Jämviktsnukleosidtransportörer ( Eng. Equilibrative Nucleoside Transporter , ENT ) är transportproteiner som är specifika för nukleosider och kvävehaltiga baser och är en del av superfamiljen av huvudfacilitatorer. De innehåller vanligtvis minst 6, vanligtvis 10 transmembransegment (TMS) och är 300-600 aminoacylrester långa.
RNT, inklusive i parasitiska protozoer, är involverade i upptaget av nukleosider och kvävebaser för räddningsvägen för nukleosidsyntes, och hos människor är de också ansvariga för det cellulära upptaget av nukleosidanaloger som används vid behandling av cancer och virussjukdomar. Genom att reglera koncentrationen av adenosin tillgängligt för cellytreceptorer, påverkar däggdjurs-RNT ytterligare fysiologiska processer som sträcker sig från kardiovaskulär aktivitet till neurotransmission . [ett]
Human RHT är också känd som SLC29 , en grupp av plasmamembrantransportproteiner som transporterar nukleosidsubstrat såsom adenosin in i celler. [2] Det finns fyra kända mänskliga RNT, betecknade ENT1, ENT2, ENT3 och ENT4. [2] [3] De blockeras av adenosinåterupptagshämmare som dipyridamol och dilazep, läkemedel som används kliniskt för sina vasodilaterande egenskaper. De bäst karakteriserade medlemmarna av den mänskliga ÖNH-familjen, hENT1 och hENT2, har liknande bred permeabilitetsselektivitet för purin- och pyrimidinnukleosider, men hENT2 transporterar också effektivt kvävebaser. hENT3 har samma breda permeabilitetsselektivitet för nukleosider och kvävebaser och verkar fungera i intracellulära membran, inklusive lysosomer. Gemcitabin , ett läkemedel mot cancer, transporteras av hENT1 och hENT3. [4] hENT4 har en unik selektivitet för adenosin och transporterar även olika organiska katjoner.