| Metyldopa | |
|---|---|
| Kemisk förening | |
| IUPAC | ( S )-2-amino-3-(3,4-dihydroxifenyl)-2-metyl-propansyra |
| Grov formel | C10H13NO4 _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 211,215 g/mol |
| CAS | 555-30-6 |
| PubChem | 40175 |
| drogbank | DB00968 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| ATX | C02AB01 ; även C02AB02 ( racemat ) |
| Farmakokinetik | |
| Biotillgänglig | 8-62 % |
| Ämnesomsättning | lever |
| Halveringstid | 1,5-3 timmar. |
| Exkretion | njurar och mag-tarmkanalen |
| Administreringsmetoder | |
| per os , in/in | |
| Andra namn | |
| Aldomet, Dopegit, Aldomet, Aldomin, Alfamet, Dopamet, Dopatec, Hypotonal, Levomet, Medomet, Methyldopa, Methyldopum, Modepres, Normopres, Presinol, Presolisin | |
| Mediafiler på Wikimedia Commons | |
Metyldopa (Methyldopa) *. (-)3-(3,4-dioxifenyl)-2-metylalanin eller 3-hydroxi-a-metyl L-tyrosin.
(MDPA) från fenetylaminklassen , stimulerande, avslappnande. Metyldopa är ett effektivt antihypertensivt medel. När det införs i kroppen penetrerar det blod-hjärnbarriären och metaboliseras i det centrala nervsystemet och omvandlas först till metyldopamin och sedan till α-metylnoradrenalin. Den senare, liksom klonidin , stimulerar centrala α2- adrenerga receptorer , hämmar sympatiska impulser, vilket leder till en minskning av blodtrycket . Hypotoni åtföljs av en nedgång i hjärtfrekvensen, en minskning av hjärtminutvolymen och en minskning av det perifera vaskulära motståndet.
Metyldopa används som ett blodtryckssänkande medel vid olika former av hypertoni, särskilt i stadierna IIA och IIB.
Läkemedlet tolereras vanligtvis väl. Ortostatisk hypotoni är sällsynt. Läkemedlet har ingen direkt effekt på hjärtats funktion och orsakar vanligtvis inte en minskning av den glomerulära filtrationshastigheten och en minskning av blodflödet i njurarna. I samband med påverkan på hjärnans adrenerga system har läkemedlet ofta en lugnande effekt .
Metyldopa tas oralt i form av tabletter (0,25 g vardera). Vuxna ordineras vanligtvis med början med 0,25 g 2-3 gånger om dagen. Öka vid behov dosen till 1-1,5-2 g per dag. Den maximala dagliga dosen för vuxna är 3 g.
Vid behov ordineras barn från 0,01 g (10 mg / kg) per dag (i 2-4 doser), sedan väljs dosen individuellt beroende på effekten. Den maximala dagliga dosen för barn är 65 mg/kg.
Ofta förskrivs metyldopa i kombination med saluretika och andra blodtryckssänkande läkemedel, medan dosen av metyldopa kan minskas något. Kombinationen med saluretika är särskilt indicerad i fall av vätskeretention i kroppen och uppkomsten av ödem.
Man bör komma ihåg att efter upphörande av användningen av metyldopa upphör den hypotensiva effekten relativt snabbt, ökningen av blodtrycket inträffar vanligtvis inom 48 timmar.
Hos ett antal patienter, 1-1,5 månader efter att läkemedlet har börjat, utvecklas beroende och den hypotensiva effekten minskar; det är lämpligt att i dessa fall förskriva metyldopa i kombination med andra blodtryckssänkande läkemedel och diuretika (hydroklortiazid). Med kombinationsbehandling reduceras dosen något. När man kombinerar metyldopa i en dos av 0,5 g med 0,05 g (50 mg) hydroklortiazid , kan läkemedlen användas en gång om dagen.
Vid användning av metyldopa kan huvudvärk, allmän svaghet, dyspeptiska symtom (illamående, kräkningar), rodnad i den övre delen av kroppen och feber utvecklas. I sällsynta fall kan reversibel leukopeni och trombocytopeni utvecklas . Ibland utvecklas hemolytisk anemi. Möjliga kränkningar av levern med utveckling av kolestas, gulsot.
Behandling med läkemedlet bör utföras under kontroll av leverfunktion och blodbild.
Metyldopa utsöndras huvudsakligen via njurarna. Vid nedsatt njurfunktion ska läkemedlet förskrivas i reducerade doser. Urinen från patienter som tar metyldopa får en mörk färg när de står (reaktion med läkemedlet och dess metaboliter).
Vid förskrivning av metyldopa till äldre och senila patienter bör försiktighet iakttas, eftersom en kraftig minskning av blodtrycket är möjlig. Tilldela bör börja med 0,25 g och endast gradvis öka dosen.
När du använder läkemedlet bör ta hänsyn till dess förmåga att ha en lugnande effekt.
Läkemedlet är kontraindicerat vid akuta leversjukdomar (hepatit, cirros, etc.), med feokromocytom, graviditet. Metyldopa passerar över i modersmjölken, och därför bör den möjliga positiva effekten och risken vägas noggrant vid användning av läkemedlet hos ammande mödrar. Enligt 2011 European Society of Cardiology Guidelines for the Treatment of Cardiovascular Diseases in Pregnancy är α-metyldopa det valda läkemedlet för långvarig användning av hypertoni under graviditet.
Frigöringsform: tabletter på 0,25 g.