Lecozotan

Lecozotan
Kemisk förening
IUPAC 4-Cyano- N -[( 2R )-2-[4-(2,3-dihydro-1,4-bensodioxin-5-yl)-1-piperazinyl]propyl] -N-2- pyridinylbensamidhydroklorid
Grov formel C28H30ClN5O3 _ _ _ _ _ _ _
Molar massa 520,021 g/mol
CAS 434283-16-6
PubChem 11156648
Förening

Lecozotan  är ett undersökningsläkemedel som utvecklas av Wyeth Pharmaceuticals för att förbättra kognitiva prestanda hos patienter med Alzheimers sjukdom . [1] Från och med juni 2008 har de första kliniska fas III-prövningarna slutförts. [2]

Verkningsmekanism

Lecozotan är en kompetitiv, selektiv 5-HT1A- receptorantagonist [ 3 ] som ökar frisättningen av acetylkolin och glutamat i hippocampus och hjärnbarken . [fyra]

Anteckningar

  1. ↑ H. Spreitzer. Neue Wirkstoffe - Lecozotan  (tyska)  // Österreichische Apothekerzeitung. - 2008. - 13 augusti ( nr 17/2007 ). - S. 805 .
  2. ↑ Kliniska prövningar . Hämtad 25 februari 2015. Arkiverad från originalet 13 juni 2011.
  3. ↑ Schlechter, L.E.; Smith, D.L.; Rosenzweig-Lipson, S; Sukoff, SJ; Dawson, L.A.; Marquis, K; Jones, D; Piesla, M; Andrew, T; Nawoschik, S; Harder, JA; Womack, M.D.; Buccafusco, J; Terry, A.V.; Hoebel, B; Rada, P; Kelly, M; Abou-Gharbia, M; Barrett, JE; Childers, W. Lecotozan (SRA-333): En selektiv serotonin1A-receptorantagonist som förbättrar den stimulerade frisättningen av glutamat och acetylkolin i hippocampus och främjar prokognitiva effekter  //  Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics : journal. - 2005. - 10 juni ( vol. 314 , nr 3 ). - P. 1274-1289 . doi : 10.1124 / jpet.105.086363 . — PMID 15951399 .
  4. ↑ Childers, WE Jr, Harrison, BL, Abou-Gharbia, MA, Raje, S., Parks, V., Pangalos, MN, Schechter, LE Lecozotan Hydrochloride  (neopr.)  // Framtidens droger. - 2007. - T. 32 , nr 5 . - S. 399-407 . - doi : 10.1358/dof.2007.032.05.1092901 .