Isosorbiddinitrat

Den aktuella versionen av sidan har ännu inte granskats av erfarna bidragsgivare och kan skilja sig väsentligt från versionen som granskades den 5 november 2020; kontroller kräver 7 redigeringar .
Isosorbiddinitrat
Kemisk förening
IUPAC 1,4:3,6-dianhydro-2,5-di- O - nitro -D- glucitol
Grov formel C6H8N2O8 _ _ _ _ _ _ _
Molar massa 236,136 g/mol
CAS
PubChem
drogbank
Förening
Klassificering
ATX
Farmakokinetik
Biotillgänglig 10–90 %, genomsnitt 25 %
Ämnesomsättning Lever
Halveringstid 1 timme
Exkretion Njure
Administreringsmetoder
via mun
Andra namn
ISO-MIC
 Mediafiler på Wikimedia Commons

Isosorbiddinitrat ( CSIO ) är ett läkemedel för behandling av hjärtsvikt , spasmer i matstrupen och för behandling och förebyggande av angina pectoris .

Läkemedlet verkar genom att vidga blodkärlen .

Historik

Isosorbiddinitrat beskrevs runt 1939. [1] Det finns på Världshälsoorganisationens lista över väsentliga läkemedel , de mest effektiva och säkra läkemedlen som behövs i ett hälsovårdssystem [2] . Den finns även tillgänglig som en generisk . Till grossistkostnad i utvecklingsländer på 6,36 USD. [3] I USA kostar det mindre än 25 USD i månaden. [4] .

Medicinsk användning

Appliceras inuti eller under tungan. [5]

Det används för angina pectoris, förutom andra läkemedel mot kronisk hjärtsvikt, och för att behandla spasmer i matstrupen.

Långverkande nitrater kan vara mer fördelaktiga eftersom de tenderar att vara mer effektiva och stabila på kort sikt.

Biverkningar

Vanliga biverkningar inkluderar huvudvärk , stående yrsel och dimsyn. Allvarliga biverkningar inkluderar lågt blodtryck . Det är inte klart om det används under graviditeten , om det kan vara säkert för barnet. Det ska inte användas tillsammans med läkemedel i sildenafilfamiljen .

Efter långvarig användning vid behandling av kroniska sjukdomar kan tolerans utvecklas hos patienter, vilket minskar dess effektivitet. Mekanismerna för nitrattolerans har undersökts omfattande under de senaste 30 åren, och flera hypoteser har föreslagits. Dessa inkluderar:

  1. Brott mot läkemedelsbiotransformation
  2. Neurohumoral aktivering, ett resultat av sympatisk aktivering och frisättning av vasokonstriktorer såsom endotelin och angiotensin II, som interfererar med CSIS-inducerad vasodilatation
  3. Plasma volym expansion
  4. Hypotesen om oxidativ stress (föreslog av Munzel et al. 1995)

Varumärken

Isosorbide dinitrate säljs av varumärken

Det är också en del av BiDil.

Anteckningar

  1. Analog-baserad  drogupptäckt . — John Wiley & Sons . - S. 454. - ISBN 9783527607495 .
  2. WHO:s modelllista över väsentliga läkemedel (19:e listan) . Världshälsoorganisationen (april 2015). Hämtad: 8 december 2016.
  3. Isosorbide Dinitrate . International Drug Price Indicator Guide . Hämtad: 8 december 2016.  (inte tillgänglig länk)
  4. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat  Edition . – Jones & Bartlett Learning. - S. 160. - ISBN 9781284057560 .
  5. Isosorbide Dinitrate/Mononitrate . American Society of Health-System Pharmacists. Hämtad: 8 december 2016.