Psykostimulerande medel

Den aktuella versionen av sidan har ännu inte granskats av erfarna bidragsgivare och kan skilja sig väsentligt från versionen som granskades den 2 oktober 2021; kontroller kräver 6 redigeringar .

Psykostimulantia ( stimulantia ) är psykotropa ämnen som aktiverar kroppens mentala och i mindre utsträckning fysiska aktivitet. Vissa av dem stimulerar högre mentala funktioner , påskyndar tankeprocessen , lindrar snabbt trötthet, dåsighet och slöhet, ökar motivationen och prestationsförmågan, ökar sällskapligheten, förbättrar humöret , förbättrar förmågan att uppfatta yttre stimuli (accelerera svar, skärpa hörsel och syn, möjligheten till färgdiskriminering) , öka motorisk aktivitet och muskeltonus, förbättra koordinationen av rörelser , öka uthålligheten och lite fysisk styrka [1] . Många av drogerna i denna grupp kan orsaka drogberoende och missbruk. Gruppen psykostimulerande medel kan inkludera både droger och vanliga droger ( koffein , nikotin ), samt substanser som är förbjudna i många länder ( kokain , katinon , metamfetamin , amfetamin , men amfetamin är av begränsad användning inom medicin i västerländska länder ).

Preparat av andra farmakologiska grupper, till exempel vissa antidepressiva medel , nootropika , adaptogener (till exempel ginseng , pantocrine , eleutherococcus ), etc., kan också ha en psykostimulerande effekt.

Verkningsmekanism

Klassiska psykostimulerande medel förbättrar katekolamin (dopamin och, mindre signifikant, noradrenalin) neurotransmission genom att direkt öka synaptiska neurotransmittorkoncentrationer, och delas i allmänhet in i två kategorier: återupptagshämmare och katekolaminfrisättningsstimulerande medel.

Återupptagshämmare blockerar transportproteinerna som är ansvariga för att transportera den frigjorda neurotransmittorn tillbaka till den presynaptiska neuronen för eliminering och bearbetning, vilket ökar den synaptiska koncentrationen av denna neurotransmittor. Dopaminåterupptagshämmare inkluderar bland annat läkemedlet kokain och läkemedlen metylfenidat och modafinil . Även inhemska läkemedel mesokarb och feprozidnin tillhör denna kategori.

Ejektionspromotorer förhindrar annars koncentrationen av neurotransmittorer i vesiklar och främjar fosforylering av transportproteiner, vilket ändrar transportriktningen från cellen till utsidan. Således "läcker" neurotransmittorn ständigt från nervcellen, även i frånvaro av den signal som är nödvändig för vesikulär frisättning. Stimulerande medel för frisättning av dopamin inkluderar främst amfetaminderivat , inklusive metamfetamin och amfetamin i sig .

Den stimulerande effekten av koffein är främst baserad på blockering av adenosinreceptorer. Koffein hjälper också till att hämma aktiviteten av enzymet fosfodiesteras , som förstör cAMP och cGMP , vilket leder till att de samlas i celler och orsakar adrenalinliknande effekter.

Förberedelser

I Ryssland och Sovjetunionen användes tidigare sydnoniminderivat i medicinsk praxis: mesokarb ("sidnocarb") och feprozidnin ("sidnofen"). Sydnoniminer orsakar inte motorisk excitation, ökat tryck och takykardi, ger inte beroende [2] . I Sovjetunionen tillverkades amfetamin för medicinska ändamål under handelsnamnet "fenamin" och metamfetamin under namnet "pervitin" (fram till 1975).

För närvarande, i västländer, används endast dextro -amfetamin- isomeren , dextroamphetamine ("Dexedrine"), som är mer kraftfull än den vänstra [3] :381 , separat i klinisk praxis . Levoamfetaminsalter finns dock i Adderall-preparatet , som förutom det även innehåller olika dextroamfetaminsalter [3] :382 . Adderall XR är en förlängd form av läkemedlet ( XR från engelskan.  Extended R release " with prolonged action"). Adderall består kemiskt av flera lika delar (i vikt) av amfetaminsalter: amfetaminaspartatmonohydrat ( 12,5 % levoamfetamin, 12,5 % dextroamfetamin), amfetaminsulfat ( 12,5 % levoamfetamin, 12,5 % dextroamfetamin), dextroamfetamin sulfat (25%) och dextroamfetaminsackarat (25%) [4] .

