Rifampicin

Rifampicin ( lat. Rifampicinum) är ett antibiotiskt medel mot tuberkulos . Aktiv mot Mycobacterium tuberculosis och spetälska . Många stammar av icke-sporbildande anaerober är känsliga för effekten av rifampicin, inklusive bakterier, Escherichia coli, Proteus, patogener av legionärssjukdom, brucellos, trakom, psittakos, rickettsios. Rifampicin verkar på grampositiva (särskilt stafylokocker ), inklusive multiresistenta streptokocker, grampositiva sporstavar (det orsakande medlet för mjältbrand och klostridier). Det har också effekt på gramnegativa (meningokocker, gonokocker) kocker , men är mindre aktivt mot gramnegativa bakterier [3] .

Verkningsmekanismen är associerad med undertryckandet av DNA-beroende RNA-polymeras från mikroorganismer.

Farmakologisk verkan

Halvsyntetisk bredspektrumantibiotikum. Bryter mot RNA-syntes i en bakteriecell: binder till beta-subenheten av DNA-beroende RNA-polymeras, förhindrar dess vidhäftning till DNA och hämmar RNA-transkription. Påverkar inte humant RNA-polymeras. Effektiv mot extra- och intracellulära mikroorganismer, speciellt snabbt multiplicerande extracellulära patogener. Det finns bevis för att blockera det sista stadiet av bildandet av poxvirus , möjligen på grund av en kränkning av bildandet av det yttre skalet. Den har en bakteriostatisk, och i höga koncentrationer - en bakteriedödande effekt. Mycket aktiv mot Mycobacterium tuberculosis , är ett förstahandsläkemedel mot tuberkulos. Aktiv mot grampositiva mikroorganismer (Staphylococcus spp., inklusive multiresistenta; Streptococcus spp., Bacillus anthracis), samt mot vissa gramnegativa mikroorganismer. Verkar på patogener Brucella spp., Legionella pneumophila, Salmonella typhi, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis.

Rifampicinresistens utvecklas snabbt [3] . Korsresistens med andra läkemedel mot tuberkulos (med undantag för andra rifampiciner) har inte noterats.

Farmakokinetik

Rifampicin absorberas väl från mag-tarmkanalen. Den maximala koncentrationen i blodet uppnås 2-2,5 timmar efter intag. Vid intravenös droppadministrering observeras den maximala koncentrationen av rifampicin vid slutet av infusionen. På den terapeutiska nivån bibehålls koncentrationen av läkemedlet när det tas oralt och intravenöst i 8-12 timmar, för mycket känsliga patogener - i 24 timmar. Rifampicin penetrerar väl in i vävnader och kroppsvätskor och finns i terapeutiska koncentrationer i pleuraexsudat, sputum och hålrumsinnehåll., benvävnad. Den högsta koncentrationen av läkemedlet skapas i leverns och njurarnas vävnader. Det utsöndras från kroppen med galla och urin. Huvudindikationen för användning är tuberkulos i lungorna och andra organ. Dessutom används läkemedlet för olika former av spetälska och inflammatoriska sjukdomar i lungor och luftvägar (bronkit, lunginflammation) orsakade av multiresistenta stafylokocker, osteomyelit, infektioner i urin- och gallvägarna, akut gonorré och andra sjukdomar orsakade av patogener känsliga till rifampicin. På grund av den snabba utvecklingen av mikrobiell resistens, ordineras rifampicin för icke-tuberkulösa sjukdomar endast när andra antibiotika är ineffektiva. Rifampicin har en virusdödande effekt på rabiesviruset , hämmar utvecklingen av rabiesencefalit; i detta avseende används den för komplex behandling av rabies under inkubationsperioden. Läkemedlet har en ljus brunröd färg. Det färgar (särskilt i början av behandlingen) urin, sputum, tårvätska i en orange-rödaktig färg.

Indikationer

• Tuberkulos av olika lokalisering (alla former).
• Infektions- och inflammatoriska sjukdomar orsakade av mikroorganismer som är känsliga för läkemedlet (främst multiresistenta stafylokocker), inklusive:
  • osteomyelit;
  • lunginflammation;
  • pyelonefrit;
  • spetälska;
  • meningokocktransport;

Kontraindikationer

• gulsot, nyligen (mindre än 1 år) infektiös hepatit; - allvarliga kränkningar av njurfunktionen;
• graviditet;
• amning;
• överkänslighet mot rifamyciner;
• intravenös administrering är kontraindicerat vid pulmonell hjärtsvikt och flebit.

