Albendazol

Albendazol ( lat.  Albendazole ) är ett anthelmintikum av bensimidazolgruppen .

Fysiska egenskaper

Vitt eller vitaktigt pulver. Löslig i dimetylsulfoxid , starka syror och alkalier, dåligt löslig i metylalkohol , kloroform , ättiksetyleter, praktiskt taget olöslig i vatten.

Farmakologiska egenskaper

Bredspektrumanthelmintisk läkemedel ; bensimidazolkarbamatderivat. Albendazol har liknande struktur som mebendazol . Den huvudsakliga verkningsmekanismen för albendazol är associerad med selektivt undertryckande av β - tubulinpolymerisation , vilket leder till förstörelsen av cytoplasmatiska mikrotubuli av helmintens tarmceller; hämmar utnyttjandet av glukos och hämmar syntesen av ATP , blockerar rörelsen av sekretoriska granuler och andra organeller i muskelcellerna hos rundmaskar, vilket orsakar deras död. Effektiv för mono- och polyinvasioner. Albendazol är aktivt mot tarmparasiter , inklusive nematoder  - Ascaris lumbricoides , Trichuris trichiura , Enterobius vermicularis , Ancylostoma duodenale , Necator americanus , Strongyloides stercoralis , hudform av larva migrans ; cestodes  - Hymenolepis nana ( pygmébandmask ), Taenia solium ( fläskbandmask ), Taenia saginata ( bovin bandmask ); trematodes  - Opisthorchis viverrini , Clonorchis sinensis ; protozoer  - Giardia lamblia .
Albendazol är aktivt mot vävnadsparasiter, inklusive cystisk echinococcos och alveolär echinococcos, orsakad av invasion av Echinococcus granulosus respektive Echinococcus multilocularis . Effektiv vid behandling av neurocysticerkos orsakad av T. solium -bandmaskangrepp , kapillarias orsakad av Capillaria philippinensis och gnathostomiasis orsakad av Gnathostoma spinigerum -angrepp . Albendazol förstör cystor eller minskar deras storlek avsevärt hos patienter med granulär echinococcos. Efter behandling med albendazol ökar antalet icke-viabla cystor till 90 % jämfört med 10 % hos patienter som inte fått behandling. Efter användning av albendazol i cystor orsakade av Echinococcus multilocularis noterades ett fullständigt botemedel hos en minoritet av patienterna, i majoriteten - förbättring eller stabilisering av sjukdomen.

Farmakokinetik

När det administreras oralt absorberas albendazol dåligt från mag-tarmkanalen (mindre än 5%), oförändrat i plasma , eftersom det snabbt förvandlas till en primär metabolit i levern - albendazolsulfoxid, som också har anthelmintisk aktivitet. Biotillgängligheten av albendazol är låg. Att äta fet mat ökar absorptionen och Cmax av albendazol med 5 gånger. Tiden för att nå Cmax för albendazolsulfoxid är 2-5 timmar och binder till plasmaproteiner med 70 %. Nästan helt fördelat i hela kroppen; finns i urin , galla , lever , cystvägg och cystisk vätska, cerebrospinalvätska . Penetrerar in i väggen och vätskan i helmintcystor. Albendazolsulfoxid metaboliseras till albendazolsulfon (sekundär metabolit) och andra oxiderade produkter. T1 / 2 albendazolsulfoxid - 8-12 timmar Det utsöndras i gallan genom tarmarna som en aktiv metabolit av albendazolsulfoxid, endast en liten mängd utsöndras i urinen. Clearance förändras inte hos patienter med nedsatt njurfunktion . Med leverskada ökar biotillgängligheten, medan Cmax för albendazolsulfoxid ökar med 2 gånger och T1 / 2 förlängs. Albendazol är en inducerare av mikrosomala enzymer i cytokrom P-450 (IA)-systemet; påskyndar metabolismen av många läkemedel.

Applikation

används i en dos av 10 mg/kg kroppsvikt. Några 3 kurser, några för livet. Måste tas efter måltider eller samtidigt som måltider. Du kan dricka olivolja.

Kontraindikationer

Överkänslighet mot albendazol, graviditet, amning, skador på näthinnan.

Biverkningar

Diarré, smärta i buken, inklusive i den epigastriska regionen , illamående, kräkningar, huvudvärk, yrsel, överkänslighetsreaktioner (hudutslag, klåda), ökade leverenzymer, leukopeni , pancytopeni , reversibel alopeci , feber.

Överdosering

Behandling: symptomatisk, magsköljning, enterosorbenter .

Interaktion

Dexametason , praziquantel och cimetidin ökar koncentrationen av albendazol i blodet. En ökning av koncentrationen av albendazol i gallan och i innehållet av echinococcal cysta upptäcktes vid samtidig användning med cimetidin , vilket kan öka effektiviteten av behandlingen av echinococcos .

Se även

• mebendazol

Hemsida

https://compendium.com.ua/akt/65/435/albendazolum/