D- metamfetamin marknadsförs i väst i form av omedelbar frisättning under handelsnamnet "deoxin" [5] . Formen med fördröjd frisättning av metamfetamin varar längre än Ritalin SR (metylfenidat) och Dexedrine i spansuler (dextroamfetamin) [3] :383 .

Metylfenidat finns tillgängligt i form av omedelbar frisättning och innehåller en racemisk blandning av D,L-metylfenidat; verkans varaktighet - 3-4 timmar. D-metylfenidat (varunamn - "fokalin") är 2 gånger mer kraftfull än racemiskt Ritalin. Ritalin SR är ett L-metylfenidat med fördröjd frisättning. I juli 2000 släpptes en långverkande form av metylfenidat, "konsert", som varar i 12 timmar [3] :383 . Ritalin LA ( long action )   skiljer sig genom att den första halvan av dosen frisätts snabbt och den andra halvan frisätts långsamt. En annan långverkande form, CD Metadate, från Celltech Pharmaceuticals, varar i 8 timmar.

Den terapeutiska effekten av pemolin är svagare än amfetamin och metylfenidat, enligt data från en dubbelblind placebokontrollerad studie [6] , men detta läkemedel leder mindre sannolikt till missbruk. Pemoline är inte längre tillgängligt i USA på grund av tillbakadragande av FDA (på grund av möjlig levertoxicitet ), men är tillgänglig i vissa andra länder.

USA har också FDA-godkännande för användning av lisdexamfetamin för behandling av hyperaktivitetsstörning och tvångsmässigt överätande . Lisdexamfetamindimesylat marknadsförs under varumärket Vyvanse i USA [7] , Venvanse i Brasilien, Elvanse i Storbritannien och ett antal andra europeiska länder och Tivense i Irland ( Tyvense).

Från och med april 2015 har följande psykostimulantia godkänts av FDA i USA för behandling av hyperaktivitetsstörning med uppmärksamhetsbrist: Adderall, Adderall XR, Focalin, Focalin XR, Concerta, Deutran, Deoxin, Dexedrine, Metadate CD, Methylin, Ritalin, Ritalin SR, Quillivant XR ( Eng. .Quillivant  XR ), Vivanse och Strattera ( atomoxetin ; gäller inte psykostimulerande medel och är ett sympatomimetikum för central verkan) [8] .

Psykostimulerande medel som används inom medicin (främst inom psykiatri):

Internationellt namn Handelsnamn Frisättningsformer och dosering
metamfetamin Deoxin Tabletter: 5 mg
Dexamfetamin Dexedrine Tabletter: 5; 10 mg
Dexedrine Spansula Spansulas: 5; tio; 15 mg
Levamfetamin + dexamfetamin Adderall Tabletter: 5; 7,5; tio; 12,5; femton; tjugo; 30 mg
Adderall XR Kapslar: 5; tio; femton; tjugo; 25; 30 mg
Lisdexamfetamin Vivanse Kapslar: 20; trettio; 40; femtio; 60; 70 mg
Venvanse Kapslar: 30; femtio; 70 mg
Elvanse Kapslar: 20; trettio; 40; femtio; 60; 70 mg
Tivense Kapslar: 30; femtio; 70 mg
Metylfenidat Ritalin Tabletter: 5; tio; 20 mg
Ritalin SR Tabletter: 20 mg
Ritalin LA Kapslar: 10; tjugo; trettio; 40 mg
Quillivant XR Oral suspension 25 mg/5 ml
metylin Tuggtabletter: 2,5; 5; 10 mg
Oral lösning: 5 mg/5 ml, 10 mg/5 ml
Metadata ER Tabletter: 10; 20 mg
CD-metadata Kapslar: 10; tjugo; 30 mg
Concerta Tabletter: 18; 27; 36; 54 mg
deutran Depotplåster: 10; femton; tjugo; 30 mg
Dexmetylfenidat Focalin Tabletter: 2,5; 5; 10 mg
Focalin XR Kapslar: 5; tio; 20 mg
Armodafinil Provigil Tabletter: 150; 250 mg
Mesocarb Sidnokarb
(tidigare i Ryssland) 		Tabletter: 5; 10 mg
Feprozidnin Sidnofen
(tidigare i Ryssland) 		Tabletter: 5 mg
pemoline Betanamin
(Japan) 		Tabletter: 10; 25; 50 mg
Zilert
(Israel) 		Tabletter: 18,75; 37,5; 75 mg
Ceractive
(Chile) 		Tabletter: 37,5 mg

