| Zafirlukast | |
|---|---|
| Kemisk förening | |
| IUPAC | Cyklopentyl N-3-{2-metoxi-4-[(2-metylfenyl)sulfonylkarbamoyl]bensyl}-1-metyl-1 H -indol-5-ylkarbamat |
| Grov formel | C31H33N3O6S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 575,676 g/mol |
| CAS | 107753-78-6 |
| PubChem | 5717 |
| drogbank | DB00549 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| ATX | R03DC01 |
| Farmakokinetik | |
| Biotillgänglig | okänd |
| Halveringstid | 10 timmar |
| Administreringsmetoder | |
| Oral | |
| Andra namn | |
| "Acolat" | |
| Mediafiler på Wikimedia Commons | |
Zafirlukast är en leukotrienreceptorantagonist (LTRA) för upprätthållande av astmabehandling , ofta använd i kombination med inhalerade steroider och/eller långverkande luftrörsvidgare. Läkemedlet finns tillgängligt som en tablett som tas två gånger om dagen. Andra leukotrienreceptorantagonister är montelukast ( Singulair) som tas en gång om dagen och Zyflo , som används vid behandling av astma genom att hämma 5-lipoxygenas, tas fyra gånger om dagen.
Zafirlukast blockerar verkan av cysteinleukotriener på cyslt1-receptorer och minskar därigenom luftvägskonstriktion, slemackumulering i lungorna och inflammation i luftvägarna.
Zafirlukast marknadsförs av AstraZeneca med varumärkena Accolate ( Accolate , Accoleit och Vanticon) . Första LTRA godkänd för försäljning i USA. För närvarande godkänd i över 60 länder inklusive Storbritannien, Japan, Taiwan, Italien, Spanien, Kanada, Brasilien, Kina och Turkiet.
Förvandlar vitt fett till brunt [1] .
Nuvarande status: I oktober 2012 avbröts den statliga registreringen av läkemedlet Akolat i Ryssland på begäran av tillverkaren [2] , läkemedlet levereras inte till Ryska federationen 2022, generiska analoger produceras inte av andra företag.
Den maximala plasmakoncentrationen hos friska individer som tog 40 mg zafirlukast var 607 µg/l efter 4 timmar. Halveringstiden varierade från 12 till 20 timmar. I en annan studie var engångsdosen 20 mg, toppkoncentrationen nåddes på 3 timmar och var 364 µg/l.
Eosinofili, vaskulitutslag, försämring av pulmonella symtom, hjärtkomplikationer och/eller neuropati, eosinofil granulomatos med polyangit och systemisk eosinofil vaskulit har rapporterats hos vissa patienter som behandlats med zafirlukast . Ett orsakssamband med zafirlukast har dock inte fastställts.