| Nifuroxazid | |
|---|---|
| Nifuroxazidum | |
| Kemisk förening | |
| IUPAC | 4-hydroxi-N -[(E)-(5-nitrofuran-2-yl) metylidenamino]bensamid |
| Grov formel | C12H9N3O5 _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 275,21696 g/mol |
| CAS | 965-52-6 |
| PubChem | 5337997 |
| drogbank | 13855 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| Pharmacol. Grupp | Andra syntetiska antibakteriella medel [1] |
| ATX | A07AX03 |
| ICD-10 | A 04.9 |
| Farmakokinetik | |
| Biotillgänglig | låg |
| Exkretion | tarmar |
| Doseringsformer | |
| kapslar, tabletter (filmdragerade) 100 och 200 mg; oral suspension 200 mg/5 ml | |
| Andra namn | |
|
"Nifurozid", "Enterofuril", "Ersefuril" (sällan - "Diastat", "Ercefuril") [2] |
|
| Mediafiler på Wikimedia Commons | |
Nifuroxazid är ett brett spektrum antimikrobiellt läkemedel som används för tarminfektioner.
Det är ett derivat av 5- nitrofuran . Enligt fysikaliska egenskaper: ljusgult kristallint pulver, praktiskt taget olösligt i vatten, fritt lösligt i etanol .
Läkemedlet har patenterats och sålts i Frankrike sedan 1964 under varumärket Ercefuril . Efter utgången av patentskyddsperioden blev den tillgänglig i form av generika , i Ryssland är den mer känd under namnen "Enterofuril" producerad av Bosnalek (Bosnien och Hercegovina), "Stopdiar" producerad av Gedeon Richter (Ungern) och "Ersefuril" producerad av Sanofi-Aventis (Frankrike).
För närvarande, enligt det statliga registret över läkemedel (GRLS), är totalt 23 generiska nifuroxazid registrerade i Ryssland [3] .
År 2000 i Frankrike begränsades användningen av nifuroxazid till att endast användas som ett komplement till rehydreringsterapi . Efter en omvärdering av nytta/risk-förhållandet för användningen av läkemedlet och långa diskussioner mellan tillverkare och den franska medicinska myndigheten (FMA), förbjöds användningen av nifuroxazid i förhållande till barn under två år.
Ett antal ryska publikationer och studier under 2000- och 2010-talen [4] bekräftar läkemedlets effektivitet. Användningen av nifuroxazid hos barn visade signifikanta förbättringar jämfört med användningen av andra antimikrobiella medel, eller när inga antimikrobiella medel användes alls. Samtidigt upptäcktes inga signifikanta negativa, allergiska reaktioner. För närvarande, i rysk medicinsk praxis, används Nifuroxazid som en del av den komplexa behandlingen av akuta tarmstörningar av olika etiologier och ingår i standarderna för medicinsk vård och kliniska rekommendationer [5] . Den godkända nedre åldersgränsen för användning av oralt nifuroxazid är 1 månad.
Det blockerar aktiviteten hos dehydrogenaser och hämmar andningskedjorna , trikarboxylsyrors cykel och ett antal andra biokemiska processer i den mikrobiella cellen . Förstör membranet hos mikrobiella celler, minskar produktionen av toxiner av mikroorganismer.
In vitro är det effektivt mot grampositiva ( Staphylococcus spp., Streptococcus spp . ) och gramnegativa ( Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli , Shigella spp., Proteus spp. , Haemophilus influenzae ) mikroorganismer.
Liksom andra nitrofuraner är det ineffektivt mot Pseudomonas aeruginosa och Burkholderia cenocepacia [6] .
Enligt studier stör den inte balansen i tarmens mikroflora [7] , återställer intestinal eubios vid akut bakteriell diarré [8] , stimulerar de reparativa processerna i tunn- och tjocktarmen [9] .
