| Nizatidin | |
|---|---|
| Kemisk förening | |
| IUPAC | ( E )-1 -Ń- [2-[[2-[(dimetylamino)metyl]-1,3-tiazol-4-yl]metylsulfanyl]etyl]-1 - N -metyl-2-nitroeten-1,1 -diamin |
| Grov formel | C12H21N5O2S2 _ _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 331,46 g/mol |
| CAS | 76963-41-2 |
| PubChem | 3033637 |
| drogbank | DB00585 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| ATX | A02BA04 |
| Farmakokinetik | |
| Biotillgänglig | >70 % |
| Plasmaproteinbindning | 35 % |
| Halveringstid | 1–2 timmar |
| Mediafiler på Wikimedia Commons | |
Nizatidin är en IV-generations H2- histaminreceptorblockerare som används för att hämma magsekretion . Den utvecklades av Eli Lilly och började säljas 1987 under varumärkena Tazac och Axid.
Nizatidin skiljer sig från ranitidin genom att ha en tiazolring som ersätter furanringen i ranitidin.
Nizatidin verkade vara den sista nya histamin H2-receptorblockeraren som introducerades innan protonpumpshämmare kom .
Hämmar kompetitivt och reversibelt histamin H2-receptorer, inklusive parietalceller. Minskar utsöndringen av saltsyra: basal och stimuleras av mat, gastrin, histamin och, i mindre utsträckning, acetylkolin. Det hjälper till att minska aktiviteten av pepsin och öka pH i magsaften. Det har ingen antiandrogen effekt och hämmar inte aktiviteten hos mikrosomala leverenzymer. [2]
När det tas oralt absorberas det snabbt och ganska fullständigt. Biotillgängligheten är cirka 70 %. Cmax uppnås på 0,5-3 h. Delvis (35%) cirkulerar i kärlbädden i proteinbunden (främst alfa-1-syraglykoprotein) form. Penetrerar in i vävnader och organ: mag-tarmkanalen, njurar, lever, bukspottkörtel etc. T1 / 2 är 1-2 timmar. Det mesta utsöndras i urinen oförändrat - cirka 60%, mindre än 6% utsöndras i avföring. Graden av renal utsöndring beror direkt på omfattningen av glomerulär filtration och tubulär sekretion. [3]
Kontraindikationer : Individuell intolerans, leversvikt. [2]
Varning : Högre ålder. [2]
Graviditet och amning : FDA-rekommendationer - kategori B. Det används i de fall där den förväntade nyttan överväger risken med att använda läkemedlet. Kontraindicerat vid amning. [2]
Centrala och perifera nervsystemet : huvudvärk, sömnlöshet, förvirring, ångest och depression, hallucinationer.
Hematopoetiska systemet : anemi, neutropeni, agranulocytos, trombocytopeni.
Kardiovaskulära system a: arytmi, synkope, ortostatisk hypotension kan förekomma vid snabb intravenös administrering.
Matsmältningssystem : muntorrhet, aptitlöshet, illamående, kräkningar, förstoppning eller diarré.
Dermatologiska reaktioner : hyperhidros.
Allergiska reaktioner är möjliga. [2]
Sammansättningen och frekvensen av matintag har ingen effekt på läkemedlets effekt.
Samtidig användning med antacida minskar läkemedlets aktivitet genom att minska absorptionen, så antacida rekommenderas att tas 2 timmar efter att du tagit nizatidin.
Läkemedlet förstärker verkan av metoprolol och furosemid. I kombination med glibenklamid kan hypoglykemi utvecklas.
Antikolinergika i kombination med nizatidin leder till nedsatt minne och uppmärksamhet hos äldre patienter. [2]