| Co-trimoxazol | |
|---|---|
| Co-trimoxazol | |
| Kemisk förening | |
| Grov formel | C24H29N7O6S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| CAS | 8064-90-2 |
| PubChem | 358641 |
| Förening | |
|
|
| Klassificering | |
| Pharmacol. Grupp | sulfonamider |
| ATX | J01EE01 |
| ICD-10 | A 00 , A 01 , A 01.0 , A 09 , A 23 , A 39 , A 42 , A 54 , A 55 , A 56 , A 57 , A 74 , A 75 , B 49 , B 58 , B 09 , G _ , G04 , H60 , H _ _66 , H 70 , J 00 , J 01 , J 02 , J 03 , J 04 , J 05 , J 06 , J 11 , J 18 , J 22 , J 32 , J 40 , J 42 , J 47 , J _ _ J 86 , K 29,5 , K 52 , K 81 , K 83,0 , L 02 , L 03 , L 08,0 , L 08,9 , M 60,0 , M 65 , M 65,0 , M 71,0 , M 71 , M 71 , N , M 71 . , N 30 , N 34 , N 39,0 , N 41,9 , N 49 , N 70 , N 73,9 , N 74,3 , N 74,4 , R 09,1 , T 79,3 |
| Doseringsformer | |
| koncentrat till infusionsvätska, lösning ("Biseptol"), sirap ("Sumetrolim"), oral suspension, tabletter | |
| Andra namn | |
| Bactrim, Berlocid, Bi-sept-Farmak, Bi-Septin, Biseptol, Biseptrim, Bisutrim, Bicotrim, Gen-Ultrazol, Groseptol, Disepton, Duo-Septol, Intrim, Cotrim-Rivofarm, Cotrimol, Cotrifarm, Novo-Trimel, Oribact, Oriprim, Rancotrim, Septrin, Sinersul, Sulotrim, Sumetrolim, Trim, Trimezol, Trimosul, Ciplin, Expozol | |
Co-trimoxazol ( syn .: sulfamethoxazole/trimethoprim ) är ett antibakteriellt läkemedel av sulfonamidgruppen .
Co-trimoxazol är ett kombinerat antibakteriellt läkemedel . Co-trimoxazol är ett kemoterapeutiskt medel med ett brett spektrum av bakteriedödande verkan på grund av blockering av biosyntesen av folater i mikrobiella celler: sulfametoxazol stör syntesen av dihydrofolsyra och trimetoprim förhindrar omvandlingen av dihydrofolsyra till tetrahydrofolsyra .
Läkemedlets aktivitet manifesteras i förhållande till nästan alla grupper av mikroorganismer: gramnegativa - Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp., Proteus vulgaris , Vibrio cholerae , Yersinia spp., Escherichia coli ; grampositiva - Staphylococcus spp., Corynebacterium , etc. Klamydia , actinomycetes , Klebsiella är också känsliga för läkemedlet .
Av stor klinisk betydelse är aktiviteten av co-trimoxazol mot Pneumocystis carinii pneumocystis , ett viktigt orsakande medel för pneumocystis pneumoni hos försvagade, immunbristande patienter, särskilt HIV-infekterade.
När de tas oralt absorberas båda komponenterna i läkemedlet helt från mag-tarmkanalen. Den maximala koncentrationen av de aktiva komponenterna i läkemedlet observeras efter 1-4 timmar. Trimetoprim har god penetration in i celler och genom vävnadsbarriärer - in i lungor, njurar, prostata, galla, saliv, sputum, cerebrospinalvätska. Bindningen av trimetoprim till proteiner är 50 %, dess halveringstid är normalt från 8,6 till 17 timmar. Den huvudsakliga elimineringsvägen för trimetoprim är genom njurarna, 50 % oförändrad. Sulfametoxazol: dess bindning till plasmaproteiner är 66%, halveringstiden är från 9 till 11 timmar är normal. Den huvudsakliga elimineringsvägen är njurarna, dessutom från 15 till 30% i aktiv form.
Läkemedlet används för att behandla infektioner: luftvägarna ( bronkit , lunginflammation , lungabscess , pleuralt empyem , otitis media , bihåleinflammation ), meningit, hjärnabscess, genitourinary system ( pyelonefrit , uretrit , salpingit , gastrointestinal natur, gastrointestinal natur), ( dysenteri , kolera , tyfoidfeber , paratyfus , diarré ), hud och mjuka vävnader ( pyodermi , furunkulos , etc.).
