Brefeldin A

Brefeldin A
Kemisk förening
IUPAC (1R,2E,6S,10E,11aS,13S,14aR)-1,13-dihydroxi-6-metyl-1,6,7,8,9,11a,12,13,14,14a-dekahydro-4H- cyklopenta[f]oxacyklotriddecin-4-on
Grov formel C16H24O4 _ _ _ _ _
CAS 20350-15-6
PubChem 5287620
drogbank 07348
Förening
Klassificering
Pharmacol. Grupp makrolider och azalider
 Mediafiler på Wikimedia Commons

Brefeldin A  är ett antibiotikum som produceras av svampen Eupenicillium brefeldianum [1] . Brefeldin används i stor utsträckning inom forskning inom molekylärbiologi som ett ämne som blockerar intracellulär transport från det endoplasmatiska retikulumet till Golgi-apparaten .

Biologiska effekter

I däggdjurs- och jästceller är det huvudsakliga målproteinet för brefeldin A guanin-nukleotidutbytesfaktorn GBF1 [2] . GBF1 förmedlar bildandet av intracellulära transportvesiklar genom att rekrytera COPI -gränsproteinet till lastbindande receptorproteiner belägna på Golgi-apparatens membran . När GBF1 hämmas induceras omvänd transport av sekretoriska proteiner från Golgi-apparaten till endoplasmatiska retikulum , vilket leder till kollaps av Golgi-apparaten och stress av endoplasmatiska retikulum [3] [4] . Detta kan i sin tur leda till apoptos.

Anteckningar

  1. ↑ Hutchinson, CR; Shu-Wen, L.; McInnes, A.G.; Walter, JA Jämförande biokemi av fettsyra och makrolidantibiotikum (brefeldin a). Bildning i penicillium brefeldianum  (engelska)  // Tetrahedron: journal. - 1983. - Vol. 39 , nr. 21 . — S. 3507 . - doi : 10.1016/S0040-4020(01)88660-9 .
  2. ↑ GBF1 Gene - GeneCards | GBF1 Protein | GBF1 antikropp . Hämtad 13 februari 2017. Arkiverad från originalet 3 juni 2020.
  3. ↑ Pahl HL, Baeuerle. En ny signaltransduktionsväg från det endoplasmatiska retikulum till kärnan förmedlas av transkriptionsfaktor NF-kappa B  // EMBO  J. : journal. - 1995. - Juni ( vol. 14 , nr 11 ). - P. 2580-2588 . — PMID 7781611 .
  4. ↑ Kober L., Zehe C., Bode J. Utveckling av ett nytt ER-stressbaserat urvalssystem för isolering av högproduktiva kloner   // Biotechnol . Bioeng. : journal. - 2012. - Oktober ( vol. 109 , nr 10 ). - P. 2599-2611 . - doi : 10.1002/bit.24527 . — PMID 22510960 .