| Velpatasvir | |
|---|---|
| Kemisk förening | |
| Grov formel | C49H54N8O8 _ _ _ _ _ _ _ |
| CAS | 1377049-84-7 |
| PubChem | 67683363 |
| drogbank | 11613 |
| Förening | |
| Andra namn | |
| Epclusa, Sofosvel, Velpanat, Velasof, Sovihep V | |
Velpatasvir är en farmaceutisk substans, en hämmare av NS5A-proteinet , utvecklad 2016 av Gilead Sciences [1] .
Kombinationen Velpatasvir/Sofosbuvir används vid behandling av hepatit C orsakad av alla sex stora patogena stammar av viruset [1] .
Doseringsformen, velpatasvir 100mg och sofosbuvir 400mg tabletter, marknadsförs under handelsnamnen USA: Epclusa ( Gilead Sciences ), Bangladesh: Sofosvel (Beacon Pharmaceuticals Limited), Indien: Velpanat ( Natco Pharma ), Velasof (Hetero Healthcare Ltd), Sovihep V ( Zydus Cadilla ).
Biverkningar i studier observerades med samma frekvens som hos patienter med placebo [2] .
Velpatasvir är både en hämmare och ett substrat av proteintransportören, P-glykoprotein . Det klyvs delvis av leverenzymerna CYP2B6 , CYP2C8 och CYP3A4 . Ämnen som transporteras eller deaktiveras av, eller reagerar med, dessa proteiner kan interagera med velpatasvir.
Ämnen som minskar magsyra, såsom antacida , H 2 -blockerare och protonpumpshämmare , minskar effekten av velpatasvir med 20-40% [2] .
Ämnet blockerar NS5A-proteinet , vilket är nödvändigt för replikationen och sammansättningen av hepatit C-viruset [2] [3] [4] [5] .
Velpatasvir når sina högsta plasmanivåer tre timmar efter oral administrering med sofosbuvir. Plasmaproteinbindningen är över 99,5 %. Det metaboliseras långsamt i levern av CYP2B6, CYP2C8 och CYP3A4. Monohydroxylerade och demetylerade metaboliter har identifierats i human plasma och feces, men över 98 % av den cirkulerande substansen var velpatasvir i sig. [2] 94 % utsöndras i avföringen, och endast 0,4 % utsöndras i urinen [6] . Halveringstiden är cirka 15 timmar [2] .