Riluzol

Riluzol
Allmän
Chem. formel C8H5F3N2OS _ _ _ _ _ _ _ _
Klassificering
Reg. CAS-nummer 1744-22-5
PubChem 5070
Reg. EINECS-nummer 605-724-6
LEDER   C1=CC2=C(C=C1OC(F)(F)F)SC(=N2)N
InChI   InChI=1S/C8H5F3N2OS/c9-8(10,11)14-4-1-2-5-6(3-4)15-7(12)13-5/h1-3H,(H2,12,13) )FTALBRSUTCGOEG-UHFFFAOYSA-N
RTECS DL2830000
CHEBI 8863
ChemSpider 4892
Data baseras på standardförhållanden (25 °C, 100 kPa) om inget annat anges.
 Mediafiler på Wikimedia Commons

Riluzole  är ett läkemedel som används för att behandla amyotrofisk lateralskleros (ALS) . Vid användning av riluzol är behovet av mekanisk ventilation och trakeostomi försenat hos vissa patienter, överlevnaden ökar med i genomsnitt 2-3 månader. [ett]

Riluzole finns på marknaden i form av tabletter (Rilotek, Riluzole), såväl som i flytande doseringsform (Teglutik). Det senare kan vara mer praktiskt för patienter med nedsatt sväljning .

Ej registrerad i Ryssland. [2] [3]

Verkningsmekanism

Riluzol är en övervägande tetrodotoxinkänslig natriumkanalblockerare ., vars aktivering är associerad med neuronal död. [4] [5] Det har också rapporterats att riluzol direkt kan blockera kainat- och NMDA -receptorer. [6] Effekten av riluzol på glutamatreceptorer är dock kontroversiell, eftersom dess bindning till dessa receptorer inte har bekräftats. Den antiglutamatergiska effekten av läkemedlet manifesteras i närvaro av natriumkanalblockerare, så det är fortfarande inte klart om läkemedlet verkar genom denna mekanism eller inte. [7] [8]

Biverkningar

Överdosering

Överdossymtom inkluderar neurologiska och psykiatriska symtom: akut toxisk encefalopati, manifesteras av stupor , koma och methemoglobinemi . Akut methemoglobinemi kan behandlas med metylenblått . [elva]

Kontraindikationer

Överkänslighet mot riluzol eller andra komponenter i läkemedlet, leversjukdom, graviditet och amning . [elva]

Interaktioner

Riluzol är ett substrat för cytokrom CYP1A2 , sålunda kan substanser som inducerar eller hämmar detta cytokrom minska respektive öka biotillgängligheten av läkemedlet. [elva]

Anteckningar

  1. ↑ Miller, R.G.; Mitchell, JD; Moore, DH Riluzole för amyotrofisk lateral skleros (ALS)/motorneuronsjukdom (MND  )  // Cochrane Database of Systematic Reviews  : tidskrift. - 2012. - 14 mars ( vol. 3 , nr 3 ). — P. CD001447 . - doi : 10.1002/14651858.CD001447.pub3 . — PMID 22419278 .
  2. ↑ Var kan jag få rätten att hoppas? Arkivexemplar av 18 oktober 2014 på Wayback Machine // "Ärligt ord" nr 3 (832), 2013-01-23
  3. ↑ Vilken typ av hjälp kan en patient med ALS få i Ryssland? Restriktioner arkiverade 5 augusti 2017 på Wayback Machine // Amyotrophic Lateral Sclerosis Foundation
  4. ↑ Song, JH; Huang, CS; Nagata, K; Ja, JZ; Narahashi, T. Differentiell verkan av riluzol på tetrodotoxinkänsliga och tetrodotoxinresistenta natriumkanaler  // The  Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics : journal. - 1997. - August ( vol. 282 , nr 2 ). - s. 707-714 . — PMID 9262334 .
  5. ↑ Bellingham, MC En genomgång av de neurala verkningsmekanismerna och klinisk effektivitet av riluzol vid behandling av amyotrofisk lateralskleros: vad har vi lärt oss under det senaste decenniet? (engelska)  // CNS Neuroscience & Therapeutics : journal. - 2011. - Februari ( vol. 17 , nr 1 ). - S. 4-31 . - doi : 10.1111/j.1755-5949.2009.00116.x . — PMID 20236142 .
  6. ↑ Debono MW, Le Guern J., Canton T., Doble A., Pradier L. Inhibering av riluzol av elektrofysiologiska svar förmedlade av råttkainat- och NMDA-receptorer uttryckta i Xenopus-oocyter   // Eur . J Pharmacol. : journal. - 1993. - April ( vol. 235 , nr 2-3 ). - S. 283-289 . - doi : 10.1016/0014-2999(93)90147-a . — PMID 7685290 .
  7. ↑ Wokke, J. Riluzole //   The Lancet . - Elsevier , 1996. - 21 september ( vol. 348 , nr 9030 ). - s. 795-799 . - doi : 10.1016/S0140-6736(96)03181-9 . — PMID 8813989 .
  8. ↑ Kretschmer BD, Kratzer U., Schmidt WJ Riluzole, a glutamate release inhibitor, and motor behavior  // Naunyn Schmiedebergs Arch  . Pharmacol. : journal. - 1998. - August ( vol. 358 , nr 2 ). - S. 181-190 . - doi : 10.1007/pl00005241 . — PMID 9750003 .
  9. ↑ Rilutek (riluzol) dosering, indikationer, interaktioner, negativa effekter och mer . Medscape Referens . WebMD. Datum för åtkomst: 18 februari 2014. Arkiverad från originalet 4 maj 2018.
  10. ↑ 1 2 3 Australian Medicines Handbook  (ospecificerad) / Rossi, S.. - 2013. - Adelaide: The Australian Medicines Handbook Unit Trust, 2013. - ISBN 978-0-9805790-9-3 .
  11. ↑ 1 2 3 PRODUKTINFORMATION RILUTEK® (riluzol) tabletter (PDF). TGA eBusiness Services . sanofi-aventis australia pty ltd (6 januari 2009). Tillträdesdatum: 18 februari 2014. Arkiverad från originalet 17 mars 2018.

Länkar

  Gå till Wikidata-objektet  Ordböcker och uppslagsverk