Obatoclax

Obatoclax
Allmän
Chem. formel C20H19N3O _ _ _ _ _ _
Klassificering
Reg. CAS-nummer 803712-67-6
PubChem 46930997
InChI   InChI=1S/C20H19N3O/c1-12-8-13(2)21-16(12)10-19-20(24-3)11-18(23-19)17-9-14-6-4- 5-7-15(14)22-17/h4-11,21,23H,1-3H3/b18-17+,19-10-CVCLJVVBHYOXDC-LKIBBAOUSA-N
ChemSpider 24539359
Data baseras på standardförhållanden (25 °C, 100 kPa) om inget annat anges.

Obatoclax  är ett experimentellt läkemedel för behandling av olika typer av maligna tumörer . Det upptäcktes av Gemin X, som sedan förvärvades av Cephalon. [1] Obatoclax är för närvarande i fas II kliniska prövningar för behandling av leukemi , lymfom , myelofibros och mastocytos . [2] [3] [4]

Verkningsmekanism

Obatoclax är en hämmare av BCL-2- familjen av anti - apoptotiska proteiner . [5] Genom att hämma BCL-2-aktivitet inducerar obatoclax apoptos i maligna celler , och därigenom hämmar eller förhindrar maligna tumörtillväxt .

Anteckningar

  1. ↑ Cephalon tillkännager slutgiltigt avtal om att förvärva Gemin X Arkiverad 8 september 2014 på Wayback Machine 21 mars 2011
  2. ↑ Parikh, Sameer A.; Kantarjian, Hagop; Schimmer, Aaron; Walsh, William; Asatiani, Ekatherine; El Shami, Khaled; Winton, Elliot; Verstovsek, Srdan. Fas II-studie av obatoclaxmesylat (GX15-070), en antagonist i familjen BCL-2 med små molekyler, för patienter med myelofibros  //  Kliniskt lymfom, myelom och leukemi : journal. - 2010. - Vol. 10 , nej. 4 . - S. 285-289 . - doi : 10.3816/CLML.2010.n.059 .
  3. ↑ Gemin X presenterar nya data om Obatoclax vid American Society of Hematology Meeting Arkiverad 8 september 2014 på Wayback Machine 9 december 2008
  4. ↑ Obatoclax Arkiverad 8 september 2014 på Wayback Machine i kliniska prövningar
  5. ↑ Konopleva, Marina; Watt, Julie; Entreprenör, Rooha; Tsao, Twee; Harris, David; Estrov, Zeev; Bornmann, William; Kantarjian, Hagop; Viallet, Jean; Samudio, Ismael; Andreeff, Michael. Mekanismer för antileukemisk aktivitet hos romanen Bcl-2 Homology Domain-3 Mimetic GX15-070 (Obatoclax  )  // Cancerforskning : journal. — American Association for Cancer Research, 2008. - Vol. 68 , nr. 9 . - P. 3413-3420 . - doi : 10.1158/0008-5472.CAN-07-1919 . — PMID 18451169 .