| palonosetron | |
|---|---|
| Kemisk förening | |
| IUPAC | ( 3aS )-2,3,3a , 4,5,6 -hexahydro-2-[( 3S)-1- azabicyklo [2.2.2]okt-3-yl]2,3,3a , 4 ,5,6-hexahydro-l-oxo- lH - bens[ de ]isokinolin |
| Grov formel | C19H24N2O _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 296,407 g/mol |
| CAS | 135729-61-2 |
| PubChem | 148211 |
| drogbank | DB00377 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| ATX | A04AA05 |
| Farmakokinetik | |
| Biotillgänglig | 97 % (oralt) |
| Plasmaproteinbindning | 62 % |
| Ämnesomsättning | Lever, 50 % (mest CYP2D6- medierad, CYP3A4 och CYP1A2 involverade ) |
| Halveringstid | Cirka 40 timmar |
| Exkretion | Renal 80% (varav 49% oförändrad); fekal (från 5 till 8%) |
| Administreringsmetoder | |
| intravenöst, oralt | |
| Andra namn | |
| Onycite® , Aloxi | |
Palonosetron ( lat. Palonosetronum ) är ett läkemedel som används för att förebygga illamående och kräkningar i samband med cytotoxiska effekter av kemoterapi [1] . Läkemedlet är en blockerare av serotonin 5-HT3- receptorer .
Palonosetron ges vanligtvis som en intravenös engångsdos, 30 minuter före kemoterapi [1] eller som kapsel oralt en timme före kemoterapi [2] . Palonosetron har en längre halveringstid och en uttalad receptorbindning jämfört med andra 5-HT3- antagonister [3 ] .
Även godkänd i USA (Akynzeo) för användning i kombination med andra läkemedel: palonosetron/ netupitant (2014) och palonosetron/ fosnetupitant (2018) [4] .