| Montelukast | |
|---|---|
| Kemisk förening | |
| IUPAC | (R,E)-2-(1-((1-(3-(2-(7-klorkinolin-2-yl)vinyl)fenyl)-3-(2-(2-hydroxipropan-2-yl)fenyl) )propyltio)metyl)cyklopropyl)ättiksyra |
| Grov formel | C35H36ClNO3S _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 586,184 g / mol |
| CAS | 158966-92-8 |
| PubChem | 5281040 |
| drogbank | DB00471 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| ATX | R03DC03 |
| Farmakokinetik | |
| Biotillgänglig | 63 % till 73 % |
| Plasmaproteinbindning | 99 % |
| Ämnesomsättning | Lever ( CYP3A4- och CYP2C9 -medierad) |
| Halveringstid | 2,7-5,5 timmar |
| Exkretion | Gall |
| Administreringsmetoder | |
| Oral | |
| Mediafiler på Wikimedia Commons | |
Montelukast (Singulair, Singlelon, Montelar) är ett antileukotrienläkemedel.
Leukotrienreceptorantagonist. Montelukast hämmar selektivt CysLT1-receptorer av cysteinylleukotriener (LTC4, LTD4, LTE4) i epitelet i andningsvägarna och förhindrar även bronkospasm hos patienter med bronkialastma orsakad av inandning av cysteinylleukotrien LTD4. Doser på 5 mg är tillräckliga för att lindra bronkospasm inducerad av LTD4. Användning av montelukast i doser som överstiger 10 mg 1 gång/dag ökar inte läkemedlets effektivitet. Montelukast orsakar luftrörsvidgning inom 2 timmar efter intag och kan komplettera bronkodilation inducerad av beta2-adrenerga agonister.
Förebyggande och långtidsbehandling av astma hos vuxna, inklusive:
- förebyggande av dag- och nattsymtom på sjukdomen;
- behandling av bronkialastma hos patienter med överkänslighet mot acetylsalicylsyra ;
- förebyggande av bronkospasm orsakad av träning.
Lindring av dag- och nattsymtom på säsongsbunden allergisk rinit (hos vuxna) och ihållande allergisk rinit (hos vuxna).
Under graviditet och amning. Försiktighet bör iakttas hos patienter med nedsatt leverfunktion. I samband med induktion av mikrosomala leverenzymer cytokrom P450 bör en minskning av aktiviteten hos ett antal läkemedel beaktas: teofyllin , kumarinantikoagulantia , terfenadin etc.
Överkänslighet mot montelukast.
Från nervsystemet och sensoriska organ: ovanliga livliga drömmar, hallucinationer, dåsighet, irritabilitet, agitation, inklusive aggressivt beteende, trötthet, sömnlöshet, parestesi / hypoestesi, huvudvärk; mycket sällan - konvulsiva anfall.
Från matsmältningskanalen: illamående, kräkningar, dyspepsi, diarré, buksmärtor.
Från muskuloskeletala systemet: artralgi, myalgi, inklusive muskelkramper.
Allergiska reaktioner: anafylaxi, angioödem, utslag, klåda, urtikaria; mycket sällan - eosinofila infiltrat av levern.
Andra: en tendens att öka blödningen, bildandet av subkutana blödningar, hjärtklappning, ödem, influensaliknande syndrom, hosta, övre luftvägsinfektioner: bihåleinflammation, faryngit, ökade nivåer av transaminaser [1] .