Triazolam

Den aktuella versionen av sidan har ännu inte granskats av erfarna bidragsgivare och kan skilja sig väsentligt från versionen som granskades den 7 juni 2019; kontroller kräver 5 redigeringar .
Triazolam
Kemisk förening
IUPAC 8-klor-6-(2-klorfenyl)-1-metyl- 4H-[ 1,2,4 ] triazolo
[4,3- a ][1,4]bensodiazepin
Grov formel C17H12Cl2N4 _ _ _ _ _ _ _
Molar massa 343,2 g/mol
CAS
PubChem
drogbank
Förening
Klassificering
ATX
Farmakokinetik
Biotillgänglig 44 % (oralt), 53 % (sublingualt)
Ämnesomsättning Lever
Halveringstid 1,5–5,5 timmar
Exkretion Njur
Administreringsmetoder
Oral
Andra namn
Halcion (Halcyone), Somneton, Clorazolam, Insomnium, Novidorm, Nuctan, Somneton, Songar
 Mediafiler på Wikimedia Commons

Triazolam är ett lugnande medel som dämpar nervsystemet. Tillhör klassen triazolobensodiazepiner, som är derivat av bensodiazepiner [1] . Det har farmakologiska egenskaper som liknar de hos andra bensodiazepiner, men används vanligtvis endast som lugnande medel för behandling av svår sömnlöshet. Förutom hypnotiska egenskaper uttrycks även amnestiska, ångestdämpande, lugnande, antikonvulsiva och muskelavslappnande egenskaper hos triazolam [2] .

Triazolam patenterades 1970 och marknadsfördes i USA 1987 [3] . 2017 var det det 280:e vanligaste läkemedlet i USA.

Allmän information

Genom struktur är triazolam nära alprazolam , skiljer sig från det endast i närvaro av en Cl -atom vid fenylkärnan i position 6. Dessa läkemedel skiljer sig i verkan. Triazolam har en uttalad hypnotisk effekt och ligger i detta avseende nära nitrazepam , medan alprazolam är närmare lugnande medel vad gäller dess verkningsspektrum.

Jämfört med nitrazepam verkar triazolam vid lägre doser. Dess effektiva hypnotiska dos är 0,25-0,5 mg. Det absorberas snabbt när det tas oralt och utsöndras relativt snabbt från kroppen. Halveringstiden är 1,5-3 h. Triazolam har kortare verkningstid än nitrazepam. Sömnighet under dagtid och andra biverkningar är mindre uttalade än när du tar nitrazepam, men vid användning av triazolam bör samma försiktighetsåtgärder iakttas som vid användning av nitrazepam. Man bör komma ihåg att triazolam är ett relativt nytt läkemedel, och därför bör dess okontrollerade användning inte tillåtas.

Utomlands används även vissa andra bensodiazepinderivat, som till sin struktur liknar bensodiazepin lugnande medel, som hypnotika.

Flurazepam (Flurazepam). Synonymer: Benozil, Dalmador, Dalmane, Dormodor, Enoctan, Fludan, Fluzepam, Insumin, Lunipax, Noctosom, Novoflupam, Valdorm, etc.

Lorazepam (Lorazepam). Synonymer: Almazin, Amparax, Ansilor, Ativan, Calmogenol, Duralozam, Larotensil, Lorsedal, Moderal, Sedatival, Tolid, Tranquipan, etc.

Temazepam (Temazepam). Synonymer: Cerepax, Lenal, Levanxol, Methyloxazepam, Normijon, Remastan, Temazepax, Temazin, Tonirem, etc.

Dessa läkemedel liknar nitrazepams struktur och verkan (flurazepammolekylen innehåller en fluoratom). De skiljer sig åt i absorptionshastighet, verkningslängd, effektiva doser.

Flurazepam absorberas snabbt men utsöndras långsamt; halveringstiden (tillsammans med den aktiva metaboliten) är 50-100 h. Den effektiva hypnotiska dosen är 15-30 mg.

Lorazepam absorberas långsammare, halveringstiden är 10-20 timmar; dos 2-4 mg.

Temazepam absorberas långsamt, halveringstiden är 10-17 timmar; dos 15-30 mg.

Utgivningsformulär

Frisättningsform: tabletter på 0,25 mg (blå) och 0,5 mg (vit).

Anteckningar

  1. Bensodiazepinnamn - varumärken och generiska namn listade i tabell (länk ej tillgänglig) . web.archive.org (8 december 2008). Hämtad 25 oktober 2021. Arkiverad från originalet 8 december 2008. 
  2. Roberto Mandrioli, Laura Mercolini, Maria Raggi. Bensodiazepinmetabolism: ett analytiskt perspektiv . — 2008-10-01. - doi : 10.2174/138920008786049258 . Arkiverad från originalet den 11 december 2019.
  3. Edward Shorter. A Historical Dictionary of Psychiatry . — Oxford University Press, 2005-02-17. — 554 sid. - ISBN 978-0-19-029201-0 . Arkiverad 25 oktober 2021 på Wayback Machine