Aktivinreceptorer ( eng. Activinreceptor ) - ett slags membrankatalytiska receptorer .
Katalytiska receptorer är transmembranproteiner, vars yttre del innehåller ett ligandbindningsställe, den cytoplasmatiska delen fungerar antingen själv som enzymets aktiva plats eller är nära associerad med enzymmolekylen.
Aktivinreceptorer är cirka 55 kDa glykoproteiner bestående av 500 aminosyror . Två typer av membranaktivinreceptorer är kända: typ 1 (ACVR-1) och typ 2 (ACVR-2). Var och en av dem innehåller en intracytoplasmatisk serin/treoninkinasdomän. Receptorserin /treoninkinaser fosforylerar serin och/eller treoninrester av både själva receptorn (autofosforylering) och intracellulära proteiner. Dessa receptorer inkluderar receptorer för proteiner som kontrollerar celltillväxt och differentiering ( cytokiner ), transformerande tillväxtfaktorer β (TGFß/ aktiviner ), inhibiner och nästan ett dussin så kallade benmorfogenetiska proteiner (BMP).
Aktivin interagerar direkt med och binder till den relativt korta extracellulära regionen av ACVR-2 (om det är det enda som uttrycks) eller till ACVR-1 också. Denna receptor kan också binda till andra medlemmar av superfamiljen synergistiskt med BMP typ 1-receptorn, vilket tyder på deras korsverkan.
Bindning till aktivin förbinder två typ 2-receptorer och två typ 1-receptorer, vilket resulterar i bildandet av ett receptorkomplex. En av receptorkinaserna fosforylerar och aktiverar den andra, vilket i sin tur leder till fosforylering av deras substrat, SMAD proteiner (det här namnet kommer från en kombination av namnen på två gener: Sma, C. elegans-genen och Mad Drosophila-genen). Dessa proteiner tillhör familjen av intracellulära signalproteiner, som är indelade i tre grupper: receptorreglerade SMAD-proteiner (R-SMAD), typiska SMAD-proteiner (Co-SMAD, C-SMAD eller SMAD4) och hämmande SMAD-proteiner, som är signaltransduktionsantagonister.
I activin/TGFß-signalvägen fosforylerar den aktiverade typ 1-receptorn ligandspecifika R-SMAD-proteiner (SMAD2 och SMAD3), vilket gör att de kan binda till SMAD4. Det resulterande komplexet rör sig in i kärnan som en transkriptionskofaktor. Inom kärnan moduleras effekten av SMAD-komplexet av ett flertal transkriptionsfaktorer (DNA-bindande proteiner) vid mål-DNA-promotorer.