Diosmin

Diosmin
Kemisk förening
Grov formel C28H32O15 _ _ _ _ _
CAS
PubChem
drogbank
Förening
Klassificering
ATX
 Mediafiler på Wikimedia Commons

Diosmin  tillhör den kemiska gruppen av flavonoider - polyfenoliska föreningar, som är baserade på flavonstrukturen. Diosmins aglykon är diosmetin .

Ingår i Teucrium gnaphalodes , en växt av släktet Dubrovnik , endemisk till den iberiska halvön [1] . Flavoidkedjor studerades först av Albert Szent-Györgyi 1936.

Förberedelse

Diosmin är ett semisyntetiskt läkemedel modifierat hesperidin Det används oralt vid behandling av venösa sjukdomar, såsom kronisk venös insufficiens och hemorrojder. För akuta eller kroniska hemorrojder , i samband med åderbråckligation och i kombination med kostfibertillskott, eller som en terapi för att minska sekundär blödning. Används tillsammans med hesperidin för att kontrollera interna symtom på hemorrojder .

Det finns ett stort antal kliniska prövningar som visar att diosmin är effektivt i alla stadier av venös insufficiens, inklusive venösa sår. Kliniska studier av dess effektivitet vid artärsjukdomar har inte utförts [2] .

I Ryssland säljs det receptfritt (under varumärkena Phlebodia 600 [3] , Flebofa 600 [4] ) och ingår även i Venarus-tabletter [5] . Diosmin säljs som läkemedel i vissa europeiska länder (under varumärkena Dio-PP, Venotec, Daflon, etc.) och som kosttillskott i USA och Europa.

Diosmin är effektivt för att minska hyperglykemi hos diabetiska råttor [6] . Förmodas vara användbart vid behandling av neurodegenerativa sjukdomar som Alzheimers sjukdom . Antiinflammatorisk och anti-apoptotisk aktivitet har visats i neuronala celler in vitro [7] .

Verkningsmekanism

Diosmin ökar den vasokonstriktiva effekten av noradrenalin på de venösa väggarna, vilket leder till en ökning av venös tonus och följaktligen minskar den venösa kapaciteten, utvidgningen och trängseln. Detta ökar venöst återflöde och minskar venöst hypertryck hos patienter som lider av kronisk venös insufficiens.

Diosmin förbättrar lymfdränaget genom att öka frekvensen och intensiteten av kontraktionen av lymfkärlen, och ökar det totala antalet funktionella lymfatiska kapillärer. Dessutom minskar diosmin, tillsammans med hesperidin, diametern på lymfkapillärerna och det intralymfatiska trycket.

På nivån av mikrocirkulation minskar diosmin kapillärpermeabiliteten och ökar deras motstånd, vilket skyddar mikrocirkulationen från skadliga processer.

Diosmin minskar uttrycket av endotelial adhesionsmolekyler ( ICAM1 , VCAM1 ) och hämmar leukocytadhesion, migration och aktivering på kapillärnivå. Detta leder till en minskning av frisättningen av inflammatoriska mediatorer, främst fria syreradikaler och prostaglandiner (E2, PGF2a).

Länkar

  1. Flavonoidaglykoner och glykosider från Teucrium gnaphalodes.
  2. Diosmin   // Wikipedia . — 2017-07-21.
  3. Phlebodia 600 bruksanvisning: indikationer, kontraindikationer, biverkningar - beskrivning av Phlebodia 600 filmdragerade tabletter (4622) - en guide .... Hämtad 23 maj 2022. Arkiverad från originalet 23 maj 2022.
  4. Phlebopha bruksanvisning: indikationer, kontraindikationer, biverkningar - beskrivning av Phlebopha tabletter (42812) - en guide till droger och läkemedel . Hämtad 23 maj 2022. Arkiverad från originalet 23 maj 2022.
  5. https://www.vidal.ru/drugs/venarus__18416 Venarus® (Venarus) bruksanvisning]
  6. Leelavinothan Pari, Subramani Srinivasan, Antihyperglycemic effect of diosmin on hepatic key enzymes of carbohydrate metabolism in streptozotocin-nicotinamide-induced diabetic rats, Biomedicine & Pharmacotherapy, Volym 64, Issue 7, September 477-470, Sida 8-470.
  7. Sanjay L. Dholakiya, Kenza E. Benzeroual, Protective effect of Diosmin på LPS-inducerad apoptos i PC12-celler och hämning av TNF-alfa-uttryck, Toxicology in Vitro, In Press, Accepted Manuscript, Tillgänglig online 6 april 2011.