Överkänslighet mot trimetoprim och/eller sulfonamider, graviditet, nyfödda barn upp till 6 veckors ålder, allvarliga hjärt-, lever-, njur- och hematologiska sjukdomar, brist på glukos-6-fosfatdehydrogenas.
Med försiktighet i barndomen.
Läkemedlet tas oralt efter en måltid med en tillräcklig mängd vätska. Dosen bestäms individuellt. Barn från 2 till 5 år: 2 tabletter (120 mg) 2 gånger om dagen. Barn från 6 till 12 år: 4 tabletter (120 mg) eller 1 tablett (480 mg) 2 gånger om dagen. Med lunginflammation - 100 mg / kg / dag (baserat på sulfametoxazol), är intervallet mellan doserna 6 timmar, behandlingsförloppet är 14 dagar. För gonorré - 2 g sulfametoxazol 2 gånger om dagen med ett intervall på 12 timmar. Vuxna och barn över 12 år: 960 mg 2 gånger om dagen, med långtidsbehandling 480 mg 2 gånger om dagen. Varaktigheten av behandlingsförloppet är från 5 till 14 dagar. I svåra fall och / eller i kronisk form av infektionssjukdomar är det tillåtet att öka singeldosen med 30-50%.
Vid förlängning av behandlingsförloppet i mer än 5 dagar och / eller ökning av dosen är det nödvändigt att utföra hematologisk kontroll; i händelse av en förändring i blodbilden är en ytterligare utnämning av folsyra på 5-10 mg per dag nödvändig.
På grund av de biverkningar som co-trimoxazol har, har en särskild offentlig kommitté inrättats i Storbritannien för att registrera 130 läkemedelsrelaterade dödsfall. De farligaste av biverkningarna var allvarliga, dödliga hudreaktioner - toxiskt epidermalt nekrolyssyndrom (Lyells syndrom) och Stevens-Johnsons syndrom. Användning av sulfonamider, och i synnerhet co-trimoxazol, är förknippad med en mycket större (10-20 gånger oftare) risk för deras utveckling än användning av b-laktamantibiotika [1] .
Vid användning av co-trimoxazol krävs noggrann övervakning för dödliga biverkningar. Från en mikrobiologisk, klinisk och farmakoekonomisk position vid infektioner som traditionellt har varit en indikation för användning av co-trimoxazol, bör företräde i de allra flesta fall ges till monoterapi med trimetoprim eller antibiotika av andra grupper [1] .
Symtom - anorexi, illamående, kräkningar, svaghet, buksmärtor, huvudvärk, dåsighet, hematuri, kristalluri, grumling av medvetandet. Vidtagna åtgärder: utsättande av läkemedlet, magsköljning (senast 2 timmar efter att ha tagit en för hög dos), dricka mycket vatten, forcerad diures, ta kalciumfolinat (5-10 mg / dag), om nödvändigt, hemodialys.
Läkemedlet rekommenderas inte att tas samtidigt med tiaziddiuretika på grund av risken för trombocytopeni (blödning). Co-trimoxazol ökar den antikoagulerande aktiviteten hos warfarin och den antikonvulsiva aktiviteten hos fenytoin. Trimetoprim potentierar effekten av antidiabetiska läkemedel av sulfonylureaderivat. Rifampicin förkortar halveringstiden för trimetoprim. Den kombinerade utnämningen av co-trimoxazol och ciklosporin efter njuroperation förvärrar patienters tillstånd. Samtidig administrering av läkemedlet med salicylater, butadion, naproxen och derivat av para-aminobensoesyra rekommenderas inte .
Med försiktighet ordineras läkemedlet för folsyrabrist i kroppen, bronkial astma , förvärrad allergisk historia .
Förvara på en torr plats skyddad från ljus. Förvaras oåtkomligt för barn. Hållbarhet 5 år. Använd inte ett utgånget läkemedel.
| Sulfonamider och trimetoprim ( J01E ) | |
|---|---|
| Trimetoprim och dess derivat |
|
| Kortverkande sulfonamider |
|
| Mellanverkande sulfonamider |
|
| Långverkande sulfonamider |
|
| Sulfonamider i kombination med trimetoprim och dess derivat | Co-trimoxazol (sulfametoxazol + trimetoprim) |
| Uppgifter om läkemedel ges i enlighet med registret över registrerade läkemedel och TKFS daterat 2008-10-15 (* - läkemedlet tas ur cirkulation) Sök i läkemedelsdatabasen . Federal State Institution NTs ESMP av Roszdravnadzor i Ryska federationen (28 oktober 2008). Hämtad: 5 november 2008. | |