| Levetiracetam | |
|---|---|
| Levetiracetam | |
| Kemisk förening | |
| IUPAC | ( S )-2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)butanamid |
| Grov formel | C8H14N2O2 _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 170,209 g/mol |
| CAS | 102767-28-2 |
| PubChem | 5284583 |
| drogbank | DB01202 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| Pharmacol. Grupp | Normotimik , antiepileptika (antiepileptika) |
| ATX | N03AX14 |
| Doseringsformer | |
| tabletter på 250, 500 och 1000 mg, drickslösning, lösning för parenteral administrering | |
| Andra namn | |
| Keppra, Komviron, Levetinol, Levetiracetam, Levetrim, Epiterra, Levitsitam. | |
| Mediafiler på Wikimedia Commons | |
Levetiracetam är ett antiepileptiskt läkemedel [1] .
Ingår i listan över vitala och essentiella läkemedel .
Den aktiva beståndsdelen - levetiracetam är ett derivat av piracetam , är inte associerat med befintliga antiepileptiska aktiva ingredienser, ändrar inte normal neurotransmission. Effekten av läkemedlet har bekräftats vid tillstånd av både fokal och stor epilepsi (epileptiforma manifestationer / fotoparoxysmal reaktion).
Levetiracetam är ett mycket lösligt läkemedel med hög penetreringsförmåga. På grund av den fullständiga absorptionen, som är linjär, kan plasmakoncentrationen förutsägas baserat på dosen av det använda läkemedlet, uttryckt i mg / kg kroppsvikt. Absorptionsgraden beror inte på doseringen, biotillgängligheten är nära 100 %.
Levetiracetam påverkar inte den enzymatiska aktiviteten hos hepatocyter.
Halveringstiden i plasma för en vuxen är 7 ± 1 timme.
Monoterapi, inklusive vid behandlingsstart, av fokal epilepsi, både utan generalisering och med generalisering hos vuxna och barn från 16 års ålder, som tilläggsterapi för vissa former av idiopatisk generaliserad epilepsi - juvenil myoklonisk epilepsi, primär generaliserad tonisk-klonisk epilepsi anfall, B som tilläggsterapi — för behandling av patienter med partiell epilepsi (partiella anfall med eller utan sekundär generalisering) i alla åldrar från 1 månad av livet, essentiell tremor [2]
Överkänslighet mot levetiracetam, såväl som mot alla komponenter i läkemedlet.
Använd under graviditet om det är absolut nödvändigt. Det rekommenderas inte att ta läkemedlet under amning och patienter under 16 år. Men det finns erfarenhet av användning i barndomen (eftersom det finns en form i form av en sirap för barn, som är i registreringsstadiet i Ryssland).
Äldre patienter och patienter med njurinsufficiens rekommenderas att individuellt välja dos.
Om det är nödvändigt att avbryta behandlingen rekommenderas ett gradvis avbrott av läkemedlet (en engångsdos minskas med 500 mg var 2-4:e vecka).
Filmdragerade tabletter ska tas oralt med tillräcklig mängd vätska, oavsett måltid.Tabletterna kan delas, krossas, blandas med mat eller administreras med en nasogastrisk sond.
1000-3000 mg per dag i två uppdelade doser. Den initiala terapeutiska dosen är 500 mg 2 gånger om dagen, men vissa experter rekommenderar att man börjar med 250 mg 2 gånger om dagen. Den dagliga dosen kan ökas beroende på kliniskt svar och tolerabilitet upp till 1500 mg 2 gånger om dagen.
En dosändring på 500 mg kan göras var 2-4:e vecka.
Dåsighet, yrsel, asteni, huvudvärk.
Interaktion med andra läkemedel är praktiskt taget frånvarande.
Interaktion med alkohol. Under de senaste åren har intressanta data erhållits som tyder på effektiviteten av levetiracetam vid behandling av alkoholism (Pietrzak et al., 2008; Sarid-Segal et al., 2008; Le Strat, 2012; Fertig et al., 2012). Dessutom övervägs levetiracetam XR en gång dagligen för behandling av alkoholberoende (Le Strat, 2012; Fertig et al., 2012). I en studie av Pietrzak et al. (2008) använde en farmako-elektroencefalografisk metod för att studera interaktionen mellan etanol och levetiracetam. Dessutom övervägdes effekten av levetiracetam på effekterna av alkohol på EEG hos kaniner (elektrisk aktivitet registrerades i den retikulära bildningen av mellanhjärnan, hippocampus och frontala cortex). Levetiracetam administrerades oralt en gång (i doser på 50 eller 200 mg/kg) eller upprepade gånger med 100 mg/kg/dag under 14 dagar. Etanol (etylalkohol) administrerades intravenöst i en dos av 0,8 g/kg 60 minuter efter intag av levetiracetam. Etanol orsakade en ökning av lågfrekvent aktivitet (i intervallet 0,5-4 Hz), samt en uttalad minskning av högfrekventa svängningar (13-30 och 30-45 Hz). EEG-förändringar mot bakgrund av isolerad administrering av levetiracetam var mer uttalade efter upprepad användning av läkemedlet. Med kombinerad administrering av etanol och levetiracetam (200 mg/kg) observerades en minskning av hippocampus känslighet för alkohol, vilket kan spela en viktig roll vid behandling av alkoholberoende och minska de toxiska effekterna av etanol på hjärnan .
Syftet med ett öppet pilotförsök av Sarid-Segal et al. (2008) var en utvärdering av levetiracetams effekt och säkerhet vid behandling av alkoholberoende. Studien involverade 20 patienter som led av alkoholism. Läkemedlet administrerades i 10 dagar. Den maximala dagliga dosen av levetiracetam var 2000 mg. Behandling med levetiracetam resulterade i en statistiskt signifikant minskning av alkoholkonsumtionen (i genomsnitt var det en minskning av antalet dagliga standardalkoholenheter från 5,3 till 1,7); i de flesta fall tolererades läkemedlet väl.
källa: [3]