| Fentolamin | |
|---|---|
| | |
| Allmän | |
| Systematiskt namn |
2-[N-para-tolyl-N-(meta-hydroxifenyl)-aminometyl]-imidazolinhydroklorid |
| Chem. formel | C15H15N3O _ _ _ _ _ _ |
| Klassificering | |
| Reg. CAS-nummer | 50-60-2 |
| PubChem | 5775 |
| Reg. EINECS-nummer | 200-053-1 |
| LEDER | CC1=CC=C(C=C1)N(CC2=NCCN2)C3=CC(=CC=C3)O |
| InChI | InChI=1S/C17H19N3O/c1-13-5-7-14(8-6-13)20(12-17-18-9-10-19-17)15-3-2-4-16(21) 11-15/h2-8,11,21H,9-10,12H2,1H3,(H,18,19)MRBDMNSDAVCSSF-UHFFFAOYSA-N |
| CHEBI | 8081 |
| ChemSpider | 5571 |
| Data baseras på standardförhållanden (25 °C, 100 kPa) om inget annat anges. | |
| Mediafiler på Wikimedia Commons | |
Fentolamin (fentolamin). 2-[N-p-tolyl-N-(metoxifenyl)-aminometyl]-imidazolinhydroklorid. Framställs som fentolaminhydroklorid (Phentolamini hydrochloridum).
Synonymer: Regitin, Dibasin, Phentolamin, Regitine, Rogitine.
Vitt eller lätt krämigt kristallint pulver. Något lösligt i vatten, svårt i alkohol.
Fentolamin är en syntetisk förening, en av huvudrepresentanterna för moderna a-blockerare. Läkemedlet har en icke-selektiv a-adrenerg blockerande effekt, som samtidigt påverkar postsynaptiska a1- och presynaptiska a2- adrenerga receptorer .
Grunden för användningen av fentolamin, liksom andra a-blockerare, som läkemedelssubstans är en blockerande effekt på överföringen av adrenerga vasokonstriktorimpulser, vilket leder till avlägsnande av spasmer och expansion av perifera kärl, särskilt arterioler och prekapillärer. , för att förbättra blodtillförseln till muskler, hud, slemhinnor; det finns också en minskning av blodtrycket.
Applicerar fentolamin vid störningar i den perifera cirkulationen (Raynauds sjukdom, endarterit, akrocyanos, de inledande stadierna av aterosklerotisk gangren), vid behandling av trofiska sår i extremiteterna, långsamt läkande sår, liggsår, förfrysning, såväl som feokromocytom .
Det finns indikationer på att fentolamin och andra a-blockerare ( pyrroxan ) ökar insulinutsöndringen , så att de kan vara användbara hos diabetespatienter med ökad utsöndring av adrenalin.
Tilldela fentolaminhydroklorid oralt i form av tabletter: vuxna 0,05 g, barn 0,025 g 3-4 gånger om dagen (efter måltider); i svårare fall ökas dosen till 0,1 g (vuxna) 3-5 gånger om dagen. Behandlingsförloppet varar 3-4 veckor.
Vid användning av fentolamin, liksom andra a-blockerare, bör man komma ihåg att en överdos kan leda till utveckling av ortostatisk kollaps.
I samband med den urskillningslösa verkan, med blockad av 2-adrenerga receptorer, observeras takykardi vid användning av fentolamin, yrsel, rodnad och klåda i huden, svullnad av nässlemhinnan, ibland illamående och kräkningar och diarré. möjlig. Dessa fenomen försvinner med en minskning av dosen eller ett uppehåll i att ta läkemedlet.
Rep.: Tab. Phentomini 0,025 N. 30 DS 2 tabletter 3 gånger om dagen (efter måltider)3a utomlands finns fentolamin (metansulfonat) även i ampuller för injektion. Injektionsläkemedlet används för hypertensiva kriser, perifera cirkulationsrubbningar. Det finns tecken på intravenös administrering av läkemedlet (10 mg i 20 ml isotonisk natriumkloridlösning; administreringshastigheten är 1,3 mg per minut eller dropp vid 10 mg/h) som en perifer vasodilator vid akut hjärtsvikt och vid arteriell hypertoni i den akuta perioden av en hjärtinfarkt myokard. Möjligheten att utveckla takykardi bör dock beaktas.
Det finns bevis för användning av fentolamin vid atrioventrikulär blockad hos barn. Läkemedlet ordineras i en dos av 1 mg / kg per dag (i 4 uppdelade doser). En positiv effekt observerades, särskilt vid svår bradykardi.
Läkemedlet är kontraindicerat vid allvarliga organiska förändringar i hjärtat och blodkärlen.
Frigör former av fentolaminhydroklorid: pulver och tabletter på 0,025 g (25 mg).
Förvaring: lista B. På en plats skyddad från ljus.