Staphylokinas är en plasminogenaktivator som produceras av vissa stammar av Staphylococcus aureus . Staphylokinasgenen klonades från det genomiska DNA:t från en lysogen stam av Staphylococcus aureus. Det har en fibrinolytisk effekt.
När stafylokinas tillsätts till human plasma som innehåller en fibrinpropp reagerar den svagt med plasmaplasminogen, men med spår av plasmin på koagelytan kommer stafylokinaset att reagera med hög affinitet och bli ett plasmin-stafylokinaskomplex som effektivt aktiverar plasminogen till plasmin på koagelytan.
Plasmin-stafylokinas och fibrinbundet plasmin skyddas från hämning av α2-antiplasmin. Plasmin-stafylokinaskomplexet eller plasminet, frigjort från koaglet eller genererat i plasma, hämmas ändå snabbt av α2-antiplasmin, vilket begränsar processen för plasminogenaktivering till tromben, vilket förhindrar överdriven plasmingenerering, reduktion av α2-antiplasmin och förstörelse fibrinogen i plasma. Fibrinselektivitet för stafylokinas i human plasma är associerad med snabb hämning av det α2-antiplasmingenererade plasmin-stafylokinaskomplexet i plasma och en mer än 100-faldig minskning av inhiberingshastigheten på fibrinytan, vilket möjliggör preferentiell aktivering av plasminogen på ytan av fibrinklumpen. I frånvaro av fibrin neutraliseras plasmin-stafylokinaskomplexet av α2-antiplasmin och ingen signifikant aktivering av plasminogen sker. I närvaro av fibrin bildas ett bundet plasmin-stafylokinaskomplex på ytan av koaglet, dess hämning av α2-antiplasmin fördröjs märkbart och plasminogen aktiveras effektivt. Dessa molekylära interaktioner mellan stafylokinas, plasminogen, plasmin, α2-antiplasmin och fibrin ger molekylen en unik mekanism för fibrinselektivitet i plasmamiljön. Fibrinselektivitet ökar den terapeutiska effekten genom att förhindra systemisk plasminogenaktivering med plasminogenstöld av plasminmedierade protrombotiska effekter, och kan förbättra säkerheten genom att undvika ett systemiskt fibrinolytiskt tillstånd.
I Ryssland, i medicinsk praxis, används läkemedlet Fortelizin - ett rekombinant protein som innehåller aminosyrasekvensen för stafylokinas. Det används för att behandla ischemisk stroke under de första 4,5 timmarna efter en attack [1] . Effekt- och säkerhetsdata ( Icke-immunogent rekombinant stafylokinas mot alteplas hos patienter med akut ischemisk stroke 4,5 timmar efter symtomdebut i Ryssland (FRIDA): en randomiserad, öppen, multicenterstudie av icke-inferioritet i parallella grupper ) publiceras i en auktoritativ internationell tidskriften Lancet Neurology i september 2021 [2] .