Aprofen

Den aktuella versionen av sidan har ännu inte granskats av erfarna bidragsgivare och kan skilja sig väsentligt från versionen som granskades den 14 augusti 2019; kontroller kräver 12 redigeringar .
Aprofen
Kemisk förening
IUPAC 2,2-difenylpropionsyra N,N-dietylaminoetyleterhydroklorid
Grov formel C21H27NO2 _ _ _ _ _
CAS
PubChem
Förening
Doseringsformer
pulver, tabletter på 0,025 g, 1% lösning i ampuller om 1 ml.
Andra namn
Taren

Aprofen (Aprophenum) 2,2-difenylpropionsyra N, N-dietylaminoetyleterhydroklorid är ett läkemedel , det ursprungliga sovjetiska och ryska läkemedlet, m- och n-antikolinerga ( antikolinergiska ). Synonymer: aprofenum , aprofen .

Historik

Aprofen utvecklades i Sovjetunionen vid All-Union Scientific Research Chemical-Fharmaceutical Institute uppkallat efter Sergo Ordzhonikidze (nu OJSC TsHLS-VNIHFI ). Aprofen godkändes för medicinsk användning på order av USSR:s hälsoministerium daterad 17 mars 1970 nr 151 fram till 1984 som ett läkemedel. På grund av läkemedlets specifika biverkning (yrsel, känsla av berusning) inkluderades aprofen 1998 i listan över psykotropa ämnen , vars cirkulation i Ryska federationen är begränsad och för vilka uteslutning av vissa kontrollåtgärder är tillåten i enlighet med Ryska federationens lagstiftning och Ryska federationens internationella fördrag (lista III) [1] .

Fysikaliska och kemiska egenskaper

Vitt kristallint pulver, lättlösligt i vatten och alkohol. Vattenlösningar (pH 3,7-4,7) steriliseras vid +100 °C i 30 minuter.

Farmakologisk verkan

Blockerare av m- och n-kolinerga receptorer från gruppen av tertiära aminer. Det har perifera och centrala m- och n-antikolinerga, kramplösande och vasodilaterande effekter.

Det vidgar kranskärlen och cerebrala artärer, orsakar en ökning av tonus och ökade livmodersammandragningar och bidrar till att livmoderhalsen öppnar sig snabbt i det första skedet av förlossningen. Minskar tonus och kontraktilitet hos de glatta musklerna i mag-tarmkanalen .

Enligt den perifera antikolinerga effekten är det mer aktivt än spasmolitin . Genom att expandera kranskärlen är det mer aktivt än spasmolitin och papaverin .

Indikationer för användning

Det används för spasmer i bukorganen ( spastisk kolit , kolecystit, njur- och leverkolik, spastisk dyskinesi (försämrad rörlighet) i mag-tarmkanalen, magsår i magen och tolvfingertarmen) och för spasmer i blodkärl (endarterit, spasmer av cerebrala kärl).

I obstetrisk och gynekologisk praxis används det för att stimulera förlossningsaktivitet: tillsammans med ökade livmodersammandragningar minskar aprofen spasmer i svalget och bidrar till en snabbare öppning av livmoderhalsen i det första skedet av förlossningen.

Vid FOS-förgiftning

Aprofen (tidigare använt amizil ) är den aktiva ingrediensen i läkemedlet " taren " som produceras i Indien, som ingår i satserna för det militära individuella första hjälpen-kit AI-1 och första-hjälpen-kit för befolkningen AI-2 ( bo nr 2, rött pennfodral) och används som motgift mot förgiftning med organofosforföreningar (FOS).

Fritidsanvändning

Fritidsanvändning som hallucinogen [2] . När det används i ett oförgiftat tillstånd, orsakar läkemedlet delirium , vilket ger förvirring, minnesbortfall och närvaron av livliga visuella, hörsel- och taktila hallucinationer. Samtidigt orsakar taren och aprofen inte fysiskt eller mentalt beroende och beroende på grund av sin dissociativa effekt, där en person inte upplever njutning och eufori. Läkemedlets verkan för en frisk person orsakar delirium, människorna som använde det beskrev förnimmelserna som ovanliga för medvetandet, de flesta som skräck eller mardröm: medvetandedepression, en känsla av rädsla, närvaron av ormar, fladdermöss, etc.

Kontraindikationer

Överkänslighet, glaukom med vinkelstängning , prostatahyperplasi, akut njur- och leversvikt.

Appliceringsmetod och dosering

Tilldela insidan efter måltider i en dos på 0,025 g 2-4 gånger om dagen; 0,5-1 ml av en 1% lösning injiceras under huden eller intramuskulärt.

Maximala doser för vuxna inomhus: singel 0,03 g, dagligen 0,1 g; under huden och intramuskulärt: singel 0,02 g, dagligen 0,06 g.

Läkemedlet börjar verka 40 minuter efter intag, effekten varar 4-5 timmar.

Biverkning

Muntorrhet, dysfagi, törst, irritation av magslemhinnan, förstoppning, logispares , dyspepsi, yrsel, försämrad koordination av rörelser, sedering (kan lindras genom utnämning av koffein - inuti 100-200 mg eller 1 ml av en 20 % s/c-lösning), öka det intraokulära trycket och pupillutvidgningen .

Lagring

Lista B i en väl tillsluten behållare, skyddad från ljus.

Se även

Anteckningar

  1. Dekret från Rysslands regering av den 30 juni 1998 nr 681 "Om godkännande av listan över narkotiska droger, psykotropa ämnen och deras prekursorer som är föremål för kontroll i Ryska federationen"
  2. Utdrag ur protokollet från mötet i Ständiga kommittén för narkotikakontroll daterat 18.08.94 N 32 "Om införandet av tarentabletter i listan över potenta substanser"

Litteratur

Länkar