| ranibizumab | |
|---|---|
| Kemisk förening | |
| Grov formel | C 2158 H 3282 N 562 O 681 S 12 |
| CAS | 347396-82-1 |
| drogbank | DB01270 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| ATX | S01LA04 |
| Administreringsmetoder | |
| intravitreal injektion [d] | |
| Andra namn | |
| Lucentis | |
Ranibizumab (varunamn Lucentis ) är ett läkemedel som innehåller fragment (Fab) av monoklonala humaniserade antikroppar mot endoteltillväxtfaktor A ( VEGF-A ), avsett för behandling av åldersrelaterad makuladegeneration (AMD) och proliferativ diabetisk retinopati ( PDR), utvecklad av företaget Genentech . Det distribueras i USA av Genentech och i andra länder av Novartis [1] under namnet Lucentis. För närvarande är användningen av ranibizumab godkänd i mer än 85 länder för behandling av våt AMD och diabetisk retinopati.
Sedan 2012 har ranibizumab inkluderats i listan över vitala och essentiella läkemedel .
Biosimilars : 2021 - ranibizumab-nuna (Byooviz) [2] .
Läkemedlet skapades på grundval av studier av vaskulär endoteltillväxtfaktor av Napoleon Ferrara.
Ranibizumab binder selektivt till isoformer av vaskulär endoteltillväxtfaktor, VEGF-A ( VEGF 110 , VEGF 121 , VEGF 165 ), och förhindrar interaktionen av VEGF-A med dess receptorer på ytan av endotelceller ( VEGR 1 och VEGR 2 ), vilket leder till undertryckande av neovaskularisering och vaskulär proliferation. Genom att hämma tillväxten av nybildade koroidala kärl in i näthinnan, stoppar ranibizumab utvecklingen av den exsudativa-hemorragiska formen av åldersrelaterad makuladegeneration (AMD) och makulaödem vid diabetes mellitus och retinal venocklusion (trombos).
Diabetiskt makulaödem (DME) är resultatet av diabetisk retinopati, den vanligaste komplikationen av diabetes som påverkar synen. DME kännetecknas av förändringar i blodkärlen i näthinnan, det inre ljuskänsliga lagret i ögat. Patienter med DME läcker vätska från dessa patologiskt förändrade kärl som ligger i den centrala delen av näthinnan, kallad gula fläcken (makula). Gula fläcken är ansvarig för skärpan i central syn, så DME kan orsaka allvarlig synnedsättning. Synnedsättning på grund av DME förekommer hos cirka 1-3 % av diabetespatienterna, där DME är den främsta orsaken till blindhet hos befolkningen i arbetsför ålder i de flesta utvecklade länder.
Läkemedlet injiceras i ögats glaskropp med en speciell nål [3] . I genomsnitt varar behandlingsförloppet två år och är cirka fem injektioner per år (från 3 till 12). Nyckeldata från prövningarna RESTORE [4] och RESOLVE [5] samt resultat från en oberoende studie utförd i USA av Diabetic Retinopathy Clinical Research Network [6] visade att synskärpa hos patienter som behandlats med ranibizumab i kombination med laserterapi förbättrades under 12 månader förbättrades med i genomsnitt 9 poäng jämfört med baslinjen, medan hos patienter som endast fick laserterapi förbättrades synskärpan med i genomsnitt tre till fyra poäng. Dessutom visade studien att förbättringen av synskärpan bland patienter som behandlades med Lucentis upp till två år var större, med färre injektioner som krävdes under det andra behandlingsåret än under det första året. Sålunda, medan patienter under det första behandlingsåret behövde i genomsnitt åtta till nio injektioner, behövde de under det andra året bara två eller tre injektioner i genomsnitt. Före tillkomsten av ranibizumab var standarden för vård att kauterisera näthinnan med en laser för att förhindra utflöde av vätska från kapillärerna och minska svullnad.
Synskärpan hos patienter som behandlats med Ranibizumab efter 12 månaders behandling förbättrades med i genomsnitt 6,8 poäng jämfört med baslinjen, medan den genomsnittliga förbättringen av synskärpan hos patienter som behandlades med laserterapi var 0,9 poäng enligt standardskalan ETDRS [ 7]
De huvudsakliga biverkningarna noteras från sidan av ögat, systemiska fenomen är sällsynta. Ranibizumab tolererades väl i studier både när det användes som monoterapi och i kombination med laserterapi. Incidensen av arteriella tromboemboliska händelser (≤3,5%) som observerades i kliniska prövningar med DME överensstämde med den för våt AMD, utan signifikanta skillnader mellan läkemedelsgruppen och placebo- eller laserterapigrupperna. Den kumulativa incidensen av endoftalmit i alla pivotala studier var 1,4 % [8] .
Bevacizumab ( Avastin ) är en dyr intravenös cancerbehandling, med ett lägre pris för den mikroskopiska dos som krävs för injektion i ögat, ibland off-label för att förhindra retinal vaskularisering istället för ranibizumab. [9] [10] Samtidigt är bevacizumab mycket giftigt [11] och dess biverkningar, inklusive off-label injektioner i ögongloben, inkluderar okulär blödning och inflammation, stroke och en ökad risk för död [12] .