Indikationer för användning

Inom psykiatrin används psykostimulantia oftast för att behandla uppmärksamhetsstörning med hyperaktivitet [9] . Dessutom är de effektiva i motivationstillstånd och narkolepsi [9] . Vid adynamisk depression, som oftast förekommer vid schizofreni , kan psykostimulantia kombineras med antidepressiva medel [9] . Även indikationer för användning är apato-abuliska , stuporösa och substuporösa tillstånd; neurotiska störningar med letargi; asteniska tillstånd, åtföljda av letargi, apati, dåsighet.

En indikation för användning av psykostimulantia är också en minskning av koncentrationsförmågan, ökad mental trötthet, minskad fysisk prestation och snabb intellektuell utmattning vid neuroinfektioner , förgiftningar , traumatiska hjärnskador , cerebrovaskulära olyckor, tidigare somatiska sjukdomar [10] . Psykostimulerande medel är också effektiva vid asteno-hypokondriella och asteno-depressiva syndrom och alkoholabstinenssyndrom efter alkoholabstinens [10] .

Kan användas för att förbättra humör och intresse för livet hos svåra somatiska patienter med apati och social isolering [11] .

Psykostimulerande medel kan också användas för att minska behovet av narkotiska analgetika hos patienter med cancer i slutstadiet [11] . De motverkar också den överdrivna lugnande effekten av analgetika.

Koffein används för att eliminera dåsighet, öka mental och fysisk prestation, samt vid förgiftning med läkemedel som dämpar centrala nervsystemet och hypotoni [2] .

ADHD

Food and Drug Administration rekommenderar användning av psykostimulerande medel för ADHD (Attention Deficit Hyperactivity Disorder). De vanligaste läkemedlen för ADHD är dexamfetamin , metylfenidat , som de mest validerade och studerade läkemedlen för användning hos barn. Fördelarna med dessa läkemedel vid ADHD har bekräftats i mer än 170 studier [3] :493 . Hos 75 % av barn med hyperkinetiska störningar har psykostimulantia en måttlig eller uttalad terapeutisk effekt [12] [13] .

Effektiviteten av metamfetamin , metylfenidat och dextroamfetamin i former med fördröjd frisättning har inte helt bevisats [3] :494 .

På 1990 -talet ordinerades 90 % av ADHD-barn i USA psykostimulantia [14] [3] :493 .

Narkolepsi

Psykostimulerande medel används för att lindra symtom på sömnighet under dagtid och sömnepisoder vid narkolepsi [11] . De är inte effektiva mot kataplexi .

Depression

Ibland används psykostimulanter off-label för behandling av klinisk depression och bipolär affektiv sjukdom , särskilt för behandling av atypisk depression och resistent depression [15] [16] [17] [18] [19] .

Schizofrenispektrumstörningar

Negativa symtom på schizofreni vid användning av amfetamin försvinner statistiskt signifikant, men inte helt [20] .

A. V. Snezhnevsky i "Guide to Psychiatry" rekommenderade användningen av psykostimulantia för lågprogressiv schizofreni (nu schizotypisk störning ), vars kliniska bild domineras av apati , letargi, minskat initiativ, svårigheter att koncentrera sig, koncentrera uppmärksamhet och klagomål på ökad trötthet [21] . Dessutom rekommenderas utnämning av psykostimulantia för remissioner av schizofreni i den asteniska cirkeln med en svagt uttalad minskning av energipotential och andra negativa symtom [21] .

Hos patienter med schizofreni i remission har psykostimulantia en mild stimulerande effekt [3] :396 .

Låga doser av psykostimulerande medel har också använts för att lindra svaghet och sedering av schizofreni inducerad av typiska antipsykotika och klozapin , utan förvärring av psykos [3] :215 .