När det är infekterat med enterotropa virus förhindrar det utvecklingen av bakteriell superinfektion. Med en kombinerad viral och bakteriell etiologi kännetecknas förloppet av akut tarminfektion av en högre frekvens av kolitsyndrom, svårighetsgraden av de viktigaste manifestationerna av sjukdomen och dess längre varaktighet. I studien visade det sig att användningen av nifuroxazid i den komplexa behandlingen av akuta tarminfektioner av kombinerad viral och bakteriell etiologi hjälper till att minska varaktigheten av de viktigaste kliniska manifestationerna av sjukdomen, förhindrar tillväxten av opportunistiska mikroorganismer och säkerställer också fullständig förstörelse (utrotning) av bakteriella patogener i de flesta fall [10] .
Aktiverar immunförsvaret : ökar fagocytos och komplementtiter .
I terapeutiska doser har läkemedlet en bakteriostatisk effekt, och i hög - bakteriedödande.
Absorptionen är låg. Verkar i tarmens lumen.
I enlighet med den farmakologiska artikeln om läkemedlet är dess omfattning begränsad till diarré av smittsamt ursprung. Studier och observationer av patienter visar att bakterier är de främsta orsakerna till tarminfektioner [11] . I världspraxis anses rehydreringsterapi vara den huvudsakliga metoden för att behandla infektiös diarré , och inte utnämningen av antimikrobiella medel. Men i den ryska terapeutiska praxisen vid behandling av infektionssjukdomar i tarmen hos barn och vuxna, åtföljd av diarré, allmän berusning av kroppen orsakad av tarminfektion och tillväxten av patogen mikroflora, används komplex terapi, som inte bara inkluderar rehydrering, men också antibakteriell terapi med antimikrobiella läkemedel. Vilket i kliniska studier visar bättre resultat i jämförelse med enbart användning av rehydreringsmetoder. Vid behandling av akut tarminfektion beaktas åldern, svårighetsgraden av sjukdomen, patientens premorbida tillstånd, såväl som möjliga biverkningar och läkemedlets säkerhet. Nyligen genomförda studier visar att användning av Nifuroxazid för behandling av akuta tarminfektioner hos barn leder till snabbare lindring av buk- och diarrésyndrom och normalisering av koprocytologiska parametrar [12] Samtidigt har läkemedlet låg risk att utveckla allergiska reaktioner och leder inte till tarmdysbios [7]
För närvarande ingår nifuroxazid i de ryska standarderna för medicinsk vård och kliniska riktlinjer för behandling av följande sjukdomar hos vuxna och barn: med shigellos (dysenteri) av mild svårighetsgrad; med diarré och gastroenterit av antagligen infektiös etiologi av mild till måttlig svårighetsgrad; med akuta tarminfektioner och matförgiftning av mild och måttlig svårighetsgrad; med pseudotuberkulos, yersiniosis av mild och måttlig svårighetsgrad; med salmonellos av måttlig svårighetsgrad [5] .
I Ryssland rekommenderas inte läkemedlet för användning till nyfödda (upp till 1 månad gamla) och för tidigt födda barn. Allergiska reaktioner kan fungera som biverkningar av att använda nifuroxazid, så läkemedlet är kontraindicerat vid överkänslighet mot dess komponenter. Dessutom, under behandlingsförloppet, rekommenderas inte samtidigt intag av alkohol, på grund av vilket liknande symtom också kan uppstå.
| Enteriska antimikrobiella medel ( A07A ) | |
|---|---|
| Antibiotika | Neomycin , Nystatin , Natamycin , Streptomycin , Polymyxin B , Paromomycin , Amphotericin B , Kanamycin , Vancomycin , Colistin , Rifaximin |
| Sulfonamider | Ftalylsulfatiazol , Sulfaguanidin , Succinylsulfatiazol |
| Imidazolderivat _ | Mikonazol |
| Andra droger | Broxikinolin, Acetarsol , Nifuroxazid , Nifurzid |
| Uppgifter om läkemedel ges i enlighet med registret över registrerade läkemedel och TKFS daterat den 26 november 2009. Sök i databasen över läkemedel . FGU NTs ESMP från Roszdravnadzor i Ryska federationen (19.06.2008). Hämtad: 31 januari 2010. | |