| Pentilentetrazol | |
|---|---|
| Kemisk förening | |
| IUPAC | 6,7,8,9-tetrahydro-5H-tetrazolo(1,5-a)azepin |
| Grov formel | C6H10N4 _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 138,171 |
| CAS | 54-95-5 |
| PubChem | 5917 |
| drogbank | 13415 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| ATX | R07AB03 |
| Andra namn | |
| Angiazol, Cardiazol, Centrazol, Deumacar, Diovascol, Leptazol, Metrazol, Pentametazolum, Pentazol, Pentetrazolum, Pentrazol, Pentylentetrazol, Phrenazol, Tetracor, Corazol, Corazolum, etc. | |
| Mediafiler på Wikimedia Commons | |
Pentilentetrazol (Corazol, Metrazol) är ett läkemedel som tidigare använts för akut förgiftning med sömntabletter och vissa läkemedel ( barbiturater , bensodiazepiner , opioider ).
Det har en direkt stimulerande effekt på respiratoriska och vasomotoriska centra i medulla oblongata . Med ökande dos generaliseras excitationsprocesser, reflexexcitabilitet ökar. I höga doser orsakar det kloniska (epileptiforma) kramper förknippade med en effekt på de motoriska områdena i hjärnan och, i mindre utsträckning, på ryggmärgen.
Den analeptiska effekten manifesteras huvudsakligen med en minskning av funktionerna hos de vitala centra i medulla oblongata, som uppstår under påverkan av farmakologiska medel med hämmande verkan, bakteriella toxiner och andra faktorer. Att förbättra hjärtats arbete utförs med deltagande av det centrala nervsystemet . Hjärtats känslighet för hjärtglykosider ökar . Genom att påverka excitationsprocesserna i centrala nervsystemet ökar läkemedlet effektiviteten hos skelettmusklerna . Som en funktionell antagonist av substanser av deprimerande typ kan den hjälpa till att återställa psykomotoriska reaktioner mot bakgrund av narkotiska, hypnotiska, smärtstillande droger (kortvarig uppvaknande effekt eller återhämtning från ytlig anestesi).
Tidigare användes corazol i stor utsträckning för chock, asfyxi , försvagning av hjärtaktivitet, under kirurgiska ingrepp, såväl som för förgiftning med narkotiska läkemedel, hypnotika, smärtstillande medel.
I psykiatrisk praktik användes corazol tidigare för krampbehandling av depression, såväl som schizofreni och andra psykoser. För närvarande har användningen av krampterapi med corazol helt övergetts på grund av uppkomsten av en mer bekväm, effektivare, säkrare och bättre tolererad metod för ECT ( elektrokonvulsiv terapi ).
Nyligen har användningen av corazol (och andra analeptika ) vid förgiftning med sömntabletter ansetts vara olämplig, eftersom detta ökar hjärnans behov av syre. Dessutom är ett mer specifikt botemedel mot förgiftning med barbiturater och andra bedövningsmedel bemegride . Vid förgiftning med narkotiska analgetika började specifika antagonister användas - naloxon , naltrexon och nalmefin . Vid bensodiazepinförgiftning är flumazenil den specifika antagonisten .
Corazol används för närvarande inte heller i psykiatrisk verksamhet.
I detta avseende är corazol utesluten från läkemedelsnomenklaturen.
Samtidigt förblir korazol ett mycket värdefullt verktyg för experimentella farmakologiska studier. Det används i stor utsträckning vid sökning och studier av antikonvulsiva medel och andra neuro(psyko)tropiska läkemedel.
Vitt kristallint pulver. Mycket lättlöslig i vatten och alkohol. Vattenlösningar (pH 6,0-8,0) steriliseras vid +100 °C i 30 minuter.
Det kombineras med andra analeptika, hjärtmediciner. Inkompatibel med MAO-hämmare. Det är en antagonist av läkemedel som hämmar det centrala nervsystemet (barbiturater, kloralhydrat).
Akuta febersjukdomar, en tendens att utveckla konvulsiva tillstånd, allvarliga hjärtskador, aktiv lungtuberkulos.
Corazol kännetecknas av en måttlig bredd av terapeutisk verkan; detta måste beaktas för att undvika en övergång från en analeptisk verkan till en konvulsiv och från en excitatorisk till en deprimerande. Den andra fasen av verkan - hämning efter excitation - är dock svagt uttryckt i corazol. Vid överdosering - darrande, darrande. Med upprepad användning av konvulsiv terapi är destruktiva förändringar i hjärnbarken möjliga.