Biverkning

Möjligt: ​​illamående, kräkningar, diarré, aptitlöshet, ökade nivåer av levertransaminaser, bilirubin i blodserumet; urinfärgning i orange-röd färg, huvudvärk, nedsatt koordination av rörelser, nedsatt syn; kränkning av menstruationscykeln; leukopeni; urtikaria, eosinofili, angioödem , bronkospasm , influensaliknande symtom, herpes . Sällan - akut leversvikt; hemolytisk anemi, trombocytopen purpura (med intermittent eller oregelbunden behandling eller när behandlingen återupptas efter ett uppehåll). Mycket sällan - renal tubulär nekros, interstitiell nefrit, akut njursvikt.

Administreringsmetoder

Det tas oralt på fastande mage (0,5-1 timme före måltid) eller administreras intravenöst genom dropp (endast för vuxna).

Intravenös infusion av rifampicin rekommenderas för akut progressiva och utbredda former av destruktiv lungtuberkulos, svåra purulenta-septiska processer, när det är nödvändigt att snabbt skapa en hög koncentration av läkemedlet i blodet och om läkemedlet är svårt eller dåligt tolererat av patient.

Monoterapi av tuberkulos med rifampicin åtföljs ofta av utvecklingen av resistens hos patogenen mot antibiotikan, så den bör kombineras med andra anti-tuberkulosläkemedel (streptomycin, isoniazid, etambutol, etc.), mot vilka Mycobacterium tuberculosis är känsliga. bevarad.

Vid akut gonorré ordineras det oralt i en dos av 0,9 g per dag en gång eller i 1-2 dagar.

För att förebygga rabies ges vuxna oralt 0,45-0,6 g per dag, med svåra skador (bett i ansiktet, huvudet, händerna) - 0,9 g per dag; barn under 12 år - 8-10 mg / kg. Den dagliga dosen är uppdelad i 2-3 doser. Appliceringstid 5-7 dagar. Behandlingen utförs samtidigt med aktiv immunisering.

Behandling med rifampicin bör utföras under noggrann medicinsk övervakning. Allergiska reaktioner (av varierande svårighetsgrad) är möjliga, även om de är relativt sällsynta; dessutom - dyspeptiska symtom, dysfunktion i levern och bukspottkörteln. Vid långvarig användning av läkemedlet är det nödvändigt att regelbundet undersöka leverns funktion och utföra blodprov (på grund av möjligheten att utveckla leukopeni).

Vid snabb intravenös administrering kan blodtrycket sjunka, och vid långvarig administrering kan flebit utvecklas . Läkemedlet minskar aktiviteten av indirekta antikoagulantia, orala hypoglykemiska medel, digitalispreparat. Vid samtidig användning av antikoagulantia och rifampicin, när det senare avbryts, bör dosen av antikoagulantia minskas.

Läkemedelsinteraktioner

PASK-preparat som innehåller bentonit (aluminiumhydrosilikat) ska förskrivas tidigast 4 timmar efter intag av Rifampicin. Rifampicin hjälper till att minska aktiviteten av orala antikoagulantia, orala antidiabetiska läkemedel, hormonella preventivmedel, digitalispreparat, kinidin, GCS.

Särskilda instruktioner

Rifampicin ordineras till nyfödda och för tidigt födda barn endast när det är absolut nödvändigt. När du använder läkemedlet under amning är det nödvändigt att lösa problemet med att sluta amma. Med extrem försiktighet föreskrivs för leversjukdomar, utmattning. Vid behandling av icke-tuberkulösa infektioner är den snabba utvecklingen av resistens hos mikroorganismer möjlig. Denna process kan förhindras genom att kombinera rifampicin med andra kemoterapeutiska medel. Med daglig användning av rifampicin är dess tolerabilitet bättre än med intermittent behandling. Om det är nödvändigt att återuppta behandlingen med Rifampicin efter ett uppehåll, bör en dos på 75 mg per dag påbörjas, gradvis öka den med 75 mg per dag tills önskad dos uppnås. I detta fall bör njurfunktionen övervakas. Vid långvarig användning av läkemedlet indikeras systematisk övervakning av bilden av perifert blod och leverfunktion. Under behandlingsperioden kan mikrobiologiska metoder för att bestämma koncentrationen av folsyra och vitamin B12 i blodserumet inte användas. Rifampicin färgar urin, tårar, sputum och kontaktlinser brunröd.

Anteckningar

1. ↑ Rifampicin. Referensbok för läkemedel RLS: instruktioner, användning och beskrivning av substansen Rifampicin . Hämtad 2 juni 2010. Arkiverad från originalet 22 december 2009. (obestämd)
2. ↑ Statens läkemedelsregister . Hämtad 23 oktober 2019. Arkiverad från originalet 10 oktober 2021. (obestämd)
3. ↑ 1 2 Navashin S. M. och Fomina I. P. Rational antibiotic therapy, M., 1982 . Hämtad 23 oktober 2019. Arkiverad från originalet 19 september 2020. (obestämd)

Se även

• Tuberkulos
• Rifamycin
• Rifabutin