| Solifenacin | |
|---|---|
| Kemisk förening | |
| IUPAC | 1-azabicyklo[2.2.2]okt-8-yl( lS )-1-fenyl-3,4-dihydro- lH -isokinolin-2-karboxylat |
| Grov formel | C23H26N2O2 _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 362,465 g/mol |
| CAS | 242478-38-2 |
| PubChem | 443937 |
| drogbank | APRD00168 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| ATX | G04BD08 |
| Farmakokinetik | |
| Biotillgänglig | 90 % |
| Plasmaproteinbindning | 98 % |
| Ämnesomsättning | Lever ( CYP3A4 -medierad) |
| Halveringstid | från 45 till 68 timmar |
| Exkretion | Njurar (69,2 %) och tarmar (22,5 %) |
| Doseringsformer | |
| Belagda tabletter | |
| Andra namn | |
| YM905, Vesicare, Vesicare LS, Vesicar, Solifenacin | |
| Mediafiler på Wikimedia Commons | |
Solifenacin är en specifik kompetitiv hämmare av muskarina receptorer .
Föreningen studerades med hjälp av djurmodeller av det japanska företaget Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Ämnet hade namnet YM905 i början av 2000-talet (vid tiden för forskningen) [1] .
Solifenacin godkändes för medicinskt bruk i USA 2004, med restriktioner: för behandling av blåsproblem som inte flammar upp hos vuxna 18 år och äldre [2] .
I maj 2020 godkändes Solifenacin för medicinsk användning i USA för behandling av neurogen dyslodiasis, en form av blåsdysfunktion förknippad med neurologiska störningar, hos barn så unga som två år.
Det används för att behandla (kommandativ) urininkontinens , frekvent urinering och brådskande (kommandativ) urineringstrang hos patienter med överaktiv blåssyndrom .
Finns i form av dragerade tabletter .
Vanliga biverkningar inkluderar muntorrhet, förstoppning och urinvägsinfektion.
Allvarliga biverkningar kan vara urinretention, QT-förlängning, hallucinationer, glaukom och anafylaktisk chock. Det är inte känt hur säkert det är att använda läkemedlet vid olika stadier av graviditeten.
Allvarliga allergiska reaktioner som angioödem och anafylaxi har rapporterats hos personer som behandlats med solifenacinsuccinat.
Solifenacin godkändes för medicinsk användning i USA 2004 [3] .
År 2017 var Solifenacin det 283:e mest förskrivna läkemedlet i USA (över en miljon recept totalt) [4] [5] .
En kostnadseffektivitetsstudie från 2006 visade att 5 mg Solifenacin hade den lägsta kostnaden och den högsta effekten av något antikolinergiskt läkemedel som används för att behandla blåsproblem i USA, med en genomsnittlig kostnad för framgångsrikt behandlade patienter på 6 863 USD per år. År 2019, med introduktionen av generika, hade detaljhandelspriset sjunkit till 20 USD.