Aktiv substans , eller aktiv substans , eller farmaceutisk substans [1] (aktiv läkemedelssubstans, API [2] ) är en kemisk substans eller en unik biologisk substans i sammansättningen av ett läkemedel, med vars fysiologiska effekt på kroppen är förknippas med de medicinska egenskaperna hos detta läkemedel.
Det kan finnas flera aktiva (aktiva) substanser i sammansättningen av ett läkemedel, i vilket fall ett sådant läkemedel kallas kombinerat . Förutom den aktiva substansen kan läkemedlets sammansättning även innehålla inaktiva hjälpämnen. Hjälpämnen bör inte påverka frisättningen av den aktiva substansen eller absorptionsprocessen.
För att den aktiva substansen ska ge en optimal terapeutisk effekt måste dess koncentration på verkningsstället vara tillräcklig under en viss tidsperiod.
Samma aktiva substans, beroende på dess biotillgänglighet och dess specificitet, har en terapeutisk effekt på olika sätt i en annan doseringsform som innehåller denna aktiva substans.
Det har tidigare förekommit problem med vissa läkemedel (t.ex. digoxin, fenytoin, primidon) som har associerats med skillnader i biotillgänglighet. I detta avseende är det nödvändigt att känna till vägen för inträde av den aktiva substansen i den systemiska cirkulationen (administrationsform eller administreringsväg ) och följaktligen till platsen för dess verkan.
Jämförelse av de terapeutiska egenskaperna hos två läkemedel som innehåller samma aktiva substans är av avgörande betydelse för att bedöma utbytbarheten av originalläkemedlet och dess kopior ( generika ). Om man antar att jämförbara plasmakoncentrationer hos samma patient kommer att ha jämförbara koncentrationer av substansen vid verkningsstället och följaktligen terapeutiska effekter, kan farmakokinetiska data användas istället för behandlingsresultat för att bekräfta likvärdigheten mellan två läkemedel (bioekvivalens).
Läkemedel anses vara farmaceutiskt likvärdiga om de innehåller samma mängd av samma aktiva substans i samma doseringsformer som uppfyller samma eller jämförbara produktionsstandarder.
Farmaceutisk likvärdighet innebär inte nödvändigtvis bioekvivalens, eftersom hjälpämnen och/eller tillverkningsprocessöverväganden kan resultera i snabbare eller långsammare upplösning och/eller absorption.
Läkemedel anses vara farmaceutiska alternativ om de innehåller samma aktiva substans men skiljer sig åt i ämnets kemiska form (salt, ester etc.) eller doseringsform eller dos.
Samma mängd aktiv ingrediens i olika läkemedelsalternativ (doseringsformer), såsom vanlig och munsönderfallande tablett, har olika biotillgänglighet.
Inom EU används för närvarande följande definition av liknande produkter - Ett läkemedel anses faktiskt likna originalläkemedlet om de har samma kvalitativa och kvantitativa sammansättning (aktiva substanser), tillverkas i samma doseringsform och är bioekvivalent, om inte vetenskapliga bevis tyder på att det generiska läkemedlet skiljer sig från originalläkemedlet när det gäller säkerhet och effekt.
Det anses allmänt att för preparat med omedelbar frisättning sträcker sig konceptet med faktisk likhet även till olika orala former (tabletter och kapslar) innehållande samma aktiva ingrediens.
Eventuella skillnader mellan liknande läkemedel kan bero på egenskaperna hos inaktiva komponenter och tillverkningsmetoder, vilket i slutändan kan påverka säkerhet och effekt. Studien av bioekvivalens gör att du kan försäkra dig om att sådana skillnader inte påverkar hastigheten och graden av absorption av doseringsformer med omedelbar frisättning .
En medicinsk produkt anses terapeutiskt likvärdig med ett annat läkemedel om den innehåller samma aktiva substans och inte skiljer sig i klinisk effekt och säkerhet från läkemedlet vars effektivitet och säkerhet har fastställts.
I praktiken tillåter bekräftelse av bioekvivalens oftast att styrka den terapeutiska effekten av läkemedel som är farmaceutiskt likvärdiga eller farmaceutiska alternativ, förutsatt att de innehåller inaktiva komponenter som inte påverkar säkerhet och effekt och uppfyller märkningskraven.
Men i vissa fall, med en jämförbar grad, men olika absorptionshastigheter (olika biotillgänglighet ), kan läkemedel anses terapeutiskt likvärdiga om dessa skillnader inte har klinisk betydelse. Eller så genomförs en klinisk studie som bekräftar att skillnader i absorptionshastigheter är av terapeutisk betydelse för en viss doseringsform [3] .