Avermektiner - antibiotika , insekticider , akaricider och nematicider med en 16-ledad makrocyklisk laktonring, relaterade till makrolider ; är en avfallsprodukt av bakterien Streptomyces avermitilis . 1984 erhölls deras syntetiska former.
Avermektiner isolerades första gången av Satoshi Omura 1978 när de utförde jordprover i Ito . Deras insekticida och akaricida egenskaper undersöktes av Merck & Co.- specialisten William Campbell . 2015 fick Satoshi Omuri och William Campbell hälften av Nobelpriset i fysiologi eller medicin för sin forskning, vilket ledde till skapandet av en ny klass av läkemedel för behandling av parasitiska maskangrepp [1] [2] .
Avermektiner är neurotoxiska gifter . Verkningsprincipen är att de stimulerar frisättningen av gamma-aminosmörsyra ( GABA ) från nervändar och ökar bindningen av GABA till receptorställen på muskelcellernas postsynaptiska membran . Detta leder till blockering av överföringen av nervimpulsen, vilket resulterar i förlamning och död [3] . Effektiv mot insekter , kvalster och nematoder .
Effektiviteten av avermektiner ökar mycket kraftigt med ökande temperatur, till exempel när den sjunker från 24 till 17°C minskar toxiciteten för spindkvalster med 7,6 gånger och när den stiger till 32°C ökar den med 4,8 gånger [4 ] .
Avermektiner är inte fytotoxiska, har låg toxicitet för däggdjur och människor (penetrerar inte blod-hjärnbarriären ) och är inte giftiga för daggmaskar .
Giftigt för de flesta vattenlevande ryggradslösa djur och fiskar , måttligt giftigt för bin.
En stor fördel och samtidigt en nackdel med avermektiner är deras snabba nedbrytning: i luften under solljus är halveringstiden bara 12 timmar, i jord och vatten 1-7 dagar. Å ena sidan gör det att växter kan behandlas bara två dagar före skörd, men å andra sidan ger det ingen långtidsskyddande effekt. Dessutom minskar effektiviteten av avermektiner mycket kraftigt vid nederbörd (jämn dagg).
Avermektiner absorberas inte av växtrötter från jorden och ackumuleras inte i dem [5] .
Avermektiner har inte antibakteriell eller svampdödande aktivitet.
En viktig punkt i framställningen av preparat baserade på avermektiner är steget att extrahera avermektiner från cellen genom extraktion. Avermektinextrakt för jordbruksbruk: "Fitoverm" (avermectin C), såväl som giftigare " Zefir " och " Vertimek " (avermectin B1).
| Anthelmintika ( ATC - koder P02 ) | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Förberedelser för behandling av trematodos |
| ||||||||||
| Förberedelser för behandling av nematodos |
| ||||||||||
| Läkemedel för behandling av cestodos |
| ||||||||||
| * — läkemedlet är inte registrerat i Ryssland | |||||||||||