Kalciumantagonister (läkemedel som blockerar kalciumkanaler av L-typ ; långsamma kalciumkanalblockerare (SCB)) är en heterogen grupp läkemedel som har samma verkningsmekanism, men som skiljer sig i ett antal egenskaper, inklusive farmakokinetik, vävnadsselektivitet och effekter på hjärtfrekvens, förkortningar.
Klassificering baserad på kemisk struktur:
Ur praktisk synvinkel (beroende på effekten på tonen i det sympatiska nervsystemet och hjärtfrekvensen) är kalciumantagonister indelade i två undergrupper:
Enligt den klassificering som I.B. Mikhailov (2001), BPC är indelad i tre generationer:
a) verapamil (Isoptin, Finoptin) - derivat av fenylalkylamin;
b) nifedipin (Fenigidin, Adalat, Korinfar, Kordafen, Kordipin) - derivat av dihydropyridin;
c) diltiazem (Diazem, Diltiazem) - derivat av bensotiazepin.
a) verapamilgrupp: gallopamil, anipamil, falipamil;
b) nifedipingrupp: isradipin (Lomir), amlodipin (Norvasc), levamlodipin (Azomex), felodipin (Plendil), nitrendipin (Octidipin), nimodipin (Nimotop), nikardipin, lacidipin (Lacipil), riodipin (Foridon);
c) diltiazemgrupp: klentiazem.
Jämfört med första generationens CCB:er har andra generationens CCB:er en längre verkningstid, högre vävnadsspecificitet och färre biverkningar.
Den tredje generationens CCB har ett antal ytterligare egenskaper, såsom alfa-adrenolytisk (naftopidil) och sympatolytisk aktivitet (emopamil).
Den huvudsakliga verkningsmekanismen för kalciumantagonister är att de hämmar inträngningen av kalciumjoner från det intercellulära utrymmet in i muskelcellerna i hjärtat och blodkärlen genom långsamma kalciumkanaler av L-typ. Genom att minska koncentrationen av Ca 2+-joner i kardiomyocyter och vaskulära glatta muskelceller vidgar de kransartärerna och perifera artärer och arterioler, och har en uttalad vasodilaterande effekt.