VÄG-100 135

VÄG-100 135
Kemisk förening
IUPAC ( S ) -N - tert -butyl-3-(4-(2-metoxifenyl)-piperazin-1-yl)-2-fenylpropanamid
Grov formel C24H33N3O2 _ _ _ _ _ _ _
Molar massa 395,536 g/mol
CAS 133025-23-7
PubChem 115111
Förening

WAY-100,135  är ett serotonergt läkemedel i fenylpiperazinfamiljen som används flitigt i vetenskaplig forskning. [1] Den fungerar som en mycket potent 5-HT 1A -receptorantagonist [ 2 ] och ansågs initialt vara mycket selektiv, men ytterligare studier har visat att den också är en partiell 5-HT 1D -receptoragonist ( pK i = 7,58; nästan samma affinitet, såväl som i förhållande till 5-HTiA- receptorer ), och, i mycket mindre, men fortfarande signifikant grad, en partiell agonist av 5-HTiB- receptorer ( pKi = 5,82). [3] Dessa data föranledde syntesen av en annan besläktad förening, WAY-100,635 , som ansågs vara en mer selektiv och ännu mer potent 5-HT1A- antagonist . [4] Men WAY-100,635 var inte heller helt selektiv, eftersom det också visade sig vara en mycket potent D4 - receptoragonist . [5]

Se även

Anteckningar

  1. ↑ Fletcher A., ​​Bill DJ, Bill SJ, et al. WAY100135: en ny, selektiv antagonist vid presynaptiska och postsynaptiska 5-HT1A-receptorer  (engelska)  // European Journal of Pharmacology : journal. - 1993. - Juni ( vol. 237 , nr 2-3 ). - S. 283-291 . - doi : 10.1016/0014-2999(93)90280-u . — PMID 8365456 .
  2. ↑ Cliffe IA, Brightwell CI, Fletcher A., ​​et al. (S)-N-tert-butyl-3-(4-(2-metoxifenyl)-piperazin-1-yl)-2-fenylpropanamid [(S)-WAY-100135]: en selektiv antagonist vid presynaptisk och postsynaptisk 5- HT1A-receptorer  (engelska)  // Journal of Medicinal Chemistry : journal. - 1993. - Maj ( vol. 36 , nr 10 ). - P. 1509-1510 . doi : 10.1021 / jm00062a028 . — PMID 8496920 .
  3. ↑ Davidson C., Ho M., Price GW, Jones BJ, Stamford JA (+)-WAY 100135, en partiell agonist, vid naturliga och rekombinanta 5-HT1B/1D-receptorer  // British  Journal of Pharmacology : journal. - 1997. - Juni ( vol. 121 , nr 4 ). - s. 737-742 . - doi : 10.1038/sj.bjp.0701197 . — PMID 9208142 .
  4. ↑ Fornal CA, Metzler CW, Gallegos RA, Veasey SC, McCreary AC, Jacobs BL WAY-100635, en potent och selektiv 5-hydroxitryptamin1A-antagonist, ökar serotonerg neuronal aktivitet hos katter som beter sig: jämförelse med (S)-0131  -WAY.  // Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics : journal. - 1996. - August ( vol. 278 , nr 2 ). - s. 752-762 . — PMID 8768728 .
  5. ↑ Chemel BR, Roth BL, Armbruster B., Watts VJ, Nichols DE WAY-100635 är en potent dopamin D4-  receptoragonist  // Psykofarmakologi : journal. - Springer , 2006. - Oktober ( vol. 188 , nr 2 ). - S. 244-251 . - doi : 10.1007/s00213-006-0490-4 . — PMID 16915381 .