Acquired immune deficiency syndrome

Individer med förvärvat immunbristsyndrom lider av en kombination av svaghet, depression och svårigheter att initiera rörelse (möjligen en form av akinesi ). För behandling av sådana patienter är metylfenidat ofta mycket effektivt [3] :394 . Det antas att psykostimulantia kan öka kognitiv funktion och energipotential hos patienter med AIDS [22] .

Fetma

Psykostimulerande medel används också vid fetma . I synnerhet har metamfetamin (deoxin) godkänts för dessa ändamål i USA [5] .

Komplikationer

Psykostimulerande medel kan orsaka mentalt beroende, sömnlöshet, anorexi , irritabilitet, ibland takykardi och förhöjt blodtryck . Att ta droger med en uttalad sympatomimetisk effekt kan leda till sjukdomar i det kardiovaskulära systemet, en av de farligaste komplikationerna är pulmonell hypertoni . Vid kronisk misshandel kan stimulerande psykos uppstå . Hos psykiskt sjuka patienter kan psykostimulantia framkalla en förvärring av psykotiska symtom. I synnerhet kan amfetamin förvärra positiva symtom hos patienter med schizofreni [23] . Psykostimulerande medel tenderar också att orsaka försämring av förloppet av Tourettes syndrom [11] .

Lista över psykostimulantia

Vissa stimulerande ämnen

Anteckningar

  1. ↑ Belova E. I. Psykostimulerande medel // Fundamentals of Neuropharmacology: Proc. bidrag för universitetsstuderande. - M . : Aspect Press, 2006. - S. 120. - 176 sid. — ISBN 5-7567-0403-5 .
  2. ↑ 1 2 Farmakologi / under. ed. Yu. F. Krylov och V. M. Bobyrev. - M. , 1999.
  3. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 Alan F. Schatzberg, Jonathan O. Cole, Charles DeBattista. Manual of Clinical Psychopharmacology = Manual of Clinical Psychopharmacology. - M. : MEDpress-inform, 2014. - 608 sid. — ISBN 978-5-00030-101-2 .
  4. ↑ Adderall XR-förskrivningsinformation . Food and Drug Administration . Hämtad 24 februari 2017. Arkiverad från originalet 30 december 2013.  (Engelsk)
  5. ↑ 12 Desoxynförskrivningsinformation . _ Food and Drug Administration . Datum för åtkomst: 24 februari 2017. Arkiverad från originalet 2 januari 2014.  (Engelsk)
  6. ↑ Conners CK, Taylor E. Pemoline, metylfenidat och placebo hos barn med minimal hjärndysfunktion. (engelska)  // Arch Gen Psychiatry : journal. - 1980. - Vol. 37 , nr. 8 . - P. 922-930 . — PMID 7406656 .
  7. ↑ Vyvanse förskrivningsinformation . Food and Drug Administration (2015). Datum för åtkomst: 28 februari 2017. Arkiverad från originalet 25 februari 2015.
  8. ↑ Stimulerande medel som används för att behandla Attention Deficit Hyperactivity Disorder (ADHD) . Food and Drug Administration . Hämtad 11 mars 2017. Arkiverad från originalet 12 mars 2017.  (Engelsk)
  9. ↑ 1 2 3 O. Syropyatov, N. Dzeruzhinskaya, E. Aladysheva. Psykostimulerande medel // Grunderna i psykofarmakaterapi: en guide för läkare. - Liter, 2015. - S. 153. - 2825 sid.
  10. ↑ 1 2 Shtok V.N. Farmakoterapi i neurologi: En praktisk guide. - 3:e uppl., raderad. - M . : LLC "Medical Information Agency", 2003. - S. 61-62. — 301 sid. — ISBN 5-89481-123-6 .
  11. ↑ 1 2 3 4 Arana J., Rosenbaum J. Handbook of Psychiatric Drug Therapy. - M . : BINOM Publishing House, 2004. - 416 sid. - ISBN 5-9518-0098-6 .
  12. ↑ Dulcan MK. Användning av psykostimulantia för att behandla beteendestörningar hos barn och ungdomar. J Child Adolesc Psychopharmacol 1990; 1:7-20
