| Ledipasvir | |
|---|---|
| Kemisk förening | |
| Grov formel | C49H54F2N8O6 _ _ _ _ _ _ _ _ _ |
| CAS | 1256388-51-8 |
| PubChem | 67505836 |
| drogbank | 09027 |
| Förening | |
| Mediafiler på Wikimedia Commons | |
Ledipasvir ( eng. ledipasvir , tidigare GS-5885 ) är ett läkemedel för behandling av hepatit C , utvecklat av Gilead Sciences [1] . Efter slutförandet av kliniska fas III-prövningar lämnades den 10 februari 2014 in en ansökan om godkännande av kombinationen ledipasvir + sofosbuvir vid behandling av hepatit C genotyp 1 [2] [3] . Kombinationen ledipasvir + sofosbuvir har en direkt antiviral effekt som interfererar med HCV-replikation och kan användas utan pegylerat interferon eller ribavirin .
Läkningsfrekvensen för kombinationen ledipasvir + sofosbuvir varierar från 94 % till 99 % hos personer infekterade med hepatit C-virus (HCV) genotyp 1 [4] . Vissa bevis stöder också effekt i genotyperna 3 och 4 [4] . Läkemedlet tas oralt dagligen i 8–24 veckor [5] .
Ledipasvir är en hämmare av NS5A- proteinet från hepatit C-viruset.
Data som presenterades vid den 20:e konferensen om retrovirus och opportunistiska infektioner i mars 2013 visade att en trippelbehandling av sofosbuvir, ledipasvir och ribavirin resulterade i ett ihållande virologiskt svar efter 12 veckors behandling hos 100 % av patienterna med HCV genotyp 1, som i ny patienter och de som inte tidigare svarat på andra behandlingar [6] [7] . Effekten av kombinationen sofosbuvir + ledipasvir testas både med och utan ribavirin. I februari 2014 lämnade Gilead in en ansökan om FDA-godkännande för en kombination av ledipasvir + sofosbuvir tabletter, utan interferon och ribavirin [8] .
Den 9 september 2014 godkände Europeiska läkemedelsmyndigheten [9] och den 10 oktober 2014 FDA ett kombinationsläkemedel innehållande ledipasvir och sofosbuvir under varumärket Harvoni [10] .
Ledipasvir används oftast i kombination med sofosbuvir för behandling av kronisk hepatit C genotyp 1. Detta läkemedel har testats och visat sig vara effektivt vid behandling av patienter som tidigare har fått andra behandlingar och de som behandlar hepatit C för första gången tid [11] .
Enligt kliniska prövningar tolereras kombinationen ledipasvir + sofosbuvir mycket väl. De vanligaste biverkningarna är trötthet och huvudvärk [12] .
Ledipasvir hämmar det viktiga virala fosfoproteinet NS5A, som är involverat i viral replikation, montering och utsöndring [13] .
Liksom med sofosbuvir har kostnaden för Harvoni varit ett kontroversiellt ämne. Det kostar 1 125 USD per tablett i USA, eller 63 000 USD för en 8-veckors behandling, 94 500 USD för en 12-veckors behandling eller 189 000 USD för en 24-veckors behandling. Gilead motiverar priset med att kostnaden för att behandla hepatit C är mindre än kostnaden för en levertransplantation eller leversjukdomsbehandling. Gilead har infört ett hjälpprogram för de amerikanska medborgare med hepatit C vars försäkring inte täcker kostnaden för behandling [13] .
I juli 2015 ändrade Gilead behörighetskriterierna för hepatit C-vård i USA.