset // Molecular Biology, 2005, V. 39 , nr 3, sid. 504-512.
- Kolesnikova N. V., Kokov E. A., Andronova T. M. et al. Reglering av immunglobulin E-syntes genom muramyldipeptider i experiment och klinik// Russian Allergological Journal, 2008, nr 5. P. 48-54.
- Kolesnikova N.V., Kulagina M.G., Nikulin L.A. et al Licopid immunokorrigering av störningar av fagocytiska och mikrobicida funktioner hos neutrofila granulocyter hos nyfödda med andningsrubbningar på långvarig mekanisk ventilation // Immunology No 3 2004 s.155 -155.
- Kolesnikova N.V., Mustafa M., Nikulin L.A. Immunotropiska effekter av likopid i strid med neutrofilers mikrobicida funktion hos nyfödda med diabetisk fetopati// Pediatrics, 2006, nr 1, S. 79-83.
- Malyavin A. G. GRANSKNING AV MÖJLIGHETERNA ATT ANVÄNDA LÄKEMEDELSLIKOPID I LULMONOLOGISK OCH FTISIATRISK PRAKTISK. Terapi. 2020. V. 6. Nr 5 (39). sid. 174-186.
- Burkin A. V., Svistushkin V. M., Nikiforova G. N., Dukhanin A. S. Glukosaminylmuramyldipeptid vid behandling av infektionssjukdomar i luftvägarna. Bulletin of Otorhinolaryngology. 2019, volym 84, nr 6, sid. 118-131.
- Makatsaria A. D., Bitsadze V. O., Khizroeva D. Kh., Vikulov G. Kh., Gomberg M. A., Khryanin A. A. Effekt och säkerhet av glukosaminylmuramyldipeptid vid behandling av sjukdomar associerade med humant papillomvirus: systematisk översyn. Obstetrik, gynekologi och reproduktion. 2019. V.13, nr 2, sid. 132-154.
- Li CG, Kumar S., Ledger PW et al. Glukosaminylmuramyldipeptid (GMDP) modulerar endotelcellsaktiviteter in vitro men har ingen effekt på angiogenes in vivo// Inflamm. Res., 1997, V.46, sid. 348-353.
- Meshcheryakova E, Makarov E, Philpott D, Andronova T, Ivanov V. Bevis för korrelation mellan intensiteten av adjuvanseffekter och NOD2-aktivering av monomera, dimera och lipofila derivat av N-acetylglukosaminyl-N-acetylmuramylpeptider. Vaccin. 2007 6 juni;25(23):4515-20. doi: 10.1016/j.vaccine.2007.04.006.
- "Synthetic Immunostimulants Derived from the Bacterial Cell Wall." Journal of Medicinal Chemistry 23 (1980): 819-825.
- Lederer E. Immunmodulering av muramylpeptider: senaste utvecklingen // Clin. Immun. Newslett. - 1982. - V. 3. - P.83-86.
- Lederer E. Naturliga och syntetiska immunmodulatorer härledda från mykobakteriell vägg// Advances in Immunomodulation / ed. Bizzini B., Bonmassar E. - Roma-Milano: Pythagora press, 1988. - P.9-36.
Anteckningar
- ↑ Statens läkemedelsregister . Hämtad 29 juli 2016. Arkiverad från originalet 2 april 2015. (obestämd)