| Lapatinib | |
|---|---|
| Kemisk förening | |
| IUPAC |
N- [3-klor-4-[(3-fluorfenyl)metoxi]fenyl]-6- [5-[(2-metylsulfonyletylamino)metyl]-2-furyl] kinazolin-4-amin |
| Grov formel | C29H26ClFN4O4S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 581,058 g/mol |
| CAS | 388082-78-8 |
| PubChem | 208908 |
| drogbank | DB01259 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| ATX | L01XE07 |
| Farmakokinetik | |
| Biotillgänglig | Variabel, ökar med mat |
| Plasmaproteinbindning | >99 % |
| Ämnesomsättning | Lever , mestadels CYP3A -medierad (mindre 2C19- och 2C8- inblandning) |
| Halveringstid | 24 timmar |
| Exkretion | Mest avföring |
| Administreringsmetoder | |
| Oral | |
| Andra namn | |
| Tykerb, Tyverb, Tyverb, Lapatinib, Tykerb | |
| Mediafiler på Wikimedia Commons | |
Lapatinib (varunamn - Tyverb, Tykerb, Tyverb, Tykerb) är ett medel mot cancer. Reversibel tyrosinkinashämmare.
Lapatinib \ lapatinib
Filmdragerade tabletter på 250 mg.
140 tabletter per förpackning (Kartong superförpackning innehållande två små blisterförpackningar med 70 tabletter vardera.)
LO1XE07
Lapatinib är en ny dubbel, selektiv intracellulär tyrosinkinashämmare som binder till ErbB1- och ErbB2\HER2\neu -receptorer.
Den maximala plasmakoncentrationen av lapatinib (Cmax) uppnås cirka 4 timmar efter administrering. Jämviktstillståndet uppnås efter 6-7 dagars administrering.
Enligt resultaten av studier är lapatinib effektivt när det administreras som monoterapi och kombinationsterapi hos patienter med metastaserad bröstcancer;
Den kombinerade användningen av lapatinib med capecitabin vid behandling av patienter med ErbB2 (HER 2) positiv avancerad bröstcancer ökar tiden till sjukdomsprogression, minskar signifikant och signifikant risken för sjukdomsprogression och minskar signifikant sannolikheten/risken för hjärnmetastaser.
Avancerad och/eller metastaserad bröstcancer (med överuttryck av ErbB2+ (HER2+), som en del av kombinationsbehandling med capecitabin, hos patienter som tidigare behandlats med trastuzumab.
Överkänslighet mot lapatinib eller någon annan komponent i läkemedlet. Graviditet och amningsperiod.
Under tillstånd som kan leda till vänsterkammarsvikt; med nedsatt njurfunktion av måttlig eller svår grad.
Kvinnor i fertil ålder bör varnas för användning av adekvat preventivmedel och avbrytande av graviditet under behandling med lapatinib. Det rekommenderas att sluta amma på grund av den möjliga förekomsten av karakteristiska biverkningar hos barnet.
Behandlingsförloppet med lapatinib bör endast utföras av en specialist med erfarenhet av användning av läkemedel mot cancer. Lapatinib tas i kombination med capecitabin.
Monoterapi med lapatinib: anorexi; minskning av ejektionsfraktionen av den vänstra ventrikeln; diarre; utslag; svaghet. Ibland: interstitiell pneumonit; hyperbilirubinemi; ökade nivåer av alanin och asparaginsyraaminotransferaser, alkaliskt fosfatas.
Lapatinib i kombination med capecitabin
Utöver ovanstående: dyspepsi, torr hud, stomatit, förstoppning, buksmärtor, palmar-plantar syndrom, mukosit, smärta i rygg och armar och ben, huvudvärk, sömnlöshet.
Samtidig administrering av lapatinib med kända CYP3A-hämmare bör iakttas med försiktighet och patientens kliniska tillstånd och eventuella biverkningar bör övervakas noggrant. Den kombinerade användningen av lapatinib med capecitabin eller trastuzumab påverkar inte läkemedlens farmakokinetiska parametrar. Biotillgängligheten av lapatinib är beroende av födointag.
Behandling med lapatinib bör utföras av en specialist med erfarenhet av användning av cancerbehandling. Innan behandlingen påbörjas är det nödvändigt att bestämma nivån av vänsterkammars ejektionsfraktion och övervaka den under behandlingen. Patienter bör övervakas med avseende på lungsymtom. Leverfunktionen ska övervakas före behandling, sedan månadsvis eller enligt indikation. Behandling med lapatinib ska avbrytas vid gravt nedsatt leverfunktion.
Det släpps från apotek på recept.