Kolinerga receptorer ( acetylkolinreceptorer ) är transmembranreceptorer vars endogena agonistligand är acetylkolin .
Acetylkolin fungerar som en neurotransmittor i både pre- och postganglioniska synapser i det parasympatiska systemet och i preganglioniska sympatiska synapser, i ett antal postganglioniska sympatiska synapser, neuromuskulära synapser (somatiska nervsystemet) och även i vissa delar av CNS . Nervfibrer som frigör acetylkolin från sina ändar kallas kolinerga.
Syntes av acetylkolin sker i cytoplasman av nervändar; dess reserver lagras i form av vesiklar i presynaptiska terminaler. Förekomsten av en presynaptisk aktionspotential leder till att innehållet i flera hundra vesiklar frigörs i synapspalten. Acetylkolin som frigörs från dessa vesiklar binder till specifika receptorer på det postsynaptiska membranet, vilket ökar dess permeabilitet för natrium-, kalium- och kalciumjoner och leder till uppkomsten av en excitatorisk postsynaptisk potential. Acetylkolins verkan begränsas av dess hydrolys av enzymet acetylkolinesteras .
Specifika kolinerga receptorer ur farmakologisk synpunkt delas in i nikotin- (H-receptorer) och muskarina (M-receptorer).
Effekterna av acetylkolin i regionen av de preganglioniska synapserna i de parasympatiska och sympatiska systemen kan reproduceras genom administrering av alkaloiden nikotin , vilket är anledningen till att alla autonoma ganglier kallas nikotiniska ganglier. Nikotinliknande överföring av nervimpulser utförs också i den neuromuskulära synapsen, det centrala nervsystemet, binjuremärgen och i vissa sympatiska postganglionområden.
Nikotiniska kolinerga receptorer är jonotropa och är natriumkanaler. De består av fem proteinsubenheter, varav vanligtvis två har acetylkolinbindningsställen.
17 typer av nikotinreceptorsubenheter (α1-10, β1-4, γ, δ, ε) har identifierats. Tydligen kan de bilda många olika kombinationer, men några av dem är de vanligaste och viktigaste, dessa är: (α1) 2 β1δε (muskulär typ), (α3) 2 (β4) 3 (gangliontyp), (α4) 2 (β2) 3 (CNS-typ) och (a7) 5 (annan CNS-typ).
Verkan av acetylkolin i regionen av postganglionära nervändar reproduceras med hjälp av en annan alkaloid , muskarin . Förutom postganglioniska synapser sker muskarin överföring av nervimpulser i vissa delar av CNS.
Muskarina receptorer är metabotropa och tillhör G-proteinkopplade receptorer .
Nikotinreceptorer blockeras av gifter som curare och α-bungarotoxin , och muskarina receptorer blockeras av atropin och skopolamin , vilket bestämmer symtomen på förgiftning av motsvarande gifter. Blockad av nikotinreceptorer med curare eller curare-liknande läkemedel används för att immobilisera patienter under kirurgiska operationer.
Vid denna sjukdom produceras autoantikroppar mot nikotinacetylkolinreceptorer av muskeltyp , vilket leder till progressiv muskelsvaghet.