Antracyklinantibiotika tillhör en klass av substanser som inte bara har antimikrobiell, utan också antitumöraktivitet. Dessa läkemedel används aktivt i maligna tumörer av olika ursprung, såsom olika hematologiska cancerformer, mjukdelssarkom , karcinom och andra solida tumörer. Omfånget av indikationer för användning av ett visst antibiotikum bestäms av dess kemiska struktur, individuella farmakokinetiska och farmakodynamiska egenskaper och graden av dess studie.
Verkningsmekanismen för denna grupp av läkemedel är baserad på den cytotoxiska effekten av ämnen som tillhör denna grupp, den skadliga effekten av ämnen beror på hämningen av syntesen av nukleinsyror , på grund av interkalering mellan par av kvävebaser, vilket leder till till en kränkning av den sekundära DNA-helixen, på grund av interaktion med topoisomeras II. Dessutom sker interaktion med lipider i cellmembran, och jontransport och ett antal andra cellfunktioner störs. Denna mekanism för cellskada leder till hög antimitotisk aktivitet och låg verkningsselektivitet, dessa antibiotika har också en immunsuppressiv och antimikrobiell effekt. Men på grund av det stora antalet biverkningar används de för närvarande inte som antibiotika.
Förutom huvudverkan har alla sådana läkemedel uttalade biverkningar, som beror på deras låga selektivitet. Den huvudsakliga sådan effekten är en potentiellt irreversibel kumulativ dosberoende kardiotoxicitet, som förmodligen beror på skador på fria radikaler på myokardcellmembran. Antracyklinantibiotika har också embryotoxiska, mutagena och teratogena egenskaper. Deras användning i kombination med andra antitumörmedel gör det möjligt att minska doser och minska frekvensen och svårighetsgraden av toxiska effekter.
Doxorubicin , förutom den interkalerande effekten, leder också till en kränkning av metabolismen av järn, som är en kofaktor för ribonukleotidreduktas, vilket stör normal celldelning. För närvarande används det flitigt i alla typer av antitumörterapi.
Bleomycin är en blandning av olika glykopeptider som produceras av Streptomyces verticillus. Det hämmar också syntesen av nukleinsyror (främst DNA) och protein, vilket inducerar DNA-fragmentering med efterföljande bildning av fria radikaler. Det är mer aktivt i de tidiga stadierna av tumörprocessen, hämmar benmärgshematopoiesen relativt lite och har ingen signifikant immunsuppressiv effekt. Bleomycin används främst vid kombinerad behandling av testikelcancer, karcinom och lymfom. Liksom andra antitumörantibiotika orsakar bleomycin ett antal biverkningar, av vilka de allvarligaste är anafylaktisk chock, andningstoxicitet och feber.
Daktinomycin , liksom antracyklinantibiotika, sätts in mellan par av kvävehaltiga baser och bildar ett stabilt komplex med DNA och stör DNA-beroende RNA-syntes. Det används i kombination med kirurgi, strålbehandling och/eller i kombination med vinkristin, cyklofosfamid och metotrexat vid behandling av Williams tumör, rabdomyosarkom, koriokarcinom och vissa andra typer av tumörer. Den huvudsakliga dosberoende toxiska effekten av daktinomycin är undertryckandet av benmärgsfunktionen, upp till utvecklingen av aplastisk anemi.
Mitomycin , till skillnad från andra antitumörantibiotika, uppvisar egenskaperna hos ett alkylerande medel, vilket orsakar selektiv hämning av DNA-syntes, och i höga koncentrationer, undertryckande av cellulärt RNA och proteinsyntes. Det används som ett hjälpmedel vid strålbehandling och i kombination med andra antitumörmedel (inklusive antitumörantibiotika) vid behandling av spridda adenokarcinom av olika lokalisering, kronisk lymfatisk och myeloid leukemi. Den huvudsakliga biverkningen av mitomycin är svår myelosuppression med en relativt sen toxisk effekt på alla tre tillväxtelementen i benmärgen.
Förutom ovanstående läkemedel har ett antal läkemedel antitumöraktivitet, vars producenter är olika aktinomyceter ( olivomycin , rufokromomycin , reumycin ).