Kainatreceptorn ( KAR ) är en jonotrop glutamatreceptor som aktiveras selektivt av agonisten kainsyra . De har en något mer begränsad distribution i hjärnan och är mindre studerade än AMPA- och NMDA-receptorer .
Består av fyra subenheter som liknar AMPA- och NMDA-receptorerna . Totalt är 5 typer av dessa underenheter kända: GluR5, GluR6, GluR7, KA1 och KA2. De kan organisera tetrameren på olika sätt. GluR5-7 subenheter kan INTE bilda en homomer receptor (bestående till exempel endast av GluR5 subenheter) och bilda fungerande receptorer endast tillsammans med lågaffinitet GluR1-3 subenheter (heteromer receptor). GluR1-3 kan bilda homomera receptorer ( https://doi.org/10.1016/j.neuroscience.2019.11.050 ). Varje subenhet har sitt eget bindningsställe. Liksom andra glutamatreceptorer börjar den med en N-terminal extracellulär domän , som spelar en nyckelroll i sammansättningen av receptorn och består av 400 aminosyrarester. Det följs av ett neurotransmittorbindande segment - S1, som passerar in i det första transmembransegmentet M1. M2-segmentet som följer efter det passerar inte genom membranet , utan böjer sig igen och går ut på den intracellulära sidan av membranet . Det bestämmer permeabiliteten hos receptorn för kalciumjoner . Detta följs av M3-transmembransegmentet, följt av ett annat S2-bindande segment. M4-segmentet leder proteinkedjan tillbaka in i cytoplasman , där den slutar i en C-terminal domän . Således bildar M1-4-segmenten en transmembrandomän och S1-2 en neurotransmittorbindande domän .
Kainatreceptorer bildar jonkanaler som är genomträngliga för natrium- och kaliumjoner . Mängden natrium och kalium som kan passera genom kanalen per sekund (deras konduktans) liknar AMPA-receptorkanalerna . Emellertid är ökningen och fallet av postsynaptiska potentialer som genereras av kainatreceptorn långsammare än för AMPA-receptorn . Kalciumpermeabiliteten är vanligtvis mycket låg, men varierar beroende på egenskaperna hos M2-segmentet. Kainatreceptorer finns på både presynaptiska och postsynaptiska membran. Deras roll i signalöverföring i synapser är obetydlig. De spelar sannolikt en roll i synaptisk plasticitet genom att påverka sannolikheten för att det postsynaptiska membranet svarar på stimulering. Aktivering av kainatreceptorer på det presynaptiska membranet modulerar frisättningen av den hämmande neurotransmittorn GABA . Denna effekt uppstår snabbt och kvarstår under lång tid. Det finns en åsikt att de presynaptiska effekterna av kainatreceptoraktivering medieras genom G-proteinberoende mekanismer. Kainatreceptorer spelar en roll på extrasynaptiska membran, särskilt axoner . Aktivering av dessa extrasynaptiska receptorer underlättar genereringen av aktionspotentialer i hippocampus mossiga fibrer och interneuroner.