| Mivakuriumklorid | |
|---|---|
| Mivacurium | |
| Kemisk förening | |
| IUPAC | [R[R*,R*-(E)]]-2,2'-[(1,8-dioxo-4-okten-1,8-diyl)bis(hydroxi-3,1-propandiyl)]bis [1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimetoxi-2-metyl-1-[(3,4,5-trimetoxifenyl)metyl]isokinoliniumdiklorid |
| Grov formel | C58H80N2O14 + 2 _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 1029,26 g/mol |
| CAS | 106791-40-6 |
| PubChem | 71316 |
| drogbank | APRD01119 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| Pharmacol. Grupp | n-kolinolytika (muskelavslappnande medel) |
| ATX | M03AC10 |
| Farmakokinetik | |
| Biotillgänglig | 100 % (vikt/vikt) |
| Ämnesomsättning | eterhydrolys genom pseudocholinesteras |
| Halveringstid | ca 2 min |
| Doseringsformer | |
| Lösning för intravenös administrering | |
| Administreringsmetoder | |
| intravenöst | |
| Andra namn | |
| Mivacron | |
Mivakuriumklorid är ett kortverkande icke-depolariserande muskelavslappnande medel som används för att slappna av skelettmuskler under trakeal intubation, mekanisk ventilation och kirurgiska ingrepp [1] . Ett derivat av bensokinolin.
Mivakurium, liksom succinylkolin , hydrolyseras av pseudocholinesteras [2] . Rollen för äkta kolinesteras i metabolismen av mivakurium är obetydlig. Därför, med en minskad koncentration av pseudocholinesteras eller dess atypicitet, kommer verkningstiden för mivakurium att öka avsevärt. Med en heterozygot defekt pseudocholinesteras-gen varar blockeringen 2-3 gånger längre än vanligt, med en homozygot kan den pågå i timmar.
Metabolism av mivakurium producerar en kvartär monoester, en kvartär alkohol och en dikarboxylsyra. Endast en liten mängd av läkemedlet utsöndras oförändrat i urinen och gallan. Mivacurium är en blandning av 3 isomerer : trans-trans, cis-trans och cis-cis [2] . Samtidigt är de två första de viktigaste och har ett mycket högt clearance (53 och 92 ml / min / kg) och en låg distributionsvolym (0,1 och 0,3 l / kg), vilket förklarar deras snabba eliminering ( T 1/2 ca 2 min). Cis-cis-isomeren har låg distributionsvolym (0,3 l/kg) och låg clearance (4,2 ml/min/kg), så T 1/2 är 55 minuter, men detta påverkar inte blockeringen.
Den myoparlytiska effekten av mivakurium kan elimineras av acetylkolinesterashämmare i närvaro av åtminstone ett svagt muskelsvar på nervstimulering. Metabolismen av mivakurium beror inte direkt på tillståndet för lever- eller njurfunktion, men i händelse av lever- eller njurinsufficiens ökar varaktigheten av dess verkan på grund av en minskning av koncentrationen av pseudocholinesteras i plasma.
Dos för intubation - 0,15-0,2 mg / kg. Infusion med en initial dos på 4-10 mcg / (kg x min) möjliggör intraoperativ muskelavslappning. Den exakta dosen beror på plasmakoncentrationen av pseudocholinesteras. När det gäller kroppsvikt behöver barn högre doser av läkemedlet än vuxna (i termer av kroppsyta är doserna desamma).
Mivacurium frisätter histamin kvantitativt liknande atracurium. Långsam administrering av läkemedlet (inom 1 min) möjliggör minimering av arteriell hypotoni och takykardi på grund av frisättningen av histamin. Men om dosen av mivacurium överstiger 0,15 mg/kg, då vid hjärtsjukdomar, förhindrar inte ens en långsam administrering av läkemedlet en kraftig minskning av blodtrycket.
Effekten av mivakurium liknar den för atracurium (2-3 minuter). Den största fördelen med mivakurium är en kort verkningslängd (20-30 min), som är 2-3 gånger längre än fas I av succinylkolinblocket, men 2 gånger kortare än verkningstiden för atracurium, vekuronium och rokuronium. Hos barn börjar läkemedlet verka snabbare, och verkningstiden är kortare än hos vuxna. Mivacurium kan förvaras i rumstemperatur i 18 månader.