Brefeldin A | |
---|---|
Kemisk förening | |
IUPAC | (1R,2E,6S,10E,11aS,13S,14aR)-1,13-dihydroxi-6-metyl-1,6,7,8,9,11a,12,13,14,14a-dekahydro-4H- cyklopenta[f]oxacyklotriddecin-4-on |
Grov formel | C16H24O4 _ _ _ _ _ |
CAS | 20350-15-6 |
PubChem | 5287620 |
drogbank | 07348 |
Förening | |
Klassificering | |
Pharmacol. Grupp | makrolider och azalider |
Mediafiler på Wikimedia Commons |
Brefeldin A är ett antibiotikum som produceras av svampen Eupenicillium brefeldianum [1] . Brefeldin används i stor utsträckning inom forskning inom molekylärbiologi som ett ämne som blockerar intracellulär transport från det endoplasmatiska retikulumet till Golgi-apparaten .
I däggdjurs- och jästceller är det huvudsakliga målproteinet för brefeldin A guanin-nukleotidutbytesfaktorn GBF1 [2] . GBF1 förmedlar bildandet av intracellulära transportvesiklar genom att rekrytera COPI -gränsproteinet till lastbindande receptorproteiner belägna på Golgi-apparatens membran . När GBF1 hämmas induceras omvänd transport av sekretoriska proteiner från Golgi-apparaten till endoplasmatiska retikulum , vilket leder till kollaps av Golgi-apparaten och stress av endoplasmatiska retikulum [3] [4] . Detta kan i sin tur leda till apoptos.