| Milnacipran | |
|---|---|
| Milnacipranum | |
| Kemisk förening | |
| IUPAC | (1R*,2S*)-2-(aminometyl)-N,N-dietyl-1-fenylcyklopropan-1-karboxamid |
| Grov formel | C15H22N2O _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 246,348 g/mol |
| CAS | 92623-85-3 |
| PubChem | 65833 |
| drogbank | 04896 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| Pharmacol. Grupp | antidepressiva medel [1] |
| ATX | N06AX17 |
| Farmakokinetik | |
| Biotillgänglig | 85 % |
| Plasmaproteinbindning | 13 % |
| Ämnesomsättning | lever |
| Halveringstid | klockan 8 |
| Exkretion | njurar |
| Doseringsformer | |
| kapslar 25, 50 mg [2] | |
| Andra namn | |
| "Ixel" [2] | |
| Mediafiler på Wikimedia Commons | |
Milnacipran är ett antidepressivt medel från gruppen selektiva serotonin- och noradrenalinåterupptagshämmare . Den har mer uttalad noradrenerg än serotonerg aktivitet, i små doser är den i farmakologisk profil närmare reboxetin (ren SNRI ) än SNRI . Har inte lugnande egenskaper; milnacipran kännetecknas av en starkt uttalad stimulerande, energigivande effekt [3] , vilket gör det liknar antidepressiva medel som imipramin [4]. Det används för att behandla patienter med depression, åtföljd av letargi, hypersomni , apati och melankoli.
Milnacipran är en 3:1 noradrenalin- och serotoninåterupptagshämmare . Verkan på serotonin förklarar den antidepressiva effekten, effekten på noradrenalin kan förklara effektiviteten vid behandling av kronisk smärta. Milnacipran verkar inte på postsynaptiska H 1 , α-1, D 1 , D 2 , muskarina, bensodiazepin, opioidreceptorer , vilket förklarar frånvaron av många biverkningar som är inneboende i andra antidepressiva medel [5] [6] [7] .
I kliniska prövningar som involverade mer än 1000 patienter visade den aktivitet liknande imipramin [8] , även om den inte var mer aktiv än klomipramin . En metaanalys av 6 studier visade ingen skillnad mellan milnacipran och SSRI [9] .
Som med andra antidepressiva läkemedel bör det ta från 1 till 4 veckor att få positiv dynamik.
Milnacipran absorberas väl från mag-tarmkanalen, biotillgängligheten är 85 %, födointag påverkar inte absorptionshastigheten och omfattningen av absorptionen. C max uppnås efter 2 timmar. Halveringstiden är 8 timmar. Ökar inte i sjukdomar i lever, njurar och ålderdom. Det metaboliseras huvudsakligen genom konjugering med glukuronsyra och oförändrat av njurarna (genom njurarna 90%). Interagerar inte med CYP.
Milnacipran används vid behandling av:
För depression rekommenderas att använda 50 mg 2 gånger om dagen, helst med måltider (efter 1-4 dagars intag av en dos på 50 mg). Hos patienter med njursjukdom bör mindre doser användas.
Efter lindring av symtom på en depressiv sjukdom ska milnacipran tas i minst 9 månader för att förhindra återfall.
Vid fibromyalgi är den dagliga dosen 100-200 mg.
Vid behandling av resistent depression kan milnacipran användas i kombination med andra antidepressiva medel för att uppnå fler remissioner än med ett enda läkemedel. Till exempel i kombination med bupropion som har, som milnacipran, stimulerande, energigivande egenskaper. Eller tillsammans med mirtazapin , som ger motsatt, lugnande effekt.
Milnacipran bör undvikas:
Relativa kontraindikationer: obstruktion av urinvägarna oavsett ursprung, myokardiopati , förekomst av krampanfall tidigare [4] .
Förskriv med försiktighet:
Milnacipran ska inte användas under graviditet eftersom det kan passera placentabarriären . Tillförlitliga studier på djur och människor i denna fråga har inte utförts. När du tar milnacipran ska du inte amma, eftersom det utsöndras i mjölk och det finns inga data om effekten på det nyfödda barnet.
Milnacipran orsakar oftare än andra selektiva serotonin- och noradrenalinåterupptagshämmare exacerbation av ångest, agitation, sömnlöshet , takykardi i början av behandlingen. Men på grund av dess relativt svaga serotonerga verkan, mindre ofta än andra läkemedel i denna grupp, ger det sexuella biverkningar: anorgasmi , minskad libido , hämning av utlösning [3] .
Biverkningar av milnacipran är också tremor [10] [11] , dysuri [3] , huvudvärk [12] , mag-tarmbesvär [4] (illamående, kräkningar), yrsel [11] , svettning, testikelsmärta . Frekvensen av biverkningar från det kardiovaskulära systemet och antikolinerga biverkningar är betydligt lägre än vid användning av tricykliska antidepressiva medel [3] .
Fall av hypertoni och hypotoni har rapporterats ; ökad aktivitet av levertransaminaser [10] . Inversionen av affekt ( mani eller hypomani ) som kan bli resultatet av att ta milnacipran kräver att behandlingen avbryts. Det har också förekommit fall av delirium. Trots att milnacipran inte har en uttalad lugnande effekt har det en gynnsam effekt på sömnen. hos patienter med depression (varaktighet och kvalitet). Hos upprörda patienter med självmordstankar tillsätts lugnande medel .
| Antidepressiva medel ( N06A ) | |||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| Uppgifter om läkemedel ges i enlighet med registret över registrerade läkemedel och TKFS daterat 2008-10-15 (* - läkemedlet tas ur cirkulation) Sök i läkemedelsdatabasen . Federal State Institution NTs ESMP av Roszdravnadzor i Ryska federationen (28 oktober 2008). Hämtad 12 november 2008. | |||||||||||||