EC50

Den aktuella versionen av sidan har ännu inte granskats av erfarna bidragsgivare och kan skilja sig väsentligt från versionen som granskades den 11 januari 2018; kontroller kräver 3 redigeringar .

EC 50 eller halva maximala effektiva koncentrationen , betyder koncentrationen av liganden , som ger en effekt lika med hälften av den maximala möjliga för denna ligand efter en viss tidsperiod. Detta värde används vanligtvis som en egenskap för kraften i ligandverkan [1] .

EC 50 för en graderad koncentration-effektkurva representerar således koncentrationen av en förening som ger en effekt lika med hälften av dess maximala effekt [2] ; EC 50 för den kvantiserade dos-responskurvan representerar koncentrationen av en förening som ger den förväntade effekten hos 50 % av individerna i testpopulationen [3] .

EC 50 används vanligtvis i studiet av agonist- eller stimulerande effekter, medan i studiet av effekterna av antagonister, eller studiet av kompetitiva interaktioner mellan substanser, används den relaterade indikatorn IC 50 oftare [4] .

Effektens beroende av koncentrationen beskrivs vanligtvis av en sigmoidkurva , som ökar snabbt under en kort period av förändringar i koncentrationerna. Böjningspunkten för denna kurva sammanfaller med EC 50 -värdet (se figur).

Ekvation

För att hitta EC 50 används många ekvationer av olika slag. Till exempel:

, var

Y är det experimentella värdet för effekten, Botten  är det lägsta värdet av effekten som observerades, Top är det högsta värdet av effekten som observerades, och Hill-koefficienten kännetecknar kurvans lutning.

Begränsning

Effekten av en ligand beror vanligtvis på den tid under vilken den givna liganden har verkat. Således beror EC 50 på den tidsperiod efter vilken effekten är fixerad. Formen för effekt-tidsberoendefunktionen beror på många dimensionslösa storheter, såsom egenskaperna hos fördelningen av liganden i ett organ eller vävnad, verkningsmekanismen, kroppens allmänna tillstånd, etc. Denna form av effekten -tidsberoende komplicerar avsevärt jämförelsen av ämnens effektivitet eller toxicitet, därför, vanligtvis för sådana jämförelser, väljs en viss bestämd tidsperiod för utvecklingen av effekten.

Anteckningar

  1. ↑ Introduktion av dosresponskurvor Arkiverad från originalet den 19 februari 2007. Graphpad programvara
  2. ↑ EC50 definition (inte tillgänglig länk) . Hämtad 28 februari 2012. Arkiverad från originalet 14 juni 2010. 
  3. ↑ definition av EC 50 för kvantal dosresponskurva (länk ej tillgänglig) . Hämtad 15 februari 2019. Arkiverad från originalet 20 februari 2007. 
  4. ↑ Assay Operations for SAR Support Arkiverad 29 november 2006. NIH Chemical Genomics Center

Länkar