Meticillin
Den aktuella versionen av sidan har ännu inte granskats av erfarna bidragsgivare och kan skilja sig väsentligt från versionen som granskades den 2 oktober 2017; kontroller kräver 5 redigeringar .| Meticillin | |
|---|---|
| Kemisk förening | |
| IUPAC | ( 2S , 5R , 6R )-6-[(2,6-dimetoxibensoyl)amino]-3,3-dimetyl-7-oxo-4-tia-l-azabicyklo[3.2.0]heptan-2- karboxyl |
| Grov formel | C17H20N2O6S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 380,42 g/mol |
| CAS | 61-32-5 |
| PubChem | 6087 |
| drogbank | DB01603 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| ATX | J01CF03 , QJ51CF03 |
| Farmakokinetik | |
| Biotillgänglig | absorberas inte när det tas oralt |
| Ämnesomsättning | i levern, 20-40% |
| Halveringstid | 25-60 minuter |
| Exkretion | njurar |
| Administreringsmetoder | |
| intravenöst | |
| Mediafiler på Wikimedia Commons | |
Meticillin ( Meticillin ) är ett betalaktamantibiotikum av penicillinserien. För närvarande används inte längre meticillin i medicin. Jämfört med andra beta-laktamasresistenta penicilliner hade meticillin mindre aktivitet, men kunde endast användas parenteralt , och hade en oönskad biverkning - interstitiell nefrit , som är relativt sällsynt i andra penicilliner. För närvarande används meticillin i laboratoriet för att testa känsligheten hos S. aureus för andra beta-laktamasresistenta penicilliner. Meticillin tränger väl in i vävnader och vätskor, benvävnad, tonsiller. Utsöndras med galla (2-3%) och urin (60-70% i aktiv form). Metaboliter av meticillin upptäcktes inte. 20-30% av meticillin metaboliseras i levern, resten utsöndras av njurarna. På grund av det faktum att inte bara renal utan även leverutsöndring sker, finns det inget behov av att justera doseringsregimen vid mild njursvikt.
Historik
Meticillin utvecklades av Beecham 1959. [1] Läkemedlet har använts för att behandla infektioner orsakade av grampositiva bakterier, i synnerhet organismer som syntetiserar enzymet beta-laktamas , såsom Staphylococcus aureus , som är okänsligt för de flesta penicilliner. För närvarande används inte meticillin för kliniska ändamål.
Meticillin har ersatts av mer stabila antibiotika - oxacillin , fluclosacillin och dicloxacillin , termen meticillinresistent Staphylococcus aureus ( eng. MRSA ) används för att referera till stammar av Staphylococcus aureus som är resistenta mot alla penicilliner.
Verkningsmekanism
Liksom andra betalaktamantibiotika förhindrar meticillin bakteriell cellväggssyntes. Läkemedlet hämmar bildandet av tvärbindningar mellan linjära molekyler av peptidoglykan , huvudkomponenten i väggen av grampositiva bakterier. Meticillin binder och kompetitivt hämmar enzymet transpeptidas, som tvärbinder mellan ( D -alanyl-alanin ) under peptidoglykansyntes. Meticillin och andra betalaktamantibiotika är strukturella analoger av D -alanyl-alanin och hämmar därför transpeptidasenzymet. [2]
Anteckningar
- ↑ Graham Dutfield. Immateriella rättigheter och life science-industrin : dåtid, nutid och framtid . - World Scientific , 2009. - S. 140 -. — ISBN 9789812832276 .
- ↑ Gladwin M., Trattler B. Clinical Microbiology gjort löjligt enkel. 3:e upplagan. Miami: MedMaster, Inc.; 2004.
 Ordböcker och uppslagsverk |
|---|
| Beta-laktam antibakteriella medel , penicilliner ( J01C ) | |
|---|---|
| Bredspektrum penicilliner |
|
| Beta-laktamaskänsliga penicilliner |
|
| Beta-laktamasresistenta penicilliner |
|
| Beta-laktamas-hämmare |
|
| Kombinationer av penicilliner (inklusive de med betalaktamashämmare ) |
|
| Uppgifter om läkemedel ges i enlighet med registret över registrerade läkemedel och TKFS daterat 2008-10-15 (* - läkemedlet tas ur cirkulation) Sök i läkemedelsdatabasen . Federal State Institution NTs ESMP av Roszdravnadzor i Ryska federationen (28 oktober 2008). Hämtad: 6 november 2008. | |