| Rifamycin | |
|---|---|
| rifamycin | |
| Kemisk förening | |
| Grov formel | C37H47N012 _ _ _ _ _ _ |
| CAS | 6998-60-3 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| Pharmacol. Grupp | ansamyciner |
| ICD-10 | --> |
| Farmakokinetik | |
| Ämnesomsättning | 60-90 % av den administrerade dosen utsöndras i gallan och feces inom 8-24 timmar. |
| Doseringsformer | |
| kapslar, örondroppar | |
| Andra namn | |
| Otofa | |
Rifamycin är ett antibiotikum . Tillhör den farmakologiska gruppen av ansamyciner . [ett]
Farmakologisk verkan - bredspektrum antibakteriell, bakteriedödande. Det binder till DNA- beroende RNA- polymeras, hämmar RNA-syntes. Standarddosering: 400 mg 2 gånger om dagen i 7-10 dagar.
Ett antibiotikum av rifamycingruppen, erhållet från strålningssvampen Streptomyces mediterranei 1957. Det har en bakteriedödande effekt. Verkningsmekanismen är associerad med undertryckandet av RNA-syntes genom komplexbildning med DNA-beroende RNA-polymeras.
Vid låga koncentrationer är det aktivt mot Mycobacterium tuberculosis , Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (inklusive Streptococcus pneumoniae ), Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis ; vid högre koncentrationer är det aktivt mot Escherichia coli , Proteus spp.
Aktiv mot stammar av mikroorganismer som är resistenta mot halvsyntetiska penicilliner och cefalosporiner. Korsreagerar inte med andra antibiotika (med undantag för rifampicin).
Absorberas snabbt vid intramuskulär administrering. Cmax uppnås efter 30 minuter, den terapeutiska koncentrationen bibehålls i 6-8 h. Med en 4-faldig dosökning ökar Cmax med 1,5-3 gånger och är högre vid intravenös administrering än vid intramuskulär injektion, men minskar snabbare. Ansamlas inte. Kommunikation med plasmaproteiner är 60-70%. Distribution: maximal koncentration - i levern, mindre - i njurar, lungor, ascitic och pleuravätskor. Det dröjer länge i inflammationshärdarna. Penetrerar inte BBB. Penetrerar genom placentabarriären. Det metaboliseras för att bilda en aktiv metabolit. T1 / 2 - 2 timmar Utsöndras med galla (60-90% inom 8-24 timmar), i en liten mängd - genom njurarna. Partiell reabsorption sker i tarmarna, vilket resulterar i långvarig cirkulation i kroppen. Med kolestas ökar plasmanivåerna.
När den appliceras topiskt i form av örondroppar kännetecknas den av låg absorption i den systemiska cirkulationen.
Akut och kronisk otitis media (inklusive med isolerade purulenta lesioner av trumhinnan och dess perforering), tillstånd efter kirurgiska ingrepp på mellanörat.
Infektions- och inflammatoriska sjukdomar orsakade av mikroorganismer känsliga för rifamycin, inkl. gonorré, tuberkulos.
I / m vuxna och barn över 6 år som väger mer än 25 kg - 500-750 mg var 8: e respektive 12:e timme; barn under 6 år - 125 mg var 12:e timme.
Hos / hos vuxna och barn som väger mer än 25 kg - 500 mg per dag; för barn som väger mindre än 25 kg - den dagliga dosen är 10-30 mg / kg, administreringsfrekvensen är 2-4 gånger / dag.
För lokal användning vid behandling av tuberkulösa lesioner är en engångsdos 125 mg.
Gulsot, nyligen (mindre än 1 år) infektiös hepatit, allvarlig njurfunktionsnedsättning, graviditet, amning, överkänslighet mot rifamyciner.
Från matsmältningssystemet: illamående, kräkningar, diarré, anorexi, erosiv gastrit, pseudomembranös enterokolit, ökad aktivitet av levertransaminaser, hyperbilirubinemi, hepatit.
Allergiska reaktioner: urtikaria, eosinofili, angioödem, bronkospasm, artralgi, feber.
Från det hemopoetiska systemet: leukopeni.
Från reproduktionssystemet: dysmenorré.
Från sidan av det centrala nervsystemet och det perifera nervsystemet: huvudvärk, synnedsättning, ataxi, desorientering, muskelsvaghet.
Från urinvägarna: nefronekros, interstitiell nefrit.
Övriga: herpes, flebit (vid intravenös administrering), porfyriinduktion.
När den appliceras topiskt i form av örondroppar: allergiska reaktioner, rosa färgning av trumhinnan (synligt under otoskopi).
Rifamycin är kontraindicerat för användning under graviditet och amning (amning).
Kliniska studier av säkerheten vid topikal användning av rifamycin i form av örondroppar under graviditet och amning har inte utförts.
Kontraindicerat vid gulsot, nyligen (mindre än 1 år) infektiös hepatit. Använd med försiktighet till patienter med nedsatt leverfunktion på grund av risken för gulsot.
Kontraindicerat vid gravt nedsatt njurfunktion.
Applicering är möjlig enligt doseringsregimen.
Använd med försiktighet till patienter med nedsatt leverfunktion på grund av risken för gulsot.
Under behandling hos patienter får hud, sputum, svett, avföring, tårvätska, urin en orange-röd färg. Kan permanent färga mjuka kontaktlinser. Innehåller sulfiter, vilket måste beaktas vid förskrivning till patienter med överkänslighet mot svavel.
Antacida, opioider, antikolinergika och ketokonazol minskar (vid samtidig oral administrering) biotillgängligheten av rifamycin.
Med samtidig användning av isoniazid och/eller pyrazinamid öka frekvensen och svårighetsgraden av leverdysfunktion i större utsträckning (hos patienter med tidigare leversjukdom).
Vid samtidig användning minskar rifamycin aktiviteten av orala antikoagulantia, orala hypoglykemiska läkemedel, hormonella preventivmedel, digitalis-läkemedel, antiarytmiska läkemedel (disopyramid, kinidin, mexiletin, tokainid), kortikosteroider, dapson, hydantoiner (fenytoin, benzobartyzepiner, benzobarbitin, benzobarbitin, sex). hormoner, teofyllin, kloramfenikol, ketokonazol, itrakonazol, cyklosporin A, azatioprin, betablockerare, långsamma kalciumkanalblockerare, enalapril, cimetidin (rifamycin orsakar induktion av vissa leverenzymsystem, påskyndar metabolismen).