G-protein beta gamma dimer

G-protein beta-gamma dimer ( G βγ ) är ett tätt bundet heterodimert proteinkomplex som består av två olika subenheter, en G β och en G γ . Denna Gβγ- dimer är en komponent av heterotrimera G-proteiner . Heterotrimera G-proteiner, även kallade guanosin-nukleotidbindande proteiner, är sammansatta av tre olika subenheter som kallas alfa-, beta- och gamma-subenheter, betecknade G α , G β , respektive G γ . När en agonistligand aktiverar en G-proteinkopplad metabotropisk receptor , ersätter G-proteinets alfasubenhet (G α ) GDP med GTP , vilket resulterar i att dess rumsliga konfiguration ändras, och Gβγ-dimeren dissocierar från sin bindning med Ga- subenhet, som tillåter båda delarna av G-proteinet - G α och G βγ aktiverar oberoende av varandra sina egna (olika i α-subenheten och i βγ-dimeren) nedströms signaleringskaskader . En av βγ-dimerens viktiga funktioner är hämningen , genom en kedja av intracellulära händelser, av aktiviteten hos α-subenheten, vilket ger en viktig negativ återkoppling och effektivt begränsar receptorsignalen ovanifrån både i styrka och varaktighet. [ett]

Upptäcktshistorik

Struktur

Biosyntes och post-translationell modifiering

Funktion

Medicinska tillämpningar av kunskap om G βγ

Läkemedelsutveckling

G βγ -dimer som ett läkemedelsmål