  13. ↑ Klein RG, Wender P. Rollen av metylfenidat i psykiatrin. Arch Gen Psychiatry 1995; 52:429-433.
  14. ↑ Swanson JM, McBurnett K., Christian DL, Wigal T. (1995). Stimulerande medicinering och behandling av barn med ADHD. I T. H. Ollendick & R. J. Prinz (red.), Advances in Clinical Chil Psychology, 17, 265-322. New York: Plenum Press
  15. ↑ Stotz, Gabriele; Woggon, Brigitte; Ångest, Jules. Psykostimulerande medel vid behandling av behandlingsresistent depression Genomgång av litteraturen och resultat från en retrospektiv studie på 65 deprimerade patienter  //  Dialogues in Clinical Neuroscience : journal. - Laboratoires Servier , 1999. - 1 december ( vol. 1 , nr 3 ). - S. 165-174 . — ISSN 1294-8322 . — PMID 22034135 .
  16. ↑ Stewart, Jonathan W.; Deliyannides, Deborah A.; McGrath, Patrick J. Hur behandlingsbar är refraktär depression?  (engelska)  // Journal of Affective Disorders : journal. - 2014. - 1 januari ( vol. 167 ). - S. 148-152 . — ISSN 1573-2517 . - doi : 10.1016/j.jad.2014.05.047 . — PMID 24972362 .
  17. ↑ Dell'Osso, Bernardo; Ketter, Terence A.; Cremaschi, Laura; Spagnolin, Gregorio; Altamura, A. Carlo.  Bedömer rollerna av stimulantia / stimulerande läkemedel och dopaminagonister i behandlingen av bipolär depression  // Aktuella psykiatrirapporter : journal. - 2013. - 1 augusti ( vol. 15 , nr 8 ). — S. 378 . — ISSN 1535-1645 . - doi : 10.1007/s11920-013-0378-z . — PMID 23881710 .
  18. ↑ Corp, Stephanie A.; Gitlin, Michael J.; Altshuler, Lori L. En översyn av användningen av stimulantia och stimulerande alternativ vid behandling av bipolär depression och egentlig depression  // The  Journal of Clinical Psychiatry : journal. - 2014. - 1 september ( vol. 75 , nr 9 ). - P. 1010-1018 . — ISSN 1555-2101 . - doi : 10.4088/JCP.13r08851 . — PMID 25295426 .
  19. ↑ Huang, Chang-Chih; Shiah, I.-Shin; Chen, Hsing-Kang; Mao, Wei-Chung; Yeh, Yi-Wei. Tilläggsanvändning av metylfenidat vid behandling av psykotisk unipolär depression  (engelska)  // Klinisk neurofarmakologi : journal. - 2008. - 1 augusti ( vol. 31 , nr 4 ). - S. 245-247 . — ISSN 1537-162X . - doi : 10.1097/WNF.0b013e318157d998 . — PMID 18670250 .
  20. ↑ Angrist B., Peselow E., Rubinstein M., Corwin J., Rotrosen J. Partiell förbättring av negativa schizofrena symtom efter amfetamin. (engelska)  // Psykofarmakologi : journal. - Springer , 1982. - Vol. 78 , nr. 2 . - S. 128-130 . — PMID 6817367 .
  21. ↑ 1 2 Guide till psykiatri / Ed. A. V. Snezhnevsky . - M .: Medicin , 1983. - T. 1. - S. 247. - 480 sid.
  22. ↑ Angrist B., d'Hollosy M., Sanfilipo M., Satriano J., Diamond G., Simberkoff M. et al. Centrala nervsystemets stimulantia som symtomatisk behandling för AIDS-relaterad neuropsykiatrisk funktionsnedsättning. (engelska)  // Journal of clinical psychopharmacology : journal. - 1992. - Vol. 12 , nr. 4 . - s. 268-272 . — PMID 1527230 .
  23. ↑ Laruelle M.; Abi-Dargham A., van Dyck CH, Gil R., D'Souza CD, Erdos J., McCance E., Rosenblatt W., Fingado C., Zoghbi SS, Baldwin RM, Seibyl JP, Krystal JH, Charney DS, Innis RB Datortomografi med enkel fotonemission av amfetamininducerad dopaminfrisättning i drogfria schizofrena patienter  (engelska)  // Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America  : journal. - 1996. - Vol. 93 . - P. 9235-9240 . - doi : 10.1073/pnas.93.17.9235 . — PMID 8799184 .
  Gå till Wikidata-objektet  Ordböcker och uppslagsverk
I bibliografiska kataloger