| kalciumdobesilat | |
|---|---|
| Kemisk förening | |
| Grov formel | C12H10CaO10S2 _ _ _ _ _ _ _ |
| CAS | 20123-80-2 |
| PubChem | 29963 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| ATX | C05BX01 |
Kalciumdobesilat ( lat. Calcii dobesilas , det systematiska namnet är kalcium 2,5-dihydroxibensensulfonat, även kalcium 2,5-dihydroxibensensulfonat, även kalcium 2,5-dihydroxibensensulfonat) är ett kalciumsalt av dobesensyra .
Angioprotector ; används som läkemedel för behandling och förebyggande av vaskulära lesioner.
Kalciumdobesilat är ett vitt kristallint pulver (kan ha en gulaktig, krämig eller rosa färgton), lösligt i vatten, hygroskopiskt .
Den kemiska formeln är Ca (C 6 H 5 O 5 S) 2 .
Kalciumdobesilat absorberas långsamt från mag-tarmkanalen , med den maximala koncentrationen av ämnet i blodet observeras 5-6 timmar efter att ha tagit läkemedlet. Ämnet tränger praktiskt taget inte genom blod-hjärnbarriären . Det utsöndras från kroppen inom 24 timmar efter intag - främst via njurarna. [1] [2]
Enligt analysen av källor som uppfyller kriterierna för evidensbaserad medicin i en granskning av Simo R. et al. [3], effekten av KD på progressionen av tidig DR visades i en randomiserad placebokontrollerad studie av Ribeiro M. et al. [4], där glaskroppsfluorometri (den primära slutpunkten för PVPR) användes för att bedöma HRP-permeabilitet hos patienter med typ 2-diabetes i de tidiga stadierna av DR . Urvalsstorleken var 194 patienter i början av studien, 137 vid slutet. Observationstiden var 2 år. Författarna drog slutsatsen att KD (2 g per dag i två år) visade signifikant högre aktivitet än placebo för att förhindra skador på HRP, oavsett graden av kontroll av diabetes. Ytterligare analys av sekundära parametrar avslöjade signifikanta förändringar från baslinje till sista besök till förmån för KD, i termer av blödningsdynamik (P = 0,029), DR-stadium (P = 0,0006) och mikroaneurysm (P = 0,013). Slutligen visade denna studie att KD kännetecknades av en balanserad risk-nytta-kvot.
Den randomiserade, dubbelblinda, placebokontrollerade, multicenter, 5-åriga CALDIRET-studien (40 centra i 11 länder) utförd på 635 patienter med typ 2-diabetes mellitus med NPDR och mikroalbuminuri visade att kalciumdobesilat inte minskar risken att utveckla DME . [5] Det är dock värt att notera att endast 150 patienter fullföljde den 5-åriga uppföljningsperioden. Dessutom tilldelades fler män kalciumdobesilatgruppen jämfört med placebogruppen. Explorativ retrospektiv (post hoc) analys bekräftade potentialen för könsbias i undergruppen av kvinnor med HbA1c ≥ 9 %. Detta var ännu tydligare när patienter med dåligt kontrollerad hypertoni inkluderades i analysen. Det fanns inga biverkningar förknippade med att ta läkemedlet. Den största skillnaden i egenskaperna hos de patienter som ingick i denna studie jämfört med de tidigare nämnda var inkluderingen av patienter med mer avancerad DR och mikroalbuminuri, enligt inklusionskriterierna. Dessutom administrerades en lägre dos av KD (1-5 g/dag).
En nyligen genomförd systematisk översikt och metaanalys visade att KD ledde till en minskning av retinala mikroaneurysm, blödningar och exsudat, samt en minskning av helblods- och plasmaviskositet [6].
I allmänhet visar de data som finns tillgängliga för närvarande att KD har en positiv effekt i de tidigaste stadierna av DR, men dess effektivitet i de senare stadierna måste bekräftas.
Resultaten av en studie av 635 personer med typ 2-diabetes och diabetisk retinopati visade att kalciumdobesilat är ineffektivt vid ögonsjukdomar hos diabetespatienter. Det förhindrar inte utvecklingen av makulaödem hos diabetespatienter som lider av diabetisk retinopati. Forskarna drog slutsatsen att sannolikheten för att utveckla kliniskt signifikant makulaödem (kliniskt signifikant makulaödem - CSME) är 32 % högre hos dem som tog läkemedlet än hos dem som fick placebo [3] .
Läkemedlet används som ett terapeutiskt och profylaktiskt medel för sjukdomar som åtföljs av försämrad vaskulär permeabilitet och mikrocirkulationsstörningar. [1] [2]
Ämnet har egenskaperna att normalisera (minska) vaskulär permeabilitet, öka motståndet hos kapillärväggarna , förbättra mikrocirkulationen och dräneringsfunktionen hos lymfkärlen , minska trombocytaggregationen , minska blodets viskositet . [2] Dessa egenskaper beror till stor del på att ämnet ökar aktiviteten hos plasmakininer . [ett]
Verkan av kalciumdobesilat är associerad med en ökning av blodplättsaktivitet och en minskning av aktiviteten av plasmakininer; dessutom finns det också en direkt effekt av läkemedlet på det vaskulära endotelet . [2]
Det är det valda läkemedlet vid behandling av diabetisk retinopati . [ett]
Handelsnamn: Doxy-chem, Doxium, Dobesifar, Dobesilat-calcium, Etruval, Romiven, Stifarol, Tricatine. [2] I Doxychem används kalciumdobesilat i form av kalciumdobesilatmonohydrat .
| Läkemedel som minskar kapillärpermeabiliteten ( C05C ) | |
|---|---|
| Bioflavonoider |
|
| Andra droger |
|
| Uppgifter om läkemedel ges i enlighet med registret över registrerade läkemedel och TKFS daterat 15 januari 2009 (* - läkemedlet tas ur cirkulation) Sök i läkemedelsdatabasen . Federal State Institution NTs ESMP av Roszdravnadzor i Ryska federationen (22.01.2009). Hämtad: 20 februari